Rosuvastatina

Gravidez Gravidez: A rosuvastatina é contraindicada na gravidez. Aleitamento Aleitamento: A rosuvastatina é contraindicada na amamentação. Insuf.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Renal Insuf. Renal: Dose inicial – 5 mg 1 vez/dia e dose máxima – 10 mg/dia para Cl cr < 30 ml/minuto. Condução Condução: Na condução de veículos ou na utilização de máquinas é necessário ter em conta que poderão ocorrer tonturas durante o tratamento. Efeitos renais Foi observada proteinúria, detectada por tiras reagentes e maioritariamente de origem tubular, em doentes tratados com doses elevadas de rosuvastatina, em particular 40 mg, tendo sido transitória ou intermitente na maioria dos casos. A proteinúria não demonstrou ser preditiva de doença renal aguda ou progressiva. A taxa de notificação de eventos renais graves na experiência pós-comercialização é maior com a dose de 40 mg. Deverá ser considerada uma avaliação da função renal durante o seguimento de rotina de doentes tratados com uma dose de 40 mg. Efeitos músculo-esqueléticos Foram notificados efeitos músculo-esqueléticos, p. ex. mialgia, miopatia e, raramente, rabdomiólise em doentes tratados com rosuvastatina para todas as doses, em particular com doses > 20 mg. Foram notificados casos muito raros de rabdomiólise com a utilização de ezetimiba em associação com inibidores da HMG-CoA redutase. Não pode ser excluída a existência de uma interacção farmacodinâmica e a sua associação deverá ser utilizada com precaução. Tal como com outros inibidores da HMG-CoA redutase, a taxa de notificação de rabdomiólise associada com rosuvastatina na experiência pós-comercialização é maior com a dose de 40 mg. Doseamento da creatina cinase A creatina cinase (CK) não deve ser doseada após exercício intenso ou na presença de causas alternativas plausíveis de aumento de CK, que possam confundir a interpretação dos resultados. Se os níveis basais de CK estiverem significativamente elevados (> 5xLSN) deverá ser efectuado um teste de confirmação no intervalo de 5-7 dias. Se a repetição do teste confirmar um valor basal de CK > 5xLSN, o tratamento não deverá ser iniciado. Antes do Tratamento A rosuvastatina, tal como com outros inibidores da HMG-CoA redutase, deverá ser prescrita com precaução em doentes com factores predisponentes para miopatia/rabdomiólise. Esses factores incluem: • compromisso da função renal • hipotiroidismo • antecedentes pessoais ou familiares de perturbações musculares hereditárias • antecedentes pessoais de toxicidade muscular com outro inibidor da HMG-CoA redutase ou fibrato • abuso de álcool • idade > 70 anos • situações em que possa ocorrer um aumento dos níveis plasmáticos. • uso concomitante de fibratos. Nestes doentes deverá ser avaliado o risco do tratamento relativamente aos possíveis benefícios e é recomendada uma monitorização clínica. Se os níveis basais de CK estiverem significativamente elevados (> 5xLSN), o tratamento não deverá ser iniciado. Durante o tratamento Os doentes devem ser advertidos a notificarem imediatamente dor muscular, fraqueza ou cãibras inexplicáveis, particularmente se associadas a mal-estar ou febre. Nestes doentes deverão ser determinados os níveis de CK. A terapêutica deverá ser interrompida se os níveis de CK estiverem acentuadamente elevados (> 5xLSN) ou se os sintomas musculares forem graves e provocarem desconforto diário (mesmo se os níveis de CK forem ≤5xLSN). Se os sintomas desaparecerem e os níveis de CK regressarem ao normal, deverá considerar-se a reintrodução da rosuvastatina ou de um inibidor alternativo da HMG-CoA redutase na dose mais baixa e com uma monitorização apertada. A monitorização de rotina dos níveis de CK em doentes assintomáticos não se justifica. Foram notificados casos muito raros de miopatia necrosante imunomediada (IMNM) durante ou após o tratamento com estatinas, incluindo a rosuvastatina. A IMNM é clinicamente caracterizada por fraqueza muscular proximal e elevação da creatinina quinase sérica, que persistem apesar da interrupção do tratamento com estatinas. Os ensaios clínicos não demonstraram indícios de aumento de efeitos sobre o músculo esquelético no reduzido número de doentes tratados com rosuvastatina e terapêutica concomitante. Observou-se, no entanto, aumento da incidência de miosite e de miopatia em doentes tratados com outros inibidores da HMG-CoA redutase em associação com derivados do ácido fíbrico, incluindo gemfibrozil, ciclosporina, ácido nicotínico, antifúngicos do grupo dos azóis, inibidores da protease e antibióticos macrólidos. O gemfibrozil aumenta o risco de miopatia quando administrado concomitantemente com alguns inibidores da HMG-CoA redutase. Portanto, a associação de rosuvastatina com gemfibrozil não é recomendada. O benefício de alterações adicionais dos níveis lipídicos, resultantes da associação de rosuvastatina com fibratos ou niacina, deverá ser cuidadosamente considerado face aos potenciais riscos dessas associações. A dose de 40 mg é contra-indicada com o uso concomitante de fibratos. A rosuvastatina não deverá ser utilizada em doentes com uma situação aguda grave, sugestiva de miopatia ou predisponente ao desenvolvimento de insuficiência renal secundária a rabdomiólise (p. ex. sépsis, hipotensão, grande cirurgia, traumatismo, disfunções metabólicas, endócrinas e electrolíticas graves ou epilepsia não controlada). Efeitos hepáticos Tal como com os outros inibidores da HMG-CoA redutase, a rosuvastatina deverá ser utilizada com precaução em doentes que consumam quantidades excessivas de álcool e/ou tenham antecedentes de doença hepática. Recomenda-se que sejam realizados testes da função hepática antes e 3 meses após o início do tratamento. A rosuvastatina deverá ser descontinuada ou a sua dose deverá ser reduzida caso o nível das transaminases séricas exceda 3 vezes o limite superior do normal. A taxa de notificação de eventos hepáticos graves (que consistiram principalmente em níveis aumentados das transaminases hepáticas) na experiência pós-comercialização é maior com a dose de 40 mg. Em doentes com hipercolesterolemia secundária causada por hipotiroidismo ou síndrome nefrótica, a doença subjacente deverá ser tratada antes de se iniciar a terapêutica com rosuvastatina. Raça Os estudos de farmacocinética revelaram um aumento da exposição em indivíduos asiáticos, em comparação com indivíduos caucasianos. Inibidores da protease Um aumento da exposição sistémica à rosuvastatina tem sido observado em indivíduos tratados com rosuvastatina concomitantemente com vários inibidores da protease em combinação com ritonavir. Deve ser considerado, quer o benefício de redução lipídica pelo uso de rosuvastatina em doentes com VIH tratados com inibidores da protease quer o potencial para o aumento das concentrações plasmáticas de rosuvastatina quando se inicia e se titulam doses de rosuvastatina em doentes tratados com inibidores da protease. O uso concomitante com inibidores da protease não é recomendado a menos que a dose de rosuvastatina seja ajustada.