Esmolol jest beta-selektwnym blokerem receptorów adrenergicznych o szybkim oraz krótkim działaniu. Substancja hamuje działanie neurotransmiterów współczulnych prowadząc do: zwolnienia rytmu serca w czasie wysiłku oraz spoczynku, wydłużenia okresu refrakcji w węźle zatokowo-przedsionkowym, wydłużenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, obniżenia ciśnienia krwi, wydłużenia odstępu PQ, zmniejszenia frakcji wyrzutowej.
Esmolol ulega szybkiej absorbcji osiągając stabilny poziom stężenia w osoczu w przeciągu 5 minut od zastosowania.
Esmolol wiąże się z białkami osocza w 55%, a jego metabolit metanol w 10%.
Esmolol ulega gwałtownej hydrolizie wiązań estrowych katalizowanej przez esterazę zlokalizowaną w cytozolu krwienek czerwonych. W czasie metabolizmu substancji powstaje metabolit metanol cechujący się niewielką aktywnością.
Czas półtrwania esmololu wynosi 9 minut, a metabolitu około 4 godziny. Substancja oraz metabolit usuwane są wraz z moczem przez nerki.
⚠️ Ostrzeżenia
Podczas leczenia esmololem należy regularnie monitorować zapis elektrokardiografii oraz ciśnienie tętnicze krwi.W sytuacji wystąpienia niedociśnienia należy zmniejszyć dawkę esmololu lub zaprzestać stosowania substancji.Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania esmololu w leczeniu nadkomorowego zaburzenia rytmu serca u pacjentów niewydolnych hemodynamicznie oraz przyjmujących leki, które mają wpływ na: opór obwodowy, napełnianie serca, kurczliwość mięśnia sercowego, przewodzenie impulsów elektrycznych w tkance sercowej.Pacjenci z niskim ciśnieniem skurczowym wymagają szczególnej ostrożności podczas dostosowywania dawki esmololu skutecznej terapeutycznie.Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia esmololem pacjentów z wolną czynnością serca, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii.W przypadku pacjentów w podeszły wieku należy rozpoczynać leczenie esmololem od mniejszej dawki oraz zachowywać szczególną ostrożność podczas przebiegu całej terapii.Leczenie esmololem należy prowadzić ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami przewodzenia oraz blokiem serca pierwszego stopnia, a także astmą oskrzelową oraz świszczącym oddechem.Stosując esmolol w leczeniu nadciśnienia wywodzącego się z hipotermii należy zachować szczególną ostrożność.Ze względu na nasilenie działania leków przeciwcukrzycowych przez esmolol należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania substancji u cukrzyków.Esmolol należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z dławicą Prinzmetala, hipowolemią, zaburzeniami krążenia obwodowego.Esmolol może zwiększać wrażliwość pacjentów na alergeny oraz ciężkość reakcji anafilaktycznych, a także obniżać odpowiedź organizmu na zalecane dawki adrenaliny.Przed zastosowaniem esmololu u pacjentów z łuszczycą należy dokonać analizy możliwych korzyści do ryzyka, które wynika z nasilania przez esmolol przebiegu łuszczycy oraz jej objawów.
👨⚕️
Zweryfikowane przez redaktora medycznego
Dr. Ozarchuk, PharmD · April 2026
Source: РЛС РФ · rlsnet.ru
Reference images only. Packaging and labels vary by country and batch. Always consult the leaflet supplied with your product.