Atosiban SUN

Mechanizm działania substancji czynnej polega na tym, że związek ten na poziomie receptorowym jest antagonistą ludzkiej oksytocyny.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ W związku z powyższym dochodzi do zmniejszenia napięcia mięśni macicy, a także częstotliwości jej skurczów. Podsumowując, następuje indukcja stanu spoczynkowego macicy. W wyniku badań farmakokinetycznych obliczono, że u kobiet, które otrzymywały substancję czynną we wlewie (300 μg/min) przez 6–12 godzin, średnie stężenia w stanie stacjonarnym 442 ng/ml były osiągane w ciągu 1 godziny. Atosiban wiąże się w 46-48% z białkami osocza. Objętości dystrybucji wynosiła średnio około 18,3 ± 6,8 litrów. Substancja czynna nie przenika do krwinek czerwonych. Istnieją dwa metabolity substancji czynnej powstałe w wyniku rozszczepienia wiązania peptydowego między ornityną i proliną. Większy fragment związku pozostaje aktywny jako antagonista receptorów oksytocyny, ale jest 10 razy słabszy niż cząsteczka macierzysta. Małe ilości atosibanu znajdują się w moczu, a z kolei 50-krotnie większa ilość występuje jako metabolit. Ilość leku wydalanego z kałem nie jest znana.