Opinie odzwierciedlaja osobiste doswiadczenia i nie stanowia porady medycznej. Zawsze konsultuj sie z lekarzem.
Producent
Merck d.o.o., Oreškovićeva ulica 6H/1, Zagreb, Hrvatska (HR)
Kod ATC
A10BA02
Źródło
HALMED
Glibenklamid blokuje zależny od ATP kanał potasowy w komórkach β wysp trzustkowych. W wyniku zmniejszenia przepuszczalności dla potasu dochodzi do depolaryzacji błony komórkowej, otwarcia kanałów i napływu wapnia do wnętrza komórki, co doprowadza do indukcji wydzielania insuliny i zmniejszenia stężenia glukozy we krwi. Niedawno wykazano, że glibenklamid hamuje kanał Sur1-Trpm4, z czym związane jest zmniejszenie powstawania obrzęków i krwotoków wtórnych, hamowanie apoptozy (śmierci komórek), silne działanie przeciwzapalne i indukcja tworzenia nowych komórek nerwowych (neurogeneza).
Glibenklamid jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Stężenie maksymalne osiąga po około 2,5 h po podaniu.
Glibenklamid wiąże się w ponad 99% z białkami osocza, w tym prawie całkowicie z albuminami.
Metabolizm glibenklamidu zachodzi w wątrobie przy udziale enzymów CYPP450 (CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19, CYP3A7 i CYP3A5). Dwa spośród powstających metabolitów wykazują aktywność farmakologiczną: 4-trans-hydroksyglibenklamid i 3-cis-hydroksyglibenklamid.
Glibenklamid wydalany jest w 60% z kałem (w żółci) i w 40% z moczem, głównie w postaci 4-trans-hydroksyglibenklamidu. Okres półtrwania glibenklamidu wynosi 4-13 h. Lek zostaje całkowicie usunięty z organizmu po 45-72 h.
⚠️ Ostrzeżenia
U pacjentów z niedoborem enzymu G6PD stosowanie glibenklamidu może powodować hemolizę (przedwczesny rozpad erytrocytów) i prowadzić do niedokrwistości hemolitycznej. Zaleca się zastosowanie alternatywnych metod leczenia cukrzycy w tej grupie pacjentów, a w przypadku braku takiej możliwości należy zachować szczególną ostrożność i monitorować pacjentów pod kątem hemolizy.Przyjmowanie glibenklamidu wiąże się z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii, która może wymagać hospitalizacji. Zwiększone ryzyko dotyczy zwłaszcza osób z zaburzeniami czynności wątroby i nerek, odwodnionych, niedożywionych i w wieku podeszłym. Objawami hipoglikemii są m.in. suchość w jamie ustnej, wzmożone pragnienie, częste oddawanie moczu, suchość skóry, zaburzenia widzenia, nasilone pocenie się, zaburzenia rytmu serca, drażliwość, drżenia i splątanie.Przy zwiększaniu dawki glibenklamidu w postaci zawiesiny obserwowano biegunki (zwykle ustępują przy utrzymaniu podawania tej samej dawki) oraz nudności i wymioty (konieczność zastosowania środków przeciwwymiotnych, a w przypadku bardzo nasilonych wymiotów konieczność wprowadzenia insuliny szybkodziałającej do czasu ustąpienia objawów).W trakcie terapii konieczne jest regularne przeprowadzanie badania stężenia glukozy we krwi, obecności ciał ketonowych i stężenia hemoglobiny glikowanej.
PillsCard reference image