Ibuprofen należy do niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ).Mechanizm działania ibuprofenu opiera się na kompetycyjnym hamowaniu aktywności enzymów uczestniczących w syntezie prostaglandyn i tromboksanów (cząsteczek biorących udział w powstawaniu reakcji zapalnej w organizmie). Ibuprofen jest inhibitorem cyklooksygenazy, wykazuje porównywalne powinowactwo do obu form enzymu: COX-1 oraz COX-2. Izoforma COX-1 jest produkowana stale przez organizm i reguluje wiele fizjologicznych procesów komórkowych, natomiast odmiana COX-2, jest wytwarzana w czasie przebiegu procesów zapalnych. Działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz przeciwzapalne wynika z hamowania izoformy COX-2. Skutki uboczne pojawiające się w trakcie terapii ibuprofenem, takie jak: uszkodzenie błony śluzowej przewodu pokarmowego, dysfunkcje nerek czy wydłużenie czasu krzepnięcia, są następstwem hamowania odmiany COX-1.
Ibuprofen dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (w około 80%), w większości proces ten zachodzi w świetle jelita cienkiego, w mniejszym stopniu w żołądku. Pożywienie nie zmniejsza stopnia biodostępności ibuprofenu, ale może opóźnić proces wchłaniania.
Ibuprofen wiąże się w 99% z białkami osocza-albuminami. Maksymalne stężenie w osoczu pojawia się zwykle po 30-60 minutach (proces zachodzi szybciej w przypadku kapsułek i zawiesin doustnych). Ibuprofen przenika do mazi stawowej, co pozwala na wykorzystanie substancji w leczeniu schorzeń układu kostno-stawowego.
Ibuprofen występuje w postaci mieszaniny racemicznej (posiada dwie formy S-ibuprofen i R-ibuprofen, przy czym S-ibuprofen jest postacią czynną farmakologicznie). Po wchłonięciu leku z przewodu pokarmowego, R-ibuprofen szybko ulega przekształceniu do aktywnego S-ibuprofenu. Dalszy metabolizm cząsteczki odbywa się w wątrobie przy udziale enzymów wątrobowych ( w tym także izoformy cytochromu p450-CYP2C9 ) do dwóch nieaktywnych metabolitów.
Metabolity ibuprofenu oraz niewielkie ilości samej substancji są wydalane głownie przez nerki. Pozostałe ilości substancji są wydzielane z żółcią i eliminowane wraz z kałem. Okres półtrwania wynosi zwykle około 2 godzin.U osób z upośledzoną czynnością wątroby lub nerek okres półtrwania ibuprofenu ulega wydłużeniu, dodatkowo u pacjentów z niewydolnością nerek może dojść do kumulacji metabolitów ibuprofenu.
⚠️ Ostrzeżenia
Leczenie ibuprofenem powinno być przeprowadzone przy stosowaniu najmniejszej skutecznej dawki leku i w najkrótszym możliwym czasie. Wydłużenie terapii oraz wykorzystywanie wysokich dawek substancji zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych.Ibuprofen należy stosować ostrożnie u osób z układowym toczniem rumieniowatym oraz u pacjentów z chorobą mieszaną tkanki łącznej, gdyż odnotowano wzrost ryzyka zachorowania na aseptyczne zapalenie opon mózgowych w czasie terapii lekiem.Osoby z przewlekłymi chorobami przewodu pokarmowego (wrzody, choroba Leśniowskiego-Crohna i inne stany zapalne jelit), a także pacjenci w starszym wieku, są szczególnie narażone na wystąpienie krwawień i innych uszkodzeń układu trawiennego podczas stosowania ibuprofenu. Ryzyko krwawień z przewodu pokarmowego jest również nasilone podczas jednoczesnego przyjmowania leków przeciwzakrzepowych.Pacjenci kardiologiczni powinni zachować ostrożność podczas przyjmowania ibuprofenu. Substancja może powodować obrzęki, retencję sodu, podwyższenie ciśnienia krwi, a także osłabia działanie wielu leków stosowanych w chorobach sercowo-naczyniowych. Należy pamiętać, że terapia z wykorzystaniem dużych dawek ibuprofenu (ponad 2400 mg na dobę) przez długi okres czasu wiąże się ze wzrostem wystąpienia ostrych incydentów kardiologicznych, takich jak udar czy zawał serca.Ibuprofen stosowany przewlekle znosi przeciwpłytkowe działanie kwasu acetylosalicylowego.Pacjenci kardiologiczni powinni unikać długotrwałego przyjmowania tej substancji w trakcie terapii niskimi dawkami kwasu acetylosalicylowego lub zaleca się zachowanie odpowiedniego odstępu między zażywaniem obydwu leków.Osoby z niewydolnością nerek powinny podlegać indywidualnym schematom dawkowania, gdyż stosowanie ibuprofenu może doprowadzić do pogłębienia zaburzeń w obrębie tych narządów. Nefrotoksyczność substancji wzrasta podczas jednoczesnego przyjmowania innych niesteroidowych leków przeciwzapalnych oraz u pacjentów odwodnionych.Ze względu na wydłużenie okresu półtrwania u pacjentów z niewydolnością wątroby i wzrost ryzyka działań niepożądanych, osoby te powinny zachować ostrożność w trakcie terapii lekiem.Ibuprofen może powodować ciężkie reakcje nadwrażliwości, w tym także zagrażający życiu zespół Stevensa-Johnsona oraz martwicę toksyczno-rozpływną naskórka. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek reakcji nadwrażliwości należy przerwać terapię ibuprofenem.Podczas terapii ibuprofenem mogą wystąpić zaburzenia widzenia (mroczki, zakłócenia postrzegania barw). Jeśli takie objawy wystąpią, należy odstawić lek i udać się na badanie okulistyczne.Stosowanie ibuprofenu może utrudniać zajście w ciążę oraz zwiększa ryzyko poronień zwłaszcza w I trymestrze. Kobiety planujące potomstwo powinny unikać przyjmowania substancji.
PillsCard reference image