Aloxi

Palonosetron jest substancją z grupy setronów, które mają silne powinowactwo do serotoninowych receptorów 5-HT3.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Blokując receptory serotoninowe zapobiegają aktywności serotoniny na nerwy błędne oraz trzewne, hamując odruch wymiotny oraz nudności. Po podaniu doustnym biodostępność (ilość substancji przedostającej się do osocza) palonosetronu jest mała. Stężenie maksymalne po podaniu dożylnym palonosetronu zależne jest proporcjonalnie od przyjętej dawki. Palonosetron wiąże się z białkami osocza w 62%. Palonosetron ulega metabolizmowi wątrobowemu głównie z udziałem izoenzymu CYP2D6 oraz, w mniejszym stopniu, CYP3A4 i CYP1A2 do dwóch nieaktywnych metabolitów. Palonosetron usuwany jest z organizmu w 40% w niezmienionej postaci przez nerki. Pozostała ilość ulega metabolizmowi w wątrobie i usuwana jest wraz z żółcią w kale. Czas półtrwania substancji wynosi 40 godzin.