Senshio

Ospemifen jest selektywnym modulatorem receptora estrogenowego (SERM,Selective Estrogen Receptor Modulators). Lek oraz jego główny metabolit4-hydroksyospemifendziałają zarówno agonistycznie, jak i antagonistycznie na receptor estrogenowy. Ospemifen przyspiesza dojrzewanie komórek nabłonka pochwy i zwiększa produkcję śluzu przez te komórki. Lek działa agonistycznie na endometrium powodując wzrost jego grubości, nie wykazuje jednak aktywności estrogenopodobnej na tkankę piersiową. Biodostępność ospemifenu nie została ustalona. Steżenie maksymalne leku we krwi na czczo wynosi533 ng/ml a czas potrzebny do jego uzyskania to 120 minut. Przyjęcie ospemifenu po posiłku skutkuje wzrostem Cmax, które wynosi wówczas1198 ng/ml,a Tmaxwydłuża się do 2,5 godzin. 9 dni to czas konieczny do osiągnięcia stanu stacjonarnego ospemifenu we krwi. Pozorna objętość dystrybucji dla ospemifenu wynosi 448 litrów. Stopień wiązania leku z białkami osocza wynosi ponad 99%. Przemiany metaboliczne ospemifenu zachodzą w wątrobie za pośrednictwem enzymów mikrosomalnych cytochromówCYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 i CYP2B6. Głównym metabolitem ospemifenu jest4-hydroksyospemifen, który jest związkiem aktywnym farmakologicznie. Ospemifen jest eliminowany z organizmu głównie z kałem (75% dawki) oraz z moczem (7% dawki). Lek w moczu znajduje się  wilości 0,2% dawki w postaci związku macierzystego. Okres półtrwania w fazie eliminacji ospemifenu wynosi około 25-26 godzin.Całkowity klirens substancji leczniczej jest szacowany na 9,16 l/godz. Pacjentki z zaburzeniami czynności nerek są bardziej narażone na działanie ospemifenu (wzrost ekspozycji układowej o 20%) jednak jest to fakt uznawany za nieistotny klinicznie.