Aleric Deslo Pro

Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwhistaminowe – antagoniści receptora H1, kod ATC: R06AX27 Mechanizm działania Desloratadyna jest niesedatywnym, długo działającym antagonistą receptorów histaminowych, wykazującym selektywne działanie antagonistyczne wobec obwodowych receptorów H1. Po podaniu doustnym selektywnie blokuje obwodowe receptory histaminowe H1, ponieważ substancja czynna nie przenika do ośrodkowego układu nerwowego. Działanie przeciwalergiczne desloratadyny wykazano w badaniach in vitro. Do tych efektów należą hamowanie uwalniania cytokin prozapalnych, takich jak IL-4, IL-6, IL-8 i IL-13, z ludzkich mastocytów/bazofilów, a także hamowanie ekspresji cząsteczki adhezyjnej P-selektyny na komórkach śródbłonka. Znaczenie kliniczne tych obserwacji wymaga jeszcze potwierdzenia. Skuteczność kliniczna i bezpieczeństwo stosowania Populacja pediatryczna Skuteczność produktu Aerius roztwór doustny nie była oceniana w odrębnych badaniach pediatrycznych. Bezpieczeństwo stosowania desloratadyny w postaci syropu, zawierającego takie samo stężenie desloratadyny jak produkt Aerius roztwór doustny, wykazano jednak w trzech badaniach pediatrycznych. Dzieci w wieku 1–11 lat, u których stwierdzono wskazania do leczenia przeciwhistaminowego, otrzymywały dobową dawkę desloratadyny 1,25 mg (w wieku 1–5 lat) lub 2,5 mg (w wieku 6–11 lat). Kliniczne badania laboratoryjne, czynności życiowe oraz zapisy elektrokardiograficzne, w tym odstęp QTc, potwierdzają, że leczenie było dobrze tolerowane. Stężenie desloratadyny w osoczu po stosowaniu w zalecanych dawkach (patrz punkt 5.2) było porównywalne u pacjentów pediatrycznych i u dorosłych. Ponieważ przebieg alergicznego nieżytu nosa/przewlekłej idiopatycznej pokrzywki oraz profil desloratadyny są podobne u dorosłych i u dzieci, dane dotyczące skuteczności u dorosłych można ekstrapolować na populację pediatryczną. Skuteczność produktu Aerius syrop nie była oceniana w pediatrycznych badaniach klinicznych u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Dorośli i młodzież W badaniach klinicznych z wielokrotnym podawaniem desloratadyny u dorosłych i młodzieży, w których stosowano do 20 mg na dobę przez 14 dni, nie obserwowano żadnych istotnych statystycznie ani klinicznie istotnych skutków sercowo-naczyniowych. W badaniu kliniczno-farmakologicznym u dorosłych i młodzieży, w którym desloratadynę podawano dorosłym w dawce do 45 mg na dobę (dziewięciokrotność zalecanej dawki klinicznej) przez dziesięć dni, nie stwierdzono żadnego przypadku wydłużenia odstępu QTc. Działanie farmakodynamiczne Desloratadyna w minimalnym stopniu przenika do ośrodkowego układu nerwowego. W kontrolowanych badaniach klinicznych, w których podawano ją dorosłym i młodzieży w zalecanej dawce 5 mg na dobę, nie stwierdzono zwiększenia częstości występowania senności w porównaniu z placebo. W badaniach klinicznych po jednorazowym podaniu tabletek produktu Aerius dorosłym i młodzieży w pojedynczej dawce dobowej 7,5 mg nie obserwowano wpływu na sprawność psychomotoryczną. W badaniu, w którym desloratadynę 5 mg podano jednorazowo dorosłym, nie wpływała ona na standardowe wskaźniki sprawności lotniczej, w tym na nasilenie subiektywnej senności ani na czynności związane z lotem. W badaniach kliniczno-farmakologicznych u dorosłych, w których desloratadynę podawano jednocześnie z alkoholem, nie obserwowano nasilenia indukowanego alkoholem pogorszenia sprawności ani senności. Pomiędzy grupą pacjentów otrzymujących desloratadynę a grupą placebo nie stwierdzono istotnych różnic w wynikach testów psychomotorycznych, niezależnie od tego, czy jednocześnie podawano alkohol, czy nie. W badaniach z wielokrotnym podawaniem ketokonazolu i erytromycyny nie obserwowano klinicznie istotnych zmian stężeń desloratadyny w osoczu. U dorosłych i młodzieży z alergicznym nieżytem nosa stosowanie tabletek produktu Aerius prowadziło do ustąpienia takich objawów jak kichanie, wyciek z nosa i świąd nosa, a także świąd, łzawienie i zaczerwienienie oczu oraz świąd podniebienia. Produkt Aerius skutecznie kontrolował objawy przez 24 godziny. Skuteczność produktu Aerius tabletki nie została jednoznacznie wykazana w badaniach klinicznych u młodzieży w wieku 12–17 lat. Oprócz utrwalonych terminów klasyfikacyjnych „sezonowy” i „całoroczny”, alergiczny nieżyt nosa może być alternatywnie klasyfikowany na podstawie czasu trwania objawów jako okresowy alergiczny nieżyt nosa i przewlekły alergiczny nieżyt nosa. Okresowy alergiczny nieżyt nosa definiuje się jako obecność objawów przez mniej niż 4 dni w tygodniu lub przez mniej niż 4 tygodnie. Przewlekły alergiczny nieżyt nosa definiuje się jako obecność objawów przez 4 dni lub więcej w tygodniu i przez ponad 4 tygodnie. Stosowanie tabletek produktu Aerius skutecznie zmniejszało całkowite obciążenie związane z sezonowym alergicznym nieżytem nosa, oceniane na podstawie kwestionariusza jakości życia w zapaleniu błony śluzowej nosa i spojówek. Największą poprawę uzyskano w sferze problemów praktycznych i codziennych aktywności ograniczonych objawami. Przewlekła idiopatyczna pokrzywka była badana jako model kliniczny chorób przebiegających z pokrzywką, ponieważ ich patogeneza, niezależnie od etiologii, jest podobna, a pacjentów z postacią przewlekłą łatwiej włączyć do oceny prospektywnej. Ponieważ uwalnianie histaminy jest czynnikiem przyczynowym wszystkich chorób przebiegających z pokrzywką, zakłada się, że desloratadyna będzie skutecznie zapewniać objawową ulgę nie tylko w przewlekłej idiopatycznej pokrzywce, lecz także w innych chorobach przebiegających z pokrzywką, zgodnie z zaleceniami klinicznymi dotyczącymi leczenia. W dwóch sześciotygodniowych badaniach kontrolowanych placebo, w których uczestniczyli pacjenci z przewlekłą idiopatyczną pokrzywką, stosowanie produktu Aerius prowadziło pod koniec pierwszego odstępu między dawkami do ustąpienia świądu oraz zmniejszenia liczby i powierzchni bąbli pokrzywkowych. W każdym z badań działanie utrzymywało się przez 24-godzinny odstęp między dawkami. Podobnie jak w badaniach z innymi lekami przeciwhistaminowymi podawanymi pacjentom z przewlekłą idiopatyczną pokrzywką, wykluczono niewielki odsetek pacjentów zidentyfikowanych jako nieodpowiadający na leczenie. Poprawę świądu o ponad 50% obserwowano u 55% pacjentów leczonych desloratadyną w porównaniu z 19% pacjentów otrzymujących placebo. Leczenie produktem Aerius istotnie zmniejszało także zakłócanie snu i codziennych aktywności, co oceniano za pomocą czterostopniowej skali stosowanej do oceny tych zmiennych.