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Sitagliptin ist ein antidiabetischer und blutzuckersenkender Wirkstoff aus der Gruppe der Gliptine, der zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt wird. Die Wirkungen beruhen auf der Hemmung des Enzyms Dipeptidylpeptidase-4, welches für den Abbau der Inkretine verantwortlich ist. Die Tabletten können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Verdauungsbeschwerden, Überempfindlichkeitsreaktionen, Infektionen der oberen Atemwege und Kopfschmerzen. Nach der Markteinführung wurden selten Fälle von akuter Bauchspeicheldrüsenentzündung beobachtet.
Sitagliptin ( ATC A10BH01 ) hat antidiabetische Eigenschaften. Die Effekte beruhen auf der selektiven und reversiblen Inhibition der Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4). Sitagliptin fördert die Insulinsynthese und -freisetzung aus den Betazellen des Pankreas, verbessert die Empfindlichkeit der Betazellen auf Glucose und erhöht dessen Aufnahme in die Gewebe. Es reduziert die Glucagonsekretion aus den Alphazellen und führt dadurch zu einer verminderten Glucoseproduktion in der Leber.
Wirkmechanismus der Gliptine , zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki