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Methadon ist ein schmerzlindernder Wirkstoff aus der Gruppe der Opioide, der für die Behandlung von Schmerzen und für die Substitutionsbehandlung bei einer Opioidabhängigkeit eingesetzt wird. Die Effekte beruhen auf der Bindung an Opioid-Rezeptoren. Methadon wird peroral, parenteral und rektal verabreicht. Die Dosis wird individuell eingestellt. Zu den häufigsten möglichen unerwünschten Wirkungen gehören Übelkeit, Erbrechen, eine Verstopfung sowie Libido- und Potenzstörungen. Methadon kann das QT-Intervall verlängern und selten zu Herzrhythmusstörungen führen. Es ist ein Substrat von CYP450-Isoenzymen.
Methadon ( ATC N07BC02 ) hat schmerzlindernde , hustenreizlindernde , beruhigende und dämpfende Eigenschaften. Die Effekte beruhen hauptsächlich auf der Bindung an µ-Opioid- Rezeptoren . Methadon unterscheidet sich bei der oralen Verabreichung pharmakokinetisch von Heroin . Es gelangt weniger rasch in das Gehirn, ist weniger lipophil und hat eine längere Halbwertszeit zwischen 13 bis 47 Stunden. Des Weiteren ist Methadon ein NMDA-Rezeptor-Antagonist.
Wirkmechanismus der Opioide , zum Vergrössern anklicken. Illustration © PharmaWiki