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Grupo farmacoterapéutico: antihistamínicos-antagonistas H1, código ATC: R06A X27 Mecanismo de acción Desloratadina es un antagonista de la histamina no sedante, de acción prolongada, con actividad antagonista selectiva sobre los receptores H1 periféricos. Tras su administración oral, desloratadina bloquea selectivamente los receptores H1 periféricos de la histamina, ya que la sustancia no penetra en el sistema nervioso central. Desloratadina ha demostrado propiedades antialérgicas en estudios in vitro. Estas incluyen la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 procedentes de mastocitos/basófilos humanos, así como la inhibición de la expresión de la molécula de adhesión P-selectina en las células endoteliales. La relevancia clínica de estas observaciones aún no se ha confirmado. Eficacia clínica y seguridad En un ensayo clínico de dosis múltiples, en el que se administraron diariamente hasta 20 mg de desloratadina durante 14 días, no se observó ningún efecto cardiovascular estadística ni clínicamente relevante. En un ensayo de farmacología clínica, en el que desloratadina se administró a una dosis de 45 mg diarios (nueve veces la dosis clínica) durante diez días, no se observó prolongación del intervalo QTc. No se observaron cambios clínicamente relevantes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina en los ensayos de interacción de dosis múltiples con ketoconazol y eritromicina. Desloratadina no penetra con facilidad en el sistema nervioso central. En los ensayos clínicos controlados, a la dosis recomendada de 5 mg diarios, no hubo un exceso de incidencia de somnolencia en comparación con placebo. Desloratadina administrada en una sola dosis diaria de 7,5 mg no afectó al rendimiento psicomotor en los ensayos clínicos. En un estudio de dosis única realizado en adultos, desloratadina 5 mg no afectó a las medidas estándar de rendimiento en vuelo, incluida la exacerbación de la somnolencia subjetiva o las tareas relacionadas con el pilotaje. En los ensayos de farmacología clínica, la administración concomitante con alcohol no incrementó el deterioro del rendimiento inducido por el alcohol ni aumentó la somnolencia. No se hallaron diferencias significativas en los resultados de las pruebas psicomotoras entre los grupos de desloratadina y placebo, tanto administrados solos como con alcohol. En pacientes con rinitis alérgica, desloratadina fue eficaz para aliviar síntomas como estornudos, secreción nasal y prurito, así como prurito ocular, lagrimeo y enrojecimiento, y prurito del paladar. Desloratadina controló eficazmente los síntomas durante 24 horas. Población pediátrica La eficacia de desloratadina comprimidos no se ha demostrado claramente en ensayos con pacientes adolescentes de 12 a 17 años de edad. Además de las clasificaciones establecidas de estacional y perenne, la rinitis alérgica puede clasificarse alternativamente como rinitis alérgica intermitente y rinitis alérgica persistente según la duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas durante menos de 4 días por semana o durante menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de síntomas durante 4 o más días por semana y durante más de 4 semanas. Desloratadina fue eficaz para aliviar la carga de la rinitis alérgica estacional, como demuestra la puntuación total del cuestionario de calidad de vida en rinoconjuntivitis. La mayor mejoría se observó en los dominios de problemas prácticos y actividades diarias limitadas por los síntomas. La urticaria crónica idiopática se estudió como modelo clínico de los procesos urticariales, ya que la fisiopatología subyacente es similar, con independencia de la etiología, y porque los pacientes crónicos pueden reclutarse más fácilmente de forma prospectiva. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las enfermedades urticariales, cabe esperar que desloratadina sea eficaz para proporcionar alivio sintomático en otros procesos urticariales, además de la urticaria crónica idiopática, tal como se recomienda en las guías clínicas. En dos ensayos controlados con placebo de seis semanas de duración en pacientes con urticaria crónica idiopática, desloratadina fue eficaz para aliviar el prurito y disminuir el tamaño y el número de habones al final del primer intervalo de dosificación. En cada ensayo, los efectos se mantuvieron durante el intervalo de dosificación de 24 horas. Como en otros ensayos con antihistamínicos en urticaria crónica idiopática, se excluyó a la minoría de pacientes identificados como no respondedores a los antihistamínicos. Se observó una mejoría del prurito superior al 50 % en el 55 % de los pacientes tratados con desloratadina, frente al 19 % de los pacientes tratados con placebo. El tratamiento con desloratadina también redujo significativamente la interferencia con el sueño y la actividad diurna, medida mediante una escala de cuatro puntos utilizada para evaluar estas variables.