alli 60 mg tvrdé kapsuly

Farmakoterapeutická skupina: liečivá proti obezite s výnimkou dietetík, periférne pôsobiace liečivá na obezitu, ATC kód: A08AB01. Orlistat je účinný, špecifický a dlhodobo pôsobiaci inhibítor gastrointestinálnych lipáz.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Jeho liečebný účinok v lúmene žalúdka a tenkého čreva je sprostredkovaný vytvorením kovalentnej väzby s aktívnym serínovým miestom v molekule žalúdočných a pankreatických lipáz. Inaktivovaný enzým potom nie je schopný hydrolyzovať tuky prijaté v potrave vo forme triglyceridov na vstrebateľné voľné mastné kyseliny a monoglyceridy. Na základe klinických štúdií sa odhaduje, že orlistat v dávke 60 mg užívanej trikrát denne zabráni absorpcii približne 25 % tukov prijatých v potrave. Orlistat spôsobuje zvýšenie obsahu tuku v stolici už 24 až 48 hodín po užití dávky. Obsah tuku v stolici sa vracia na hodnoty pred liečbou v priebehu 48 až 72 hodín po vysadení liečby. Dve dvojito zaslepené, randomizované, placebom kontrolované štúdie u dospelých s BMI ≥ 28 kg/m 2 podporujú účinnosť orlistatu v dávke 60 mg užívanej trikrát denne v kombinácii s nízkokalorickou diétou s nízkym obsahom tuku. Primárny ukazovateľ, zmena telesnej hmotnosti oproti východiskovej hmotnosti (v čase randomizácie), sa hodnotil s ohľadom na telesnú hmotnosť v priebehu času (tabuľka 1) a na percentuálny podiel jedincov, ktorí dosiahli ≥ 5 % alebo ≥ 10 % úbytok telesnej hmotnosti (tabuľka 2). Hoci sa v oboch štúdiách úbytok telesnej hmotnosti hodnotil počas 12 mesiacov liečby, najväčší úbytok telesnej hmotnosti sa dosiahol v priebehu prvých 6 mesiacov. Tabuľka 1: Vplyv 6-mesačnej liečby na telesnú hmotnosť zistenú pred zaradením do štúdie Liečebná skupina n Relatívna priemernázmena (%) Priemerná zmena (kg) Štúdia 1 Placebo Orlistat 60 mg 204216 -3,24-5,55 -3,11-5,20 a Štúdia 2 Placebo Orlistat 60 mg 183191 -1,17-3,66 -1,05-3,59 a Súhrnné údaje Placebo Orlistat 60 mg 387407 -2,20-4,60 -2,09-4,40 a a p < 0,001 oproti placebu Tabuľka 2: Analýza pacientov reagujúcich na liečbu, vykonaná po 6 mesiacoch Úbytok ≥ 5 % oproti východiskovej telesnej hmotnosti (%) Úbytok ≥ 10 % oproti východiskovej telesnej hmotnosti (%) Placebo Orlistat 60 mg Placebo Orlistat 60 mg Štúdia 1 30,9 54,6 a 10,3 21,3 b Štúdia 2 21,3 37,7 a 2,2 10,5 b Súhrnné údaje 26,4 46,7 a 6,5 16,2 a Porovnanie oproti placebu: a p < 0,001; b p < 0,01 Úbytok telesnej hmotnosti vyvolaný orlistatom v dávke 60 mg priniesol po 6 mesiacoch liečby okrem úbytku telesnej hmotnosti ďalšie dôležité prínosy pre zdravie. Priemerná relatívna zmena hladiny celkového cholesterolu bola -2,4 % pri orlistate v dávke 60 mg (východisková hladina 5,20 mmol/l) a +2,8 % pri placebe (východisková hladina 5,26 mmol/l). Priemerná relatívna zmena hladiny LDL cholesterolu bola -3,5 % pri orlistate v dávke 60 mg (východisková hladina 3,30 mmol/l) a +3,8 % pri placebe (východisková hladina 3,41 mmol/l). Priemerná zmena obvodu pása bola -4,5 cm pri orlistate v dávke 60 mg (východiskový obvod 103,7 cm) a -3,6 cm pri placebe (východiskový obvod 103,5 cm). Všetky porovnania oproti placebu boli štatisticky významné.