Reviews reflect personal experiences and are not medical advice. Always consult your doctor.
CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH
ATC kód
A08AB01
Zdroj
EMA · EMEA/H/C/000154
Farmakoterapeutická skupina: léčiva k terapii obezity, kromě dietetik, periferně působící léčiva k
terapii obezity, ATC kód: A08AB01
Orlistat je účinný, specifický a dlouhodobě působící inhibitor lipáz zažívacího traktu. Léčebně působí
v žaludku a tenkém střevě, kde vytváří kovalentní vazbu s aktivním serinovým místem žaludeční
a pankreatické lipázy. Inaktivovaný enzym tak není schopen hydrolyzovat tuk obsažený ve stravě ve formě triglyceridů na vstřebatelné volné mastné kyseliny a monoglyceridy. Na základě klinických studií se odhaduje, že orlistat v dávce 60 mg užívané třikrát denně, zabrání absorpci přibližně 25 % tuků přijatých v potravě. Podání orlistatu vede ke zvýšení obsahu tuku ve stolici již za 24 až 48 hodin. Při přerušení léčby se obsah tuku ve stolici obvykle vrací na úroveň před léčbou během 48 až 72 hodin.
Účinnost orlistatu v dávce 60 mg užívaného třikrát denně v kombinaci s nízkokalorickou dietou
podporují dvě dvojitě zaslepené, randomizované, placebem kontrolované studie u dospělých
s BMI≥28 kg/m
2
.
Primárním ukazatelem byla změna tělesné hmotnosti oproti výchozí tělesné hmotnosti (v době randomizace). Tento ukazatel byl hodnocen vzhledem ke změně tělesné hmotnosti proti výchozí tělesné hmotnosti v průběhu času (tabulka 1) a k procentuálnímu podílu jedinců, kteří dosáhli ≥5% nebo ≥10% poklesu tělesné hmotnosti oproti hodnotě výchozí tělesné hmotnosti (tabulka 2). Ačkoliv byl pokles tělesné hmotnosti hodnocen v průběhu 12 měsíců léčby v obou studiích, k největšímu poklesu tělesné hmotnosti došlo během prvních 6 měsíců.
Tabulka 1: Účinek 6měsíční léčby na tělesnou hmotnost zjištěnou na začátku léčby
Léčebná skupina
n
Relativní průměrná změna (%)
Průměrná změna (kg)
Studie 1
Placebo Orlistat 60 mg
204216
-3,24-5,55
-3,11-5,20
a
Studie 2
Placebo Orlistat 60 mg
183191
-1,17-3,66
-1,05-3,59
a
Souhrnné údaje
Placebo Orlistat 60 mg
387407
-2,20-4,60
-2,09-4,40
a
a p<0,001 proti placebu
Tabulka 2: Analýza pacientů reagujících na léčbu po 6 měsících
Pokles tělesné hmotnosti ≥5 % proti výchozí hodnotě(%)
Pokles tělesné hmotnosti ≥10 % proti výchozí hodnotě(%)
Placebo
Orlistat 60 mg
Placebo
Orlistat 60 mg
Studie 1
30,9
54,6
a
10,3
21,3
b
Studie 2
21,3
37,7
a
2,2
10,5
b
Souhrnné údaje
26,4
46,7
a
6,5
16,2
a
Srovnání proti placebu:
a
p<0,001;
b
p<0,01
Kromě poklesu tělesné hmotnosti léčba orlistatem v dávce 60 mg po 6 měsících potvrdila navíc další důležité přínosy pro zdraví. Průměrná relativní změna celkového cholesterolu byla -2,4 % pro orlistat v dávce 60 mg (výchozí hodnota 5,20 mmol/l) a +2,8 % pro placebo (výchozí
hodnota 5,26 mmol/l). Průměrná relativní hodnota změny LDL cholesterolu byla -3,5 % pro orlistat v dávce 60 mg (výchozí hodnota 3,3 mmol/l) a +3,8 % pro placebo (výchozí
hodnota 3,41 mmol/l). Pro obvod pasu byla průměrná změna -4,5 cm pro orlistat v dávce 60 mg
(výchozí hodnota 103,7 cm) a -3,6 cm pro placebo (výchozí hodnota 103,5 cm). Všechna srovnání
byla statisticky významná ve srovnání s placebem.
