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Disponível em:
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Forma
INJECTION
Posologia
10 mg/mL
Via de administração
INTRAVENOUS
Armazenamento
—
Sobre este produto
Fabricante
Henry Schein, Inc
Código ATC
C07AB09
Fonte
OPENFDA_NDC
O Esmolol é um agente bloqueador do recetor andrenérgico seletivo beta (cardio-seletivo).
Em doses terapêuticas não tem qualquer atividade simpaticomimética intrínseca (ASI) significativa ou atividade estabilizadora de membrana.
O cloridrato de esmolol está quimicamente relacionado com a classe propanolamina fenoxi de beta-bloqueadores.
Com base nas suas propriedades farmacológicas, o cloridrato de esmolol tem um início rápido e uma curta duração de ação, na qual a dose pode ser rapidamente ajustada.
Quando uma dose de carga apropriada é utilizada, são alcançados níveis sanguíneos estabilizados em 5 minutos.
Contudo, o efeito terapêutico é alcançado antes da estabilização da concentração no plasma.
A velocidade de perfusão pode então ser ajustada, para obter o efeito farmacológico pretendido.
O Esmolol apresenta o conhecido efeito hemodinâmico e eletrofisiológico característico dos beta-bloqueadores:
Redução da frequência cardíaca em repouso ou durante exercício;
Redução do aumento da frequência cardíaca originado pela isoprenalina;
Aumento do tempo de recuperação do nó sinusal;
Atraso na condução AV;
Prolongamento do intervalo AV a um ritmo sinusal normal e durante a estimulação do átrio sem atraso no tecido His-Purkinje;
Prolongamento do tempo PQ, indução do bloqueio AV de grau II;
Prolongamento do período refratário funcional dos átrios e ventrículos;
Efeito inotrópico negativo com fração de ejeção diminuída;
Diminuição da tensão arterial.
Crianças
Um estudo farmacocinético/de eficácia não controlado foi levado a cabo em 26 doentes pediátricos com idades entre os 2 e os 16 anos, com taquicardia supraventricular (TSV).
Uma dose de carga de 1000 microgramas/kg de Brevibloc foi administrada, seguida por uma perfusão contínua de 300 microgramas/kg/minuto.
A TSV foi determinada em 65% dos doentes nos primeiros 5 minutos da administração de esmolol.
Num estudo de comparação de doses aleatorizado e não controlado, a eficácia foi avaliada em 116 doentes pediátricos com idades entre 1 semana e 7 anos com hipertensão, devido a reparação da coartacção da aorta.
Os doentes receberam uma perfusão inicial de 125 microgramas/kg, 250 microgramas/kg ou 500 microgramas/kg, seguida de uma perfusão contínua de 125 microgramas/kg/minuto, 250 microgramas/kg/minuto ou 500 microgramas/kg/minuto respetivamente.
Não foi registada nenhuma diferença significativa no efeito hipotensivo entre os 3 grupos de dosagem.
Sendo que 54% do total dos doentes necessitou de medicação adicional ao Esmolol para alcançar um controlo da tensão arterial satisfatório.
Não houve nenhuma diferença aparente relativamente a este parâmetro entre os diferentes grupos de dosagem.
⚠️ Avisos
Gravidez
Gravidez:
O cloridrato de esmolol não é recomendado durante a gravidez.
Aleitamento
Aleitamento:
O cloridrato de esmolol não deve ser usado durante a amamentação.
Dopping
Dopping:
Os beta-bloqueantes são proibidos sómente em Competição nos seguintes desportos, excepto se especificado de outra forma: actividades Subaquáticas (CMAS), Automobilismo (FIA), Bilhar (todas as disciplinas) (WCBS), Esqui/Snowboard (FIS), Golfe (IGF), Setas (WDF). Proibido igualmente fora de competição: Tiro (ISSF, IPC), Tiro (ISSF, IPC), Tiro com Arco (WA).
Advertências
Recomenda-se a monitorização contínua da tensão arterial e a execução de ECG em todos os doentes tratados com este medicamento.
A utilização de Esmolol para o controlo da resposta ventricular em doentes com arritmias supraventriculares deve ser feita com precauções quando o doente estiver comprometido hemodinamicamente ou estiver a tomar outros medicamentos que diminuam um ou vários dos seguintes fatores: resistência periférica, enchimento do miocárdio, contractilidade miocárdica ou propagação do impulso eléctrico no miocárdio.
Apesar do rápido aparecimento e desaparecimento dos efeitos deste medicamento, podem ocorrer reações graves, incluindo perda de consciência, choque cardiogénico, paragem cardíaca.
Foram notificadas algumas mortes em estados clínicos complexos, em que Esmolol foi presumivelmente utilizado para controlar a frequência ventricular.
O efeito secundário mais frequentemente observado é a hipotensão, que está relacionado com a dose, mas pode ocorrer com qualquer dose.
Isto pode ser grave.
No caso de ocorrer um episódio de hipotensão, a velocidade de perfusão deve ser diminuída ou, se necessário, descontinuada.
A hipotensão geralmente é reversível (nos 30 minutos após descontinuação da administração de Esmolol).
Em alguns casos podem ser necessárias intervenções adicionais para restabelecer a pressão sanguínea.
Em doentes com uma tensão arterial sistólica baixa, é necessário um cuidado extra aquando do ajuste da dose e durante a perfusão de manutenção.
Com a utilização de Esmolol ocorreu bradicardia, incluindo bradicardia grave e paragem cardíaca.
Este medicamento deve ser usado com especial cuidado em doentes com baixas frequências cardíacas pré-tratamento e apenas quando os potenciais benefícios são considerados superiores aos riscos.
