Clascoterona

A acne é uma condição multifatorial da pele caracterizada pelo excesso de produção de sebo, hiperqueratinização epitelial, proliferação de bactérias comensais da pele e inflamação. Ligantes naturais circulantes e sintetizados localmente, testosterona e diidrotestosterona (DHT), servem como factores causadores em homens e mulheres.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Após a ligação do DHT, o complexo DHT-receptor androgénico dimeriza e transloca para o núcleo onde promove a transcrição de genes envolvidos na patogénese da acne, incluindo proliferação e diferenciação de sebócitos, produção excessiva de sebo e produção de citocinas inflamatórias. A clascoterona é um potente antagonista nos ARs e compete pelos andrógenos na ligação ao receptor, inibindo assim a sinalização a jusante dos ARs que promovem a acne. A alopecia androgenética também é uma condição andrógeno-dependente e altamente genética. A diidrotestosterona (DHT) se liga aos ARs expressos nas células da papila dérmica (DPC) no couro cabeludo para induzir a transcrição mediada por AR de genes que contribuem para a alopecia androgénica. Ao bloquear a interacção entre DHT e aARs, a clascoterona inibe a transcrição regulada por AR e a síntese de IL-6 induzida por DHT.