Adenosine Kabi

Grupo farmacoterapéutico: Otros preparados cardíacos, código ATC: C01EB 10 Nucleósido endógeno con efecto vasodilatador periférico/antiarrítmico Mecanismo de acción La adenosina es un vasodilatador potente en la mayoría de los lechos vasculares, salvo en las arteriolas aferentes renales y en las venas hepáticas, donde produce vasoconstricción. La adenosina ejerce sus efectos farmacológicos mediante la activación de receptores purinérgicos (receptores de adenosina A1 y A2 situados en la superficie celular). Aunque no se conoce con exactitud el mecanismo por el cual la activación de los receptores de adenosina relaja la musculatura lisa vascular, existen pruebas que respaldan tanto la inhibición de la corriente lenta de entrada de calcio, con la consiguiente reducción de la captación de calcio, como la activación de la adenilato ciclasa a través de los receptores A2 en las células musculares lisas. La adenosina puede reducir el tono vascular modulando la neurotransmisión simpática. La captación intracelular de adenosina está mediada por un sistema específico transmembrana de transporte de nucleósidos. Una vez dentro de la célula, la adenosina es fosforilada rápidamente por la adenosina cinasa a adenosina monofosfato, o desaminada por la adenosina desaminasa a inosina. Estos metabolitos intracelulares de la adenosina carecen de actividad vasoactiva. Efectos farmacodinámicos Los estudios con catéter Doppler intracoronario han demostrado que Adenoscan por vía intravenosa, a una dosis de 140 µg/kg/min, produce una hiperemia coronaria máxima (en relación con la papaverina intracoronaria) en aproximadamente el 90% de los casos, en los 2-3 minutos posteriores al inicio de la perfusión. La velocidad del flujo sanguíneo coronario regresa a los valores basales en los 1-2 minutos siguientes a la interrupción de la perfusión de Adenoscan. El incremento del flujo sanguíneo inducido por Adenoscan en las arterias coronarias normales es significativamente mayor que el observado en las arterias estenóticas. Adenoscan redirige el flujo sanguíneo coronario desde el endocardio hacia el epicardio y puede reducir el flujo coronario colateral, induciendo así isquemia regional. Se ha demostrado que la perfusión continua de adenosina en el ser humano produce un descenso leve y dosis-dependiente de la presión arterial media, así como un efecto cronotrópico positivo dependiente de la dosis, probablemente debido a estimulación simpática. El inicio de este aumento reflejo de la frecuencia cardíaca es posterior al efecto cronotrópico/dromotrópico negativo. Este efecto diferencial se observa principalmente tras la inyección en bolo, lo que explica la posible utilización de la adenosina como tratamiento de las arritmias supraventriculares administrada en bolo, o como vasodilatador coronario administrada en perfusión. Aunque Adenoscan afecta a la conducción cardíaca, se ha administrado de forma segura y eficaz en presencia de otros fármacos cardioactivos o vasoactivos, tales como bloqueadores beta-adrenérgicos, antagonistas de los canales del calcio, nitratos, inhibidores de la ECA, diuréticos, digitálicos o antiarrítmicos. Población pediátrica La revisión bibliográfica identificó tres estudios en los que se utilizó la perfusión intravenosa de adenosina junto con la gammagrafía de perfusión miocárdica con radionúclidos, a una dosis de 0,14 mg/kg de peso corporal/min durante 2-4 minutos, en pacientes pediátricos de 1 mes a 18 años. El estudio más amplio incluyó a 47 pacientes de 1 mes a 18 años de edad y comunicó una sensibilidad del 87% (IC 52-97%) y una especificidad del 95% (IC 79-99%) para la resonancia magnética cardiovascular bajo estrés farmacológico con adenosina intravenosa, a una dosis de 0,14 mg/kg/min durante 3 minutos. No se notificaron acontecimientos adversos en el estudio. No obstante, se considera que los datos disponibles actualmente son muy limitados para respaldar el uso de la adenosina con fines diagnósticos en la población pediátrica.