Esmolol está contraindicado em doentes com bradicardia sinusal grave pré-existente.
Se a pulsacção diminuir para menos de 50-55 batidas por minuto em descanso e o doente sentir sintomas relacionados com bradicardia, a dosagem deve ser reduzida ou a administração interrompida.
A estimulação simpática é necessária para suportar a função circulatória nos casos de insuficiência cardíaca congestiva, e o bloqueio beta traz consigo o potencial risco de continuar a reduzir a pressão da contractilidade do miocárdio, originando falhas mais graves.
A redução de pressão continuada do miocárdio com agentes beta-bloqueadores durante um período de tempo pode, em alguns casos, originar insuficiência cardíaca.
Deve-se ter cuidado na utilização de Esmolol em doentes com função cardíaca comprometida.
Ao primeiro sinal ou sintoma da eminência de insuficiência cardíaca, a administração deste medicamentodeve ser interrompida.
Ainda que esta interrupção seja suficiente devido à semivida de eliminação curta do Esmolol, um tratamento específico deve também ser considerado.
Este medicamento está contraindicado em doentes com insuficiência cardíaca descompensada.
Devido ao efeito negativo sobre o tempo de condução, os beta-bloqueadores devem apenas ser administrados, com cuidado, a doentes com bloqueio cardíaco do grau I ou outro distúrbio da condução cardíaca.
Este medicamento deve ser utilizado com cuidado e apenas após pré-tratamento com bloqueadores dos recetores em doentes com feocromocitoma.
É necessário cuidado quando Esmolol é usado para tratar hipertensão após hipotermia induzida.
Os doentes com doença broncoespástica não devem, de um modo geral, receber beta-bloqueadores.
Devido à seletividade e titulação beta-1 relativa, o Esmolol deve ser utilizado com precaução em doentes com doenças broncoespásticas.
Contudo, uma vez que a seletividade beta-1 não é absoluta, o Esmolol deve ser cuidadosamente titulado para obter a menor dose eficaz possível.
No caso de broncoespasmo, a perfusão deve ser imediatamente interrompida e, se necessário, deve ser administrado um agonista beta-2.
Se o doente já utilizar um agente estimulador do recetor beta 2, pode ser necessário reavaliar a dose deste agente.
O Esmolol deve ser utilizado com precaução em doentes com um historial de sibilo ou asma.
Precauções
O Esmolol deve ser utilizado com precaução em diabéticos ou em caso de hipoglicemia.
A gravidade da hipoglicemia é inferior à observada com beta-bloqueadores menos cardioseletivos.
Os beta-bloqueadores podem mascarar os sintomas prodrómicos de uma hipoglicemia, como por exemplo uma taquicardia.
Tonturas e sudorese, contudo, podem não ser afetadas.
A utilização concomitante de beta-bloqueadores e agentes antidiabéticos pode aumentar o efeito dos agentes antidiabéticos (diminuição da glucose sanguínea).
Reações no local de perfusão ocorreram com o uso tanto deste medicamento 10 mg/ml como de 20 mg/ml.
Estas reações incluíram inflamação e irritação no local de perfusão assim como reações mais graves tais como tromboflebite, necrose e empolamento, em particular quando associado com extravasão.
Desta forma, deve evitar-se a perfusão deste medicamento em veias pequenas ou através de um cateter butterfly.
Se se desenvolver uma reação no local de perfusão deve ser usado um local de perfusão alternativo.
Os beta-bloqueadores podem aumentar o número e a duração dos ataques de angina de peito em doentes com angina de Prinzemetal, devido à vasoconstrição da artéria coronária mediada pelo recetor alfa.
Os beta-bloqueadores não seletivos não devem ser utilizados nestes doentes e os bloqueadores seletivos beta 1 devem apenas ser utilizados com extrema precaução.
Em doentes hipovolémicos, este medicamento pode atenuar taquicardia reflexa e aumentar o risco de colapso circulatório.
Portanto deve ser usado com cuidado em tais doentes.
Em doentes com afeções circulatórias periféricas (doença ou síndrome de Raynaud, claudicação intermitente), os beta-bloqueadores devem ser utilizados com especial cuidado, pois estas perturbações podem agravar-se.
Alguns beta-bloqueadores, especialmente os administrados intravenosamente, incluindo este medicamento, têm sido associados com aumentos dos níveis de potássio sérico e hipercalemia.
O risco está aumentado em doentes com fatores de risco tais como compromisso renal e doentes em hemodiálise.
Os beta-bloqueadores podem aumentar a sensibilidade para com os alergenos e a gravidade das reações anafiláctica.
Doentes a usar beta-bloqueadores podem não ter resposta às doses usuais de epinefrina usadasno tratamento de reações anfilácticas ou anafilactóides.
Os beta-bloqueadores têm sido associados com o desenvolvimento de psoríase ou erupções semelhantes à psoríase e com o agravamento da psoríase.
Para doentes com psoríase ou historial de psoríase, a administração de beta-bloqueadores deve ser feita apenas depois da cuidadosa avaliação dos benefícios e riscos esperados.
Beta-bloqueadores como propranolol e metoprolol, podem mascarar certos sinais clínicos de hipertiroidismo (tal como taquicardia).
A retirada abrupta da terapia existente com beta-bloqueadores em doentes com risco ou suspeita de desenvolverem tirotoxicose pode precipitar crise de tiróide e estes doentes têm de ser monitorizados com cuidado.
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Verificado por editor médico
Dr. Ozarchuk, PharmD · April 2026
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