Testosteron to hormon, który warunkuje prawidłowy rozwój drugo- i trzeciorzędowych cech płciowych. Zapewnia utrzymanie libido, zwiększa mineralizację kości i siłę mięśniową, zmniejsza zawartość tkanki tłuszczowej, pobudza wytwarzanie erytropoetyny w nerkach. Pod wpływem testosteronu dochodzi do wzrostu stężenia aktywnego metabolitu dihydrotestosteronu (DHT) i obniżenia poziomu białka SHGB, które odpowiada za transport hormonu do komórek i tkanek docelowych, dzięki czemu zwiększa się procent wolnego, biodostępnego testosteronu. Testosteron zmniejsza poziom cholesterolu HDL, LDL i triglicerydów, podwyższa stężenie hematokrytu i hemoglobiny we krwi, a także zwiększa wrażliwość na działanie insuliny i normalizuje poziom glukozy we krwi. Podanie testosteronu skutkuje zatrzymaniem w organizmie sodu, fosforu, azotu, potasu i wapnia. Po podaniu testosteronu z zewnątrz zdrowym mężczyznom dochodzi do zwrotnego hamowania wydzielania hormonu luteinizującego (LH) i w konsekwencji zmniejszenia wytwarzania endogennego testosteronu, a także następuje hamowanie spermatogenezy (proces tworzenia plemników) przez zmniejszenie poziomu hormonu folikulotropowego (FSH). Testosteron jest nieskuteczny w leczeniu niepłodności niewynikającej z hipogonadyzmu. U kobiet testosteron przeciwdziała estrogenom.
Po podaniu doustnym miejscem wchłaniania testosteronu jest jelito, z którego lek przechodzi do układu limfatycznego omijając w ten sposób wątrobę, gdzie zostałby w dużej części zmetabolizowany i inaktywowany. Lek należy przyjmować z posiłkiem. Biodostępność testosteronu wynosi 7%. Stężenie maksymalne osiągane jest po 4-5 h po podaniu. Podwyższony poziom testosteronu utrzymuje się przez 8 h.Podanie testosteronu na skórę zapewnia osiągnięcie stężenia maksymalnego w ciągu 2-4 h. Podwyższony poziom testosteronu utrzymuje się przez 12 h, po czym powraca do stanu sprzed aplikacji leku.Po podaniu domięśniowym stężenie maksymalne osiągane jest po 24-48 h. Po upływie 21 dni stężenie testosteronu powraca do wartości sprzed podania leku.
Testosteron wiążę się w 40% z białkami SHGB i w tej postaci uważany jest za nieaktywny testosteron. Wolna forma leku, niezwiązana z białkami to zaledwie 2%. Pozostała część leku związana jest z albuminami osocza, lecz łatwo może dysocjować z tego połączenia i zyskać aktywność biologiczną.
Metabolizm testosteronu przebiega przy udziale enzymu aromatazy do estradiolu oraz przy udziale 5α-reduktazy do dihydrotestosteronu. Dihydrotestosteron ulega dalszym przemianom do 3β-diolu i 3α-diolu, które są przekształcane do nieaktywnych metabolitów 6α- lub 7α-trioli.
Testosteron wydalany jest z moczem w 90% w postaci wolnych metabolitów lub związanych z kwasem glukuronowym/siarkowym. Około 6% dawki leku wydalane jest z kałem.
⚠️ Ostrzeżenia
Stosując testosteron należy regularnie, co najmniej raz w roku monitorować stan gruczołu krokowego i piersi (w grupie osób podwyższonego ryzyka co najmniej dwa razy w roku).Konieczne jest kontrolowanie stężenia testosteronu w surowicy krwi, aby odpowiednio dostosować dawkowane, które zapewni osiągnięcie stężeń leku odpowiadających fizjologicznemu stężeniu testosteronu. Należy zwrócić uwagę na objawy sygnalizujące nadmiar testosteronu, tj. drażliwość, zwiększenie masy ciała, częste i długotrwałe erekcje. Gdy pojawi się bolesny wzwód należy zaprzestać stosowania leku. Na ustalenie dawkowania leku wpływ ma wiek, ponieważ u osób w starszym wieku spada poziom testosteronu, co jest zjawiskiem fizjologicznym.Parametrami, które wymagają stałej kontroli są również hematokryt, hemoglobina i profil lipidowy.Testosteronu nie należy odstawiać nagle ze względu na ryzyko powrotu nasilonych objawów hipogonadyzmu.Szczególnej ostrożności wymagają pacjenci z chorobą wątroby, nerek, niewydolnością serca, padaczką oraz silnymi migrenami ze względu na ryzyko nasilenia objawów.Obserwowano wystąpienie bezdechu sennego u osób leczonych testosteronem, zwłaszcza wśród osób otyłych i ze współistniejącymi chorobami układu oddechowego.Podczas stosowania testosteronu wzrasta ryzyko zakrzepów i wzrostu ciśnienia.U osób leczonych na nowotwór (np. sutka, oskrzeli) zaobserwowano zwiększoną tendencję do hiperkalcemii (nadmiar wapnia), co skutkowało przerzutami do kości.Zdarza się, że testosteron wykorzystywany jest jako środek dopingujący, z czym wiąże się wiele zagrażających życiu działań niepożądanych. Testosteron ma wysoki potencjał uzależniający.Podczas stosowania testosteronu w postaci żelu należy pamiętać o zachowaniu 2-godzinnego odstępu czasowego pomiędzy aplikacją leku a prysznicem. Po nałożeniu leku na skórę istnieje ryzyko przeniesienia hormonu na inne osoby, więc wymagane jest założenie podkoszulka, aby osłonić posmarowane miejsce, szczególnie przed planowanym kontaktem z dziećmi i z kobietą ciężarną.Przed planowanym stosunkiem płciowym należy wziąć prysznic i osłonić bark podkoszulkiem.Bezpośrednio po aplikacji testosteronu nie należy stosować innych kosmetyków.