⚠️ Upozornění
Gastrointestinální příznaky
Pacienty je třeba upozornit, aby dodržovali doporučená dietní opatření (viz bod
4.2
). Při užívání orlistatu s jednotlivým jídlem nebo stravou s vysokým obsahem tuku se může zvýšit pravděpodobnost gastrointestinálních příznaků (viz bod
4.8
).
Vitaminy rozpustné v tucích
Léčba orlistatem může potenciálně snížit absorpci vitaminů rozpustných v tucích (A, D, E a K)
(viz bod
4.5
). Z tohoto důvodu se má před spaním užívat multivitaminový doplněk. Antidiabetika
Vzhledem k tomu, že snížení tělesné hmotnosti může být provázeno zlepšenou metabolickou kompenzací diabetu, měli by se pacienti s diabetem, kteří k jeho léčbě užívají léky, poradit před začátkem léčby přípravkem alli s lékařem o případné potřebě úpravy dávkování antidiabetického přípravku.
Antihypertenziva a hypolipidemika
Pokles tělesné hmotnosti může být provázen zlepšením hodnot krevního tlaku a hladin cholesterolu. Pacienti, kteří užívají léky na hypertenzi nebo hypercholesterolémii, by se měli poradit s lékařem nebo lékárníkem o případné potřebě upravit dávkování těchto léků při užívání přípravku alli.
Amiodaron
Pacienti, kteří užívají amiodaron, se před začátkem léčby přípravkem alli mají poradit s lékařem (viz
bod 4.5).
Krvácení z rekta
Při podávání orlistatu byly hlášeny případy krvácení z rekta. V případě výskytu krvácení z rekta je
třeba, aby se pacient poradil s lékařem.
Perorální antikoncepce
K prevenci případného selhání perorální antikoncepce, ke kterému by mohlo dojít v případě závažného průjmu, je doporučeno použití alespoň jedné další antikoncepční metody (viz bod
4.5
).
Onemocnění ledvin
Pacienti s onemocněním ledvin se před začátkem léčby přípravkem alli mají poradit s lékařem, neboť užití orlistatu může být spojeno s hyperoxalurií a oxalátovou nefropatií, která může někdy vést
k selhání ledvin. Toto riziko je zvýšené u pacientů se základním chronickým onemocněním ledvin
a/nebo s deplecí objemu.
Levothyroxin
Hypotyreóza a/nebo snížená kontrola hypotyreózy se může vyskytnout v případě, že jsou souběžně podávány orlistat a levothyroxin (viz bod
4.5
). Pacienti užívající levothyroxin se mají poradit se svým lékařem dříve, než zahájí léčbu pomocí přípravku alli, neboť může být zapotřebí užívat orlistat
a levothyroxin v odlišnou denní dobu a může být rovněž třeba dávkování levothyroxinu upravit.
Antiepileptika
Pacienti užívající antiepileptikum se mají poradit se svým lékařem dříve, než zahájí léčbu pomocí přípravku alli, neboť je třeba je sledovat z hlediska možných změn ve frekvenci a síle křečí. Pokud k tomu dojde, je třeba zvážit podávání orlistatu a antiepileptika v odlišnou dobu (viz bod
4.5
).
Antiretrovirotika k léčbě HIV
Před současným užíváním přípravku alli s antiretrovirotiky se pacienti mají poradit s lékařem. Orlistat může potenciálně snižovat absorpci antiretrovirotik používaných k léčbě HIV a může negativně ovlivnit účinnost antiretrovirové léčby HIV (viz bod
4.5
).
Informace o pomocných látkách
Přípravek alli 60 mg tvrdé tobolky obsahuje méně než 1 mmol (23 mg) sodíku v jedné tobolce, to
znamená, že je v podstatě „bez sodíku“.