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(BG)
Código ATC
A10BD 11
Fonte
BDA
A linagliptina é um inibidor da enzima DPP-4 (Dipeptidil peptidase 4, EC 3.4.14.5), uma enzima envolvida na inativação das hormonas incretinas GLP-1 e GIP (peptídeo-1 semelhante ao glucagon e polipeptídeo insulinotrópico dependente da glucose).
Estas hormonas são rapidamente degradadas pela enzima DPP-4.
Ambas as hormonas incretinas estão envolvidas na regulação fisiológica da homeostase da glucose.
As incretinas são segregadas a um baixo nível basal ao longo do dia, e o seu nível eleva-se imediatamente a seguir às refeições.
A GLP-1 e a GIP aumentam a biossíntese e a secreção de insulina pelas células beta pancreáticas na presença de níveis glicémicos normais e elevados.
Além disso, a GLP-1 também reduz a secreção de glucagon pelas células alfa pancreáticas, originando uma diminuição da produção hepática de glucose.
A linagliptina liga-se de forma muito eficaz e reversível à DPP-4, originando assim uma elevação sustentada dos níveis de incretinas e um prolongamento da sua atividade .
A linagliptina aumenta de forma dependente da glucose a secreção de insulina e reduz a secreção de glucagon, o que resulta numa melhoria global da homeostase da glucose.
A linagliptina liga-se seletivamente à DPP-4, demonstrando uma seletividade >10.000 vezes relativamente à DPP-8 ou à DPP-9 in vitro.
⚠️ Avisos
Gravidez
Gravidez:
Se estiver grávida, é preferível não tomar este medicamento.
Aleitamento
Aleitamento:
Não se sabe se este medicamento passa para o leite materno humano.
Condução
Condução:
Tomar este medicamento em associação com medicamentos chamados sulfonilureias e/ou insulina pode causar níveis de açúcar no sangue demasiado baixos (hipoglicemia), o que poderá afectar a sua capacidade de conduzir veículos.
Este medicamento não deve ser utilizado em doentes com diabetes tipo 1 ou para o tratamento da cetoacidose diabética.
Hipoglicemia
A linagliptina, em monoterapia, apresentou uma incidência de hipoglicemia comparável à do placebo.
Em ensaios clínicos com a linagliptina, em terapêutica de associação com medicamentos não susceptíveis de causarem hipoglicemia (metformina), a incidência de hipoglicemia notificada com a linagliptina foi semelhante à do placebo.
Quando se adicionou linagliptina a uma sulfonilureia (em doentes já em tratamento com metformina), a incidência de hipoglicemia foi superior à do placebo.
Sabe-se que as sulfonilureias e insulina causam hipoglicemia.
Por isso, recomenda-se precaução na utilização da linagliptina em associação com uma sulfonilureia e/ou insulina. Pode considerar-se uma redução da dose da sulfonilureia ou insulina.
Pancreatite
Na experiência pós-comercialização com a linagliptina foram notificadas espontaneamente reações adversas de pancreatite aguda. Os doentes devem ser informados sobre o sintoma característico da pancreatite aguda: dor abdominal grave e persistente. Foi observada resolução da pancreatite, após a interrupção de linagliptina.
Se houver suspeita de pancreatite, este medicamento deve ser interrompido.
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