Mechanismus účinku:
Všechna léčiva ze skupiny neopioidních analgetik mají společný mechanismus účinku: inhibicí enzymu cyklooxygenázy snižují syntézu prostaglandinů, které zvyšují citlivost
algogenních receptorů vůči účinku bradykininu, histaminu a jiným v tkáni uvolňovaným mediátorům. Tento mechanismus nese odpovědnost za jejich analgetický účinek a přímo souvisí i s nežádoucími účinky plynoucími z chybění prostaglandinů při fyziologických procesech. ASA acetylací blokuje cyklooxygenázu hlavně v periferních tkáních.
Podstata analgetického účinku paracetamolu není celkem objasněna. Působí hlavně centrální
inhibici produkce prostaglandinů.
Kofein disponuje velkou řadou farmakologických účinků - stimulace CNS, kardiostimulace,
relaxace hladkého svalstva bronchů, zvýšení žaludeční sekrece, uvolňování katecholaminů.
Podle poznatků současné doby je základem účinku kofeinu neselektivní antagonismus adenozinových receptorů. Mimo to je inhibitorem fosfodiesterázy a mobilizuje Ca
++
z intracelulárních rezerv. Farmakologická aktivita kofeinu je výsledkem více mechanismů.
Podílí se na ní: blokáda periferního pronociceptivního účinku adenozinu, aktivace
adrenergního systému, který aktivuje inhibiční dráhy bolesti a stimulace CNS. Údaje o adjuvantním analgetickém účinku kofeinu v analgetických směsích nejsou jednoznačné.
Vyplývá to z těžkostí pocházejících ze subjektivních metod hodnocení bolesti v klinických podmínkách, z různých mechanismů vzniku bolesti, a rovněž z rozdílnosti použitých dávek kofeinu. V kombinaci s ASA a paracetamolem byl potencující efekt kofeinu 1,55 - 1,58.
Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkodávkovanou kyselinou acetylsalicylovou (ASA) může tlumit její vliv na agregaci destiček.
Ve studii s jednorázovou dávkou 400 mg ibuprofenu podávanou 8 h před nebo 30 min po podání 81 mg ASA s rychlým uvolňováním byl pozorován snížený účinek ASA na tvorbu tromboxanu nebo agregaci destiček. Tyto údaje však mají své limity a není znám jejich
dopad na klinickou praxi. Zejména při ojedinělém krátkodobém podávání ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný.
⚠️ Upozornění
Přípravek se smí podávat po přísném uvážení poměru riziko/benefit při současné léčbě antikoagulancii a u pacientů s astma bronchiale. U nemocných s bronchiálním astmatem může dojít ke zhoršení astmatu. U pacientů s alergickou rinitidou, chronickou obstrukční plicní
nemocí nebo nosními polypy může podání ASA vyprovokovat vznik astmatického záchvatu.
Opatrnost je nutná u nemocných se sníženou funkcí jater nebo ledvin (renální a hepatální insuficience), neudává se však potřeba monitorování plazmatické koncentrace.
Přípravek s obsahem ASA není vhodné podávat pacientům s arthritis uratica, protože zpomalují vylučování kyseliny močové a urikosurik.
Při podávání kyseliny acetylsalicylové dětem a dospívajícím do 16 let v průběhu horečnatého onemocnění hrozí riziko vzniku velmi vzácného, život ohrožujícího Reyova syndromu. Reyův syndrom je charakterizován neinfekční encefalopatií a jaterním selháním. Typicky se objevuje po odeznění akutních příznaků horečnatého infekčního onemocnění (varicela, chřipkovité
onemocnění). Mezi klinické projevy patří protrahované profusní zvracení, bolest hlavy, poruchy vědomí.
Acifein by se neměl užívat spolu s dalšími přípravky obsahujícími paracetamol. Současné užívání více než jednoho přípravku obsahujícího paracetamol zvyšuje riziko předávkování paracetamolem.
Užívání paracetamolu u pacientů současně užívajících jiné hepatotoxické léky nebo jiné léky metabolizované přes cytochrom P450 může být spojeno s jaterním poškozením. Tito pacienti by měli být pečlivě sledováni.
Paracetamol je ve vysokých dávkách (nad 6 až 10 g) hepatotoxický. Jaterní poškození se může vyvinout i při nižších dávkách, pokud spolupůsobí alkohol. Dlouhodobá konzumace alkoholu významně zvyšuje riziko hepatotoxicity paracetamolu.
Po dobu léčby se nesmí pít alkoholické nápoje.
Přípravky s obsahem paracetamolu by měly být užívány se zvýšenou opatrností u nemocných
s deficitem enzymu glukóza-6-fosfátdehydrogenázy.
Během užívání Acifeinu by měl pacient omezit příjem přípravků obsahujících kofein.
Nadměrný příjem kofeinu může způsobit nervozitu, podrážděnost, nespavost a někdy také zrychlené bušení srdce. Zvláštní pozornost musí být věnována zejména nemocným se
srdečními obtížemi, u kterých je větší riziko vzniku tachykardie nebo extrasystolie.
Dlouhodobé návykové užívání analgetik může vést k trvalému poškození ledvin včetně renálního selhání (analgetická nefropatie).
Případy metabolické acidózy s vysokou aniontovou mezerou (high anion gap metabolic acidosis, HAGMA) v důsledku pyroglutamové acidózy byly hlášeny u pacientů se závažným onemocněním, např. těžkou poruchou funkce ledvin a sepsí, nebo u pacientů s malnutricí nebo jinými příčinami nedostatku glutathionu (např. chronický alkoholismus), kteří byli dlouhodobě léčeni paracetamolem v terapeutické dávce nebo kombinací paracetamolu a flukloxacilinu. Při podezření na HAGMA v důsledku pyroglutamové acidózy se doporučuje
okamžité vysazení paracetamolu a pečlivémonitorování. U pacientů s vícečetnými rizikovými faktory může být měření 5-oxoprolinu v moči užitečné k identifikaci pyroglutamové acidózy jako základní příčiny HAGMA.
Pediatrická populace
Přípravek není určen pro děti a dospívající do 16 let věku.
PillsCard reference image