Tyto informace slouží pouze ke vzdělávacím účelům. Nejsou lékařskou radou. Vždy konzultujte s kvalifikovaným lékařem.
OTC
DOLSIN 50MG/ML Injekční roztok
INN: Hydroxypethidine
Aktualizováno: 2026-04-18
Dostupné v:
🇨🇿🇩🇪🇬🇧🇸🇰
Forma
—
Dávkování
—
Způsob podání
—
Skladování
—
O přípravku
ATC kód
User Reviews
Reviews reflect personal experiences and are not medical advice. Always consult your doctor.
N02AB02
Zdroj
KEGG
Farmakoterapeutická skupina: Analgetika, opioidní analgetika (anodyna), deriváty fenylpiperidinu, ATC kód: N02AB02
Mechanismus účinku
Pethidin působí interakcí s opioidními receptory hlavně typu mí v mozkové kůře, thalamu, ve formatio reticularis, v limbicko-hypotalamickém systému, v periakveduktální šedi a v substancia gelatinosa. Aktivací receptorů dochází k hyperpolarizaci membrány nervových buněk nebo k inhibici excitačních neuronů. Nejvýrazněji se agonistický účinek projevuje na mí receptorech. Pethidin se váže na anionické místo v P-poloze jednoho ze třech vazebních míst opioidního receptoru. Anionické místo reaguje s dusíkem piperidinového řetězce a P-vazební místo váže přednostně hydroxylované aromatické jádro pethidinu. Výsledkem je aktivace mí1 receptoru se supraspinální analgezií, sedací, euforií případně s dysforií. Působením na mí2 receptory vyvolává léčivo miózu a depresi dechu. Afinita ke kapa receptoru je nižší, ale s výraznou odpovědí.
Pethidin má tlumivý účinek na CNS. Výrazně tlumí akutní a chronickou bolest, vyvolává celkovou uvolněnost, euforii. Aktivací kapa receptorů vzniká dysforie spojená s neschopností soustředit se, letargií a spavostí. Analgetický účinek pethidinu po subkutánním nebo intramuskulárním podání nastupuje asi po deseti minutách s vrcholem asi za 1 hodinu a trváním 2-4 hodiny.
Pethidin tlumí dýchání méně výrazně než morfin. Snižuje citlivost dýchacího centra na CO2. Vrchol dechové deprese se dostavuje asi o 1 hodinu po parenterálním podání a přibližně po 2 hodinách od aplikace se vrací k výchozím hodnotám, přestože minutový objem je snížen ještě i po 4 hodinách. Excitační účinek na CNS se projevuje tremorem, svalovými záškuby až křečemi. Pethidin aktivuje receptory hladkého svalu žaludku a střev podobně jako jiné opioidy, avšak ve vztahu k analgetickému účinku s menší intenzitou. Po ekvianalgetické dávce je zvýšení tonusu Oddiho sfinkteru a biliárního tlaku méně výrazné než po morfinu.
Deprese dýchání a retence CO2 vede k dilataci mozkových cév a tím ke zvýšení intrakraniálního tlaku. Dráždí chemorecepční zónu pro zvracení, čímž vyvolává nauzeu a zvracení.
Liberace histaminu způsobuje svědění, kopřivku v místě aplikace a systémově se projeví
bronchospazmem a hypotenzí, což může mít závažné důsledky pro astmatického pacienta.
⚠️ Upozornění
Pethidin může přechodně zvýšit cévní rezistenci a krevní tlak, proto se nemá používat při infarktu myokardu nebo při fibrilaci síní a supraventrikulární tachykardii, kdy může vyvolat rychlou odpověď komor.
K nežádoucím účinkům ohrožujícím život patří deprese dýchání, kóma, křeče a hypotenze. Při depresi dýchání je lékem volby opioidní antagonista naloxon při zabezpečení řízeným dýcháním.
Opakované podávání léčiva vyvolává lékovou závislost.
U pacientů nad 70 let může dojít v důsledku změněné vazby na bílkoviny, změněného distribučního objemu a zpomalené eliminaci ke zvýšení plazmatické koncentrace pethidinu. Při opakované aplikaci se proto doporučuje redukovat celkovou denní dávku na polovinu dávkování u dospělých.
Pacienti s cirhózou mohou mít po intravenózním podání až o polovinu sníženou clearance pethidinu a dvakrát prodloužený biologický poločas léčiva. Při opakovaném podávání je proto potřebné prodloužit na dvojnásobek interval mezi dávkami nebo redukovat dávku na 50 až 70 %.
U pacientů s poruchou funkce ledvin stoupá plazmatická koncentrace metabolitu norpethidinu, jenž má excitační působení na CNS a může vyvolat zvýšenou dráždivost nebo křeče. Zvýšené vylučování pethidinu a norpethidinu se dá dosáhnout acidifikací moče.
Zvláštní opatrnosti je zapotřebí dále při podávání přípravku pacientům
s preexistující respirační insuficiencí (asthma bronchiale, chronická obstrukční choroba bronchopulmonální, retence bronchiálního sekretu),
při Addisonově chorobě
při hypothyroideismu
s hypertrofií prostaty
s onemocněním žlučového traktu
Serotoninový syndrom:
Vzhledem k možnému riziku vzniku serotoninového syndromu se pethidin nemá používat v kombinaci se serotonergními přípravky (viz bod
4.5
).
Pediatrická populace
Pethidin má pomalejší rychlost eliminace a větší interindividuální variabilitu působení u novorozenců a mladších kojenců v porovnání se staršími dětmi a dospělými, což může vést k reakcím závislým na dávce, jako je respirační deprese. Pokud se zvažuje použití pethidinu u novorozenců nebo mladších kojenců (do 12 měsíců), je třeba zvážit všechny potenciální přínosy použití tohoto léčivého přípravku oproti riziku pro pacienta, které s ním souvisí.
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné ampulce, to znamená, že je
v podstatě „bez sodíku“.