Farmakoterapeutická skupina: Antipruriginóza, vrátane antihistaminík a anestetík; anestetiká na lokálne použitie
ATC kód: D04AB01
Liečivo, lidokaín, je lokálne anestetikum amidového typu stabilizujúce membránu. Lokálne anestetiká inhibujú zakončenia senzorických nervov kože a slizníc, t. j. spôsobujú prechodnú inhibíciu vedenia
v častiach nervového tkaniva (neurón, axón, synapsy).
Mechanizmus účinku
Podstata mechanizmu účinku lokálnych anestetík spočíva v inhibícii biologicky esenciálneho prestupu iónov, ktoré sú nenahraditeľné pri formovaní stimulu, cez membrány nervového tkaniva.
Lidokaín inhibuje prechodný nárast permeability sodíka aktivovaný stimulom a v menšej miere znižuje pokojovú permeabilitu draslíka a sodíka, čím stabilizuje bunkovú membránu neurónov. Lidokaín znižuje mieru depolarizácie, ktorá vzniká po fyziologickom stimule, ako aj amplitúdu akčného potenciálu a inhibuje nervové vedenie.
Spomedzi rôznych senzorických modalít, lokálne anestetiká v prvom rade inhibujú pocit bolesti, následne vnemy tepla a dotyku.
Ak sa absorbuje po lokálnom podaní, lidokaín môže spôsobiť aj excitáciu aj depresiu centrálneho nervového systému. Jeho kardiovaskulárne účinky sa môžu prejaviť ako poruchy vedenia a periférna vazodilatácia.
⚠️ Upozornenia
Je dôležité zabrániť lidokaínu, aby sa dostal do dýchacích ciest (riziko aspirácie).
Pri aplikácii do hltanu je potrebná zvýšená opatrnosť.
Bukálna aplikácia predstavuje riziko dysfágie a následnej aspirácie. V dôsledku necitlivosti jazyka a sliznice v ústach hrozí riziko poranenia uhryznutím.
Lidokaín sa dobre vstrebáva cez sliznice (najmä v trachei) a taktiež cez poranenú kožu.
Ak sa lidokaín podáva na poranenú sliznicu a/alebo infikované oblasti, je potrebné postupovať opatrne.
Pacienti liečení antiarytmikami triedy III (napr. amiodarón) majú byť pod starostlivým dohľadom. Je tiež potrebné zvážiť monitorovanie EKG, keďže účinky na srdce môžu byť aditívne.
U epileptických pacientov a v prípadoch bradykardie, porúch vedenia vzruchu, srdcového
zlyhania, poškodenia pečene alebo obličiek a pri ťažkom šoku je potrebná opatrnosť, najmä ak sa na základe podanej dávky a ošetrenej oblasti očakáva vstrebanie významného množstva.
Lidocain aerodisperzia je pravdepodobne porfyrinogénna a má sa používať iba v naliehavých indikáciách u pacientov s akútnou porfýriou.
U oslabených, starších a akútne chorých pacientov sa majú používať nižšie dávky v závislosti od veku a celkového stavu.
Lidocain aerodisperzia sa nemá dostať do kontaktu s očami.
Lidocain aerodisperzia sa nemá používať na manžety endotracheálnych kanýl vyrobených z plastu (PVC/bez PVC), pretože lidokaín môže spôsobiť poškodenie manžety (drobné dierky), ktoré môžu viesť k poklesu tlaku v manžete.
Pediatrická populácia
U detí sa majú používať nižšie dávky v závislosti od veku a celkového stavu.
U detí mladších ako 2 roky sa odporúča použitie Lidocain EGIS aerodisperzie formou potretia vatovým tampónom namočeným v tomto lieku.
Pred podaním pri faryngeálnom alebo rinofaryngeálnom chirurgickom zákroku treba zvážiť, že
inhibíciou dávivého reflexu a pôsobením na hrtan a tracheu, lidokaín potláča aj kašľový reflex, čo môže vyvolať bronchopneumóniu. Toto je obzvlášť dôležité u detí, pretože prehĺtajú častejšie ako dospelí.
Bukálna aplikácia predstavuje riziko dysfágie a následnej aspirácie, najmä u detí. V dôsledku necitlivosti jazyka a sliznice v ústach hrozí riziko poranenia uhryznutím.
Lidokaín sa dobre vstrebáva cez sliznice (najmä v trachei) a tiež cez poranenú kožu. Tento fakt je potrebné zohľadniť, hlavne keď sa u detí aplikuje na väčšie oblasti.
Tento liek obsahuje 31,73 mg etanolu (alkohol) v dávke (jednom streku).
Pri použití na kožu:
Môže vyvolať pocit pálenia na poškodenej koži.
Pri použití u novorodencov
Vysoké koncentrácie etanolu môžu u novorodencov (predčasne narodených a narodených v termíne) spôsobiť závažné lokálne reakcie a systémovú toxicitu, z dôvodu výraznej absorpcie cez nevyvinutú kožu (hlavne pri oklúzii).
Pri použití na sliznice:
Malé množstvo alkoholu v dávke (jednom streku) tohto lieku nemá žiadny pozorovateľný vplyv.
Množstvo etanolu v 40 dávkach tohto lieku zodpovedá 32 ml piva alebo 13 ml vína (pozri časť
4.5
).
Súbežné podávanie s liekmi obsahujúcimi napríklad propylénglykol alebo etanol môže viesť k hromadeniu etanolu a vyvolaniu nežiaducich účinkov, najmä u mladších detí s nízkou alebo nevyvinutou metabolickou kapacitou.
Nebezpečenstvo požiaru a výbuchu kvôli obsahu alkoholu. Nepoužívajte tento liek v blízkosti otvoreného ohňa, zapálených cigariet alebo niektorých zariadení (napríklad sušiča vlasov).
Tento liek obsahuje približne 10,5 mg propylénglykolu v dávke (jednom streku).
Pri použití na kožu:
Propylénglykol môže spôsobiť podráždenie kože.
Pri použití na sliznice:
Propylénglykol sa primárne metabolizuje alkohol dehydrogenázou. Súbežné podávanie s akýmkoľvek substrátom alkoholdehydrogenázy, ako napríklad etanolom, môže u novorodencov vyvolať závažné
nežiaduce účinky.