Podstawowym mechanizmem działania nimesulidu jest hamowaniu aktywności cyklooksygenazy, enzymu biorącego udział w syntezie prostaglandyn - mediatorów stanu zapalnego, wywołujących rozszerzanie naczyń krwionośnych, zwiększanie przepuszczalności ściany naczyń krwionośnych oraz zwiększanie czułości receptorów bólu na bodźce mechaniczne i chemiczne (bradykinina, histamina, TNF-α, substancja P). Istnieją dwie izoformy cyklooksygenazy : COX-1 oraz COX-2. Grupa niesterydowych leków przeciwzapalnych obejmuje nieselektywne, preferencyjne (do której należy nimesulid) i selektywne inhibitory cyklooksygenazy. Nimesulid zaliczany jest do inhibitorów cyklooksygenazy preferencyjnie hamujących aktywność COX-2, jego głównym mechanizmem działania jest hamowanie metaloproteinaz .
Nimesulid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym.
Maksymalne stężenie nimesulid we krwi po podaniu doustnym osiąga po 2-3 h. W 97,5% wiąże się z białkami osocza.
Nimesulid metabolizowany jest głównie w wątrobie, przy wykorzystaniu licznych szlaków metabolicznych, włączając izoenzymy CYP2C9 cytochromu P-450. Głównym metabolitem nimesulidu jest jego pochodnaparahydroksylowa. Jest to hydroksynimesulid również wykazujący aktywność farmakologiczną.
Około 50% podanej dawki Nimesulidu wydalana jest z moczem, a ok 30% z kałem. Tylko nieznaczny odsetek wydalany jest w postaci niezmienionej. Elimacja głównego metabolitu odbywa się w postaci glukuronianu.
⚠️ Ostrzeżenia
Pacjentom stosującym nimesulid należy odradzić równoczesne stosowanie innych leków przeciwbólowych.Przyjmowanie nimesulidu wiąże się ze zwiększonym ryzykiem ataku serca lub udaru. Jest ono tym większe im dłużej trwa terapia oraz im wyższe dawki leku są przyjmowane. Dlatego też nie należy przekraczać zalecanych dawek, ani czasu trwania terapii. Nie stosować w przypadku niewydolności zastoinowej serca.Należy zastosować szczególną ostrożność przy skazie krwotocznej.Jeżeli podczas stosowania nimesulidu wystąpią reakcje alergiczne (wysypka skórna, uszkodzenia błon śluzowych), krwawienie z przewodu pokarmowego (smoliste stolce), owrzodzenia przewodu pokarmowego (bóle brzucha), zaburzenia wątroby (utrata apetytu, nudności, wymioty, uczucie zmęczenia, ciemna barwa moczu), gorączka lub objawy grypopochodne (bóle mięśni, złe samopoczucie) należy natychmiast przerwać leczenie tym preparatem i skonsultować się z lekarzem.U pacjentów w podeszłym wieku należy częściej kontrolować stan żołądka, serca, nerek i wątroby.Nie należy stosować nimesulidu u pacjentek planujących ciążę, gdyż może on niekorzystnie wpływać na płodność.
