Fenobarbital (Luminal)

Fenobarbital wykazuje aktywność przeciwpadaczkową związaną głównie z jego wpływem na receptory GABA. Substancja czynna nasila depresyjny wpływ kwasu γ–amino masłowego (GABA) na ośrodkowy układ nerwowy. Bezpośrednie działanie fenobarbitalu polega na wywołaniu hiperpolaryzacji neuronu poprzez zwiększenie napływu jonów chlorkowych przez kanał jonowy, lek blokuje również napływ jonów wapniowych. Dzięki temu dochodzi do zmniejszenia pobudliwości komórki nerwowej i wyciszenia powtarzalnych bodźców nerwowych.Hamujący wpływ fenobarbitalu na ośrodkowy układ nerwowy odpowiada również za działanie uspokajające oraz nasenne.Substancja czynna zmniejsza również ilość wydzielanego hormonu tyreotropowego i adrenokortykotropowego. Lek obniża napięcie mięśni gładkich i zwiększa wydzielanie hormonu antydiuretycznego.Depresyjny wpływ na układ nerwowy jest przyczyną zmniejszenia częstotliwości oddechów i innych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem fenobarbitalu. Fenobarbital szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, a pożywienie nie ma wpływu na stopień wchłaniania.W przypadku soli fenobarbitalu zaobserwowano przyspieszenie procesu wchłaniania gdy lek był stosowany na czczo. Substancja lecznicza przenika do mleka matki i przez łożysko. Maksymalne stężenie w osoczu u dorosłych występuję po około ośmiu godzinach. U dzieci ten moment następuję szybciej, bo już po upływie około czterech godzin od podania. Fenobarbital łączy się białkami osocza na poziomie od 20% do 60%. Metabolizm fenobarbitalu przebiega z udziałem cytochromu P450, a dokładniej podjednostki CYP2C19. Okres półtrwania substancji czynnej wynosi od 40 do 100 godzin. Metabolity fenobarbitalu ulegają reakcji sprzęgania z kwasem glukuronowym lub siarkowym. Substancja lecznicza jest wydalana w postaci niezmienionej (od 25% do 50% dawki) z moczem, a także jako metabolity z moczem i niewielkim stopniu z kałem.