Adenocor

Grupo farmacoterapéutico: Otros preparados cardiacos, código ATC: C01EB 10 Nucleósido endógeno con efecto vasodilatador periférico/antiarrítmico. Mecanismo de acción La adenosina es un potente vasodilatador en la mayoría de los lechos vasculares, salvo en las arteriolas aferentes renales y en las venas hepáticas, donde produce vasoconstricción. La adenosina ejerce sus efectos farmacológicos mediante la activación de los receptores purinérgicos (receptores de adenosina A1 y A2 de la superficie celular). Aunque no se conoce con exactitud el mecanismo por el cual la activación de los receptores de adenosina relaja la musculatura lisa vascular, existen indicios que respaldan tanto la inhibición de la corriente lenta de entrada de calcio, con la consiguiente reducción de su captación, como la activación de la adenilato ciclasa a través de los receptores A2 en las células musculares lisas. La adenosina puede reducir el tono vascular modulando la neurotransmisión simpática. La captación intracelular de adenosina está mediada por un sistema específico de transporte transmembrana de nucleósidos. Una vez dentro de la célula, la adenosina es rápidamente fosforilada por la adenosina cinasa a adenosín monofosfato, o desaminada por la adenosina desaminasa a inosina. Estos metabolitos intracelulares de la adenosina carecen de actividad vasoactiva. Efectos farmacodinámicos Los estudios con catéter Doppler de flujo intracoronario han demostrado que Adenoscan administrado por vía intravenosa a 140 µg/kg/min produce hiperemia coronaria máxima (en relación con la papaverina intracoronaria) en aproximadamente el 90 % de los casos en los 2-3 minutos siguientes al inicio de la perfusión. La velocidad del flujo sanguíneo coronario vuelve a los niveles basales en los 1-2 minutos posteriores a la interrupción de la perfusión de Adenoscan. El incremento del flujo sanguíneo provocado por Adenoscan en las arterias coronarias normales es significativamente mayor que el observado en las arterias estenóticas. Adenoscan redirige el flujo sanguíneo coronario desde el endocardio hacia el epicardio y puede reducir el flujo coronario colateral, induciendo así isquemia regional. Se ha demostrado que la perfusión continua de adenosina en el ser humano produce un descenso leve y dependiente de la dosis de la presión arterial media, así como un efecto cronotrópico positivo relacionado con la dosis, probablemente causado por estimulación simpática. La aparición de este aumento reflejo de la frecuencia cardiaca es posterior al efecto cronotrópico/dromotrópico negativo. Este efecto diferencial se observa principalmente tras la inyección en bolo, lo que explica el posible uso de la adenosina como tratamiento de las arritmias supraventriculares administrada en bolo, o como vasodilatador coronario administrada en perfusión. Aunque Adenoscan afecta a la conducción cardiaca, se ha administrado de forma segura y eficaz junto con otros fármacos cardioactivos o vasoactivos, como bloqueantes betaadrenérgicos, antagonistas de los canales del calcio, nitratos, inhibidores de la ECA, diuréticos, digitálicos o antiarrítmicos. Población pediátrica La revisión bibliográfica identificó tres estudios en los que se utilizó la perfusión intravenosa de adenosina junto con la gammagrafía de perfusión miocárdica con radionúclidos a una dosis de 0,14 mg/kg de peso corporal/min durante 2-4 minutos en pacientes pediátricos de 1 mes a 18 años de edad. El estudio más amplio incluyó a 47 pacientes con edades comprendidas entre 1 mes y 18 años y comunicó una sensibilidad del 87 % (IC 52-97 %) y una especificidad del 95 % (IC 79-99 %) para la resonancia magnética cardiovascular bajo estrés farmacológico con adenosina intravenosa a una dosis de 0,14 mg/kg/min durante 3 minutos. No se notificaron acontecimientos adversos en el estudio. No obstante, los datos disponibles en la actualidad se consideran muy limitados para respaldar el uso de la adenosina con fines diagnósticos en la población pediátrica.