Adenocor

Grupo farmacoterapéutico: Otros preparados cardíacos, código ATC: C01EB 10 Nucleósido endógeno con efecto vasodilatador periférico/antiarrítmico Mecanismo de acción La adenosina es un potente vasodilatador en la mayoría de los lechos vasculares, salvo en las arteriolas aferentes renales y en las venas hepáticas, donde produce vasoconstricción. La adenosina ejerce sus efectos farmacológicos mediante la activación de receptores purinérgicos (receptores de adenosina A1 y A2 de la superficie celular). Aunque no se conoce con exactitud el mecanismo por el cual la activación de los receptores de adenosina relaja el músculo liso vascular, existen pruebas que apoyan tanto la inhibición de la corriente lenta de entrada de calcio, reduciendo la captación de calcio, como la activación de la adenilato ciclasa a través de los receptores A2 en las células musculares lisas. La adenosina puede reducir el tono vascular modulando la neurotransmisión simpática. La captación intracelular de adenosina está mediada por un sistema transportador transmembrana específico de nucleósidos. Una vez en el interior de la célula, la adenosina es fosforilada rápidamente por la adenosina cinasa a adenosina monofosfato, o desaminada por la adenosina desaminasa a inosina. Estos metabolitos intracelulares de la adenosina no son vasoactivos. Efectos farmacodinámicos Los estudios intracoronarios con catéter Doppler de flujo han demostrado que Adenoscan administrado por vía intravenosa a 140 µg/kg/min produce la hiperemia coronaria máxima (en relación con la papaverina intracoronaria) en aproximadamente el 90 % de los casos en los 2-3 minutos posteriores al inicio de la perfusión. La velocidad del flujo sanguíneo coronario regresa a los valores basales en los 1-2 minutos posteriores a la interrupción de la perfusión de Adenoscan. El aumento del flujo sanguíneo provocado por Adenoscan en las arterias coronarias normales es significativamente mayor que en las arterias estenóticas. Adenoscan redirige el flujo sanguíneo coronario desde el endocardio hacia el epicardio y puede reducir el flujo sanguíneo coronario colateral, induciendo así isquemia regional. Se ha demostrado que la perfusión continua de adenosina en el ser humano produce un descenso leve y dependiente de la dosis de la presión arterial media, así como un efecto cronotrópico positivo relacionado con la dosis, probablemente debido a estimulación simpática. La aparición de este aumento reflejo de la frecuencia cardíaca es posterior al efecto cronotrópico/dromotrópico negativo. Este efecto diferencial se observa principalmente tras la inyección en bolo, lo que explica la utilización potencial de la adenosina como tratamiento de las arritmias supraventriculares cuando se administra en bolo, o como vasodilatador coronario cuando se administra en perfusión. Aunque Adenoscan afecta a la conducción cardíaca, se ha administrado de forma segura y eficaz en presencia de otros fármacos cardioactivos o vasoactivos, como betabloqueantes adrenérgicos, antagonistas de los canales de calcio, nitratos, IECA, diuréticos, digitálicos o antiarrítmicos. Población pediátrica La revisión bibliográfica identificó tres estudios en los que se empleó la perfusión intravenosa de adenosina junto con la imagen de perfusión miocárdica con radionúclidos a una dosis de 0,14 mg/kg de peso corporal/min durante 2-4 minutos en pacientes pediátricos de entre 1 mes y 18 años de edad. El estudio de mayor tamaño incluyó a 47 pacientes de entre 1 mes y 18 años, y notificó una sensibilidad del 87 % (IC 52-97 %) y una especificidad del 95 % (IC 79-99 %) para la resonancia magnética cardiovascular bajo estrés farmacológico con adenosina intravenosa a una dosis de 0,14 mg/kg/min durante 3 minutos. No se notificaron acontecimientos adversos en el estudio. No obstante, se considera que los datos disponibles actualmente son muy limitados para respaldar el uso de adenosina con fines diagnósticos en la población pediátrica.