Grupa farmakoterapeutyczna: Leki przeciwświądowe, w tym leki przeciwhistaminowe i znieczulające; leki znieczulające do stosowania miejscowego
Kod ATC: D04AB01
Substancja czynna, lidokaina, jest miejscowo działającym lekiem znieczulającym typu amidowego, stabilizującym błonę komórkową. Miejscowe leki znieczulające hamują zakończenia nerwów czuciowych skóry i błon śluzowych, tzn. powodują przejściowe zahamowanie przewodzenia w określonych częściach tkanki nerwowej (neuron, akson, synapsy).
Mechanizm działania
Istota mechanizmu działania miejscowych leków znieczulających polega na hamowaniu niezbędnego biologicznie przepływu jonów, nieodzownego w powstawaniu bodźca, przez błony tkanki nerwowej.
Lidokaina hamuje przejściowy, indukowany bodźcem wzrost przepuszczalności dla jonów sodu, a w mniejszym stopniu zmniejsza spoczynkową przepuszczalność dla jonów potasu i sodu, stabilizując w ten sposób błonę komórkową neuronów. Lidokaina zmniejsza tempo depolaryzacji powstającej po bodźcu fizjologicznym, jak również amplitudę potencjału czynnościowego oraz hamuje przewodnictwo nerwowe.
Spośród różnych modalności czuciowych miejscowe leki znieczulające hamują w pierwszej kolejności odczuwanie bólu, następnie wrażenia ciepła i dotyku.
Po wchłonięciu w wyniku podania miejscowego lidokaina może powodować zarówno pobudzenie, jak i depresję ośrodkowego układu nerwowego. Jej działanie sercowo-naczyniowe może objawiać się zaburzeniami przewodzenia i rozszerzeniem naczyń obwodowych.
Ostrzeżenia
Istotne jest, aby nie dopuścić do przedostania się lidokainy do dróg oddechowych (ryzyko aspiracji).
Przy stosowaniu w obrębie gardła wymagana jest szczególna ostrożność.
Podanie na błonę śluzową policzka stwarza ryzyko dysfagii i wtórnej aspiracji. Wskutek zniesienia czucia w obrębie języka i błony śluzowej jamy ustnej istnieje ryzyko urazu spowodowanego przygryzieniem.
Lidokaina dobrze wchłania się przez błony śluzowe (zwłaszcza w tchawicy), a także przez uszkodzoną skórę.
W przypadku podawania lidokainy na uszkodzoną błonę śluzową i (lub) okolice zakażone należy zachować ostrożność.
Pacjenci leczeni lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaronem) powinni być pod ścisłym nadzorem. Należy również rozważyć monitorowanie EKG, gdyż działanie na serce może być addytywne.
U pacjentów z padaczką oraz w przypadkach bradykardii, zaburzeń przewodzenia, niewydolności serca, uszkodzenia wątroby lub nerek oraz w ciężkim wstrząsie konieczna jest ostrożność, zwłaszcza gdy na podstawie podanej dawki i obszaru poddanego zabiegowi spodziewane jest wchłonięcie istotnej ilości substancji.
Aerozol Lidocain jest prawdopodobnie porfirynogenny i powinien być stosowany tylko w pilnych wskazaniach u pacjentów z ostrą porfirią.
U pacjentów osłabionych, w podeszłym wieku oraz ostro chorych należy stosować mniejsze dawki w zależności od wieku i stanu ogólnego.
Aerozol Lidocain nie powinien wchodzić w kontakt z oczami.
Aerozolu Lidocain nie należy stosować na mankiety rurek dotchawiczych wykonanych z tworzywa sztucznego (PVC/bez PVC), ponieważ lidokaina może powodować uszkodzenie mankietu (drobne otworki), co może prowadzić do obniżenia ciśnienia w mankiecie.
Dzieci i młodzież
U dzieci należy stosować mniejsze dawki w zależności od wieku i stanu ogólnego.
U dzieci w wieku poniżej 2 lat zaleca się stosowanie aerozolu Lidocain EGIS w postaci przemywania wacikiem nasączonym tym lekiem.
Przed podaniem podczas zabiegu chirurgicznego w obrębie gardła lub nosogardła należy uwzględnić, że hamując odruch wymiotny oraz działając na krtań i tchawicę, lidokaina tłumi również odruch kaszlowy, co może wywołać odoskrzelowe zapalenie płuc. Jest to szczególnie istotne u dzieci, ponieważ połykają częściej niż dorośli.
Podanie na błonę śluzową policzka stwarza ryzyko dysfagii i wtórnej aspiracji, zwłaszcza u dzieci. Wskutek zniesienia czucia w obrębie języka i błony śluzowej jamy ustnej istnieje ryzyko urazu spowodowanego przygryzieniem.
Lidokaina dobrze wchłania się przez błony śluzowe (zwłaszcza w tchawicy), a także przez uszkodzoną skórę. Należy uwzględnić ten fakt, zwłaszcza gdy lek jest stosowany u dzieci na większych powierzchniach.
Lek zawiera 31,73 mg etanolu (alkoholu) w dawce (jednym rozpyleniu).
Przy stosowaniu na skórę:
Może powodować uczucie pieczenia na uszkodzonej skórze.
Przy stosowaniu u noworodków:
Duże stężenia etanolu mogą powodować u noworodków (urodzonych przedwcześnie i w terminie) ciężkie reakcje miejscowe oraz toxyczność ogólnoustrojową z powodu znacznego wchłaniania przez niedojrzałą skórę (zwłaszcza pod opatrunkiem okluzyjnym).
Przy stosowaniu na błony śluzowe:
Niewielka ilość alkoholu w dawce (jednym rozpyleniu) tego leku nie wywołuje żadnego zauważalnego działania.
Ilość etanolu w 40 dawkach tego leku odpowiada 32 ml piwa lub 13 ml wina (patrz punkt 4.5).
Jednoczesne podawanie z lekami zawierającymi np. glikol propylenowy lub etanol może prowadzić do kumulacji etanolu i wywołania działań niepożądanych, zwłaszcza u młodszych dzieci o małej lub niedojrzałej zdolności metabolicznej.
Niebezpieczeństwo pożaru i wybuchu z powodu zawartości alkoholu. Nie należy stosować tego leku w pobliżu otwartego ognia, zapalonych papierosów lub niektórych urządzeń (np. suszarki do włosów).
Lek zawiera około 10,5 mg glikolu propylenowego w dawce (jednym rozpyleniu).
Przy stosowaniu na skórę:
Glikol propylenowy może powodować podrażnienie skóry.
Przy stosowaniu na błony śluzowe:
Glikol propylenowy jest metabolizowany głównie przez dehydrogenazę alkoholową. Jednoczesne podawanie z jakimkolwiek substratem dehydrogenazy alkoholowej, takim jak etanol, może u noworodków wywołać ciężkie działania niepożądane.
