Rosiglitazon

Rosiglitazon ist ein antihyperglykämischer Wirkstoff aus der Gruppe der Glitazone, der als Mittel der 2.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Wahl zur Behandlung von Diabetes mellitus Typ 2 eingesetzt wurde. Die antidiabetischen Effekte beruhen hauptsächlich auf der Förderung der Aufnahme des Blutzuckers in die Gewebe. Rosiglitazon ist in den vergangenen Jahren aufgrund möglicher kardiovaskulärer Risiken in die Kritik geraten. Die Zulassung wurde im Herbst 2010 in der EU und in der Schweiz aufgehoben. Rosiglitazon ( ATC A10BG02 ) hat antidiabetische und antihyperglykämische Eigenschaften, normalisiert den Blutzucker und senkt HbA1c . Es ist ein hochaffiner Agonist am nukleären Rezeptor PPAR-γ, der die Regulation von Genen steuert, die am Glucose- und Lipidstoffwechsel beteiligt sind. Die Wirkungen beruhen in erster Linie auf der erhöhten Empfindlichkeit des Fettgewebes, des Muskels und der Leber auf Insulin , also der Senkung der Insulinresistenz und der verstärkten Aufnahme des Blutzucker in die Gewebe. Im Gegensatz zu den Sulfonylharnstoffen fördert Rosiglitazon die Insulinausschüttung nicht.