PillsCard
Almost ready…
Loading the latest data0%
PillsCard
Almost ready…
Информация носит образовательный характер. Не является медицинской консультацией. Всегда консультируйтесь с квалифицированным врачом.
Описание, Дозировка, Побочные эффекты, Противопоказания. Data from EMA, URPL, openFDA and other regulatory sources.
| Aspirin | Clopidogrel | |
|---|---|---|
| Действующие вещества | ASPIRIN | CLOPIDOGREL |
| Код АТХ | — | B01AC04 |
| Форма | （粉） | TABLET |
| Дозировка | — | 300 mg/1 |
| Путь введения | — | ORAL |
| Производитель | SANOFI WINTHROP ,DIVISION OF STERLING WINTHROP INC. | Camber Pharmaceuticals, Inc. |
| Показания | — | Вторичная профилактика атеротромботических осложнений:1. У взрослых пациентов после недавно перенесенного инфаркта миокарда (с давностью от нескольких дней до 35 дней), недавно перенесенного ишемического инсульта (с давностью от 7 дней до 6 мес) или при диагностированном заболевании периферических артерий.2. У взрослых пациентов с острым коронарным синдромом:- острый коронарный синдром без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия/инфаркт миокарда без зубца Q), включая пациентов, которые должны получать медикаментозное лечение, и пациентов, которым показано чрескожное коронарное вмешательство (со стентированием или без стентирования) или аортокоронарное шунтирование;- острый инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST, включая пациентов, получающих медикаментозное лечение, в т.ч. тромболитическую терапию.Профилактика атеротромботических и тромбоэмболических осложнений у взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией).1. У взрослых пациентов с фибрилляцией предсердий (мерцательной аритмией), которые имеют хотя бы 1 фактор риска развития сосудистых осложнений и которые не могут принимать антагонисты витамина К и имеют низкий риск кровотечений, клопидогрел в сочетании с ацетилсалициловой кислотой показан для профилактики атеротромботических и тромбоэмболических событий, включая инсульт.У взрослых пациентов с транзиторной ишемической атакой среднего или высокого риска или с малым ишемическим инсультом (в комбинации с АСК)Клопидогрел в комбинации с АСК:- взрослым пациентам с ТИА среднего или высокого риска (оценка по шкале ABCD2 ≥4) или с малым ИИ (NIHSS ≤3) в течение 24 ч после события ТИА или ИИ. |
| Побочные эффекты | — | Резюме профиля безопасностиБезопасность клопидогрела была изучена более чем у 44000 пациентов, в т.ч. более чем у 12000 пациентов, получавших лечение в течение года или более. В целом переносимость клопидогрела в дозе 75 мг/сут в исследованииCAPRIEсоответствовала переносимости АСК в дозе 325 мг/сут, независимо от возраста, пола и расовой принадлежности пациентов. Ниже перечислены клинически значимые нежелательные эффекты, наблюдавшиеся в пяти больших клинических исследованиях:CAPRIE, CURE, CLARITY, COMMIT, ACTIVE-A.Кровотечение является наиболее частой реакцией, о которой сообщалось как в клинических исследованиях, так и при пострегистрационном применении. Чаще всего сообщалось о кровотечениях в течение первого месяца лечения.В клиническом исследованииCAPRIEобщая частота всех кровотечений у пациентов, принимавших клопидогрел, и пациентов, принимавших АСК, составила 9,3%. Частота тяжелых кровотечений при применении клопидогрела и АСК была сопоставимой — 1,4 и 1,6% соответственно.В целом частота развития желудочно-кишечных кровотечений у пациентов, принимавших клопидогрел, и пациентов, принимавших АСК, составляла 2,0 и 2,7% соответственно. Общая частота кровотечений другой локализации при приеме клопидогрела по сравнению с приемом АСК была выше — 7,3% против 6,5%. Однако частота тяжелых кровотечений при применении клопидогрела и АСК была сопоставимой (0,6 и 0,4% соответственно). Наиболее часто сообщалось о развитии следующих кровотечений: пурпура/кровоподтеки, носовое кровотечение. Реже сообщалось о развитии гематом, гематурии и глазных кровоизлияний (главным образом конъюнктивальных).Частота внутричерепных кровоизлияний при применении клопидогрела и АСК была сопоставимой (0,4 и 0,5% соответственно).В клиническом исследованииCUREу пациентов, принимавших клопидогрел + АСК, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо + АСК, наблюдалось увеличение частоты развития больших кровотечений (3,7% по сравнению с 2,7%) и малых кровотечений (5,1% по сравнению с 2,4%). В основном источниками больших кровотечений являлисьЖКТи места пункции артерий.Частота развития угрожающих жизни кровотечений у пациентов, принимавших клопидогрел + АСК, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо + АСК, достоверно не различалась (2,2% и 1,8% соответственно), частота развития фатальных кровотечений была одинаковой (0,2% при обоих видах терапии).Частота возникновения не угрожающих жизни больших кровотечений была достоверно выше у пациентов, принимавших клопидогрел + АСК, по сравнению с пациентами, принимавшими плацебо + АСК (1,6% и 1% соответственно), но частота развития внутричерепных кровоизлияний была одинаковой (0,1% при обоих видах терапии).Частота развития больших кровотечений в группе клопидогрел + АСК зависела от дозы АСК, как и частота развития больших кровотечений в группе плацебо + АСК.У пациентов, прекративших терапию комбинацией клопидогрел + АСК более чем за 5 дней до аортокоронарного шунтирования, не отмечалось учащение случаев развития больших кровотечений в течение 7 дней после вмешательства. У пациентов, продолжавших антитромбоцитарную терапию в течение последних пяти дней перед аортокоронарным шунтированием, частота этих событий после вмешательства составляла 9,6% (в группе клопидогрел + АСК) и 6,3% (в группе плацебо + АСК).В клиническом исследованииCLARITYчастота больших кровотечений в обеих группах (клопидогрел + АСК и плацебо + АСК) была сопоставимой в обеих группах лечения (1,3 против 1,1% в группе клопидогрел + АСК и группе плацебо + АСК соответственно). Она была одинаковой в подгруппах пациентов, разделенных по исходным характеристикам и видам фибринолитической терапии или гепаринотерапии.Частота возникновения фатальных кровотечений (0,8% против 0,6%) и внутричерепных кровоизлияний (0,5% против 0,7%) при лечении клопидогрелом + АСК и плацебо + АСК соответственно была низкой и сопоставимой в обеих группах лечения.В клиническом исследованииCOMMITобщая частота нецеребральных больших кровотечений или церебральных кровотечений была низкой и одинаковой (0,6% в группе клопидогрел + АСК и 0,5% в группе плацебо + АСК).В клиническом исследованииACTIVE-Aчастота развития больших кровотечений в группе клопидогрел + АСК была выше, чем в группе плацебо + АСК (6,7% против 4,3% соответственно). Большие кровотечения в основном были внечерепными в обеих группах (5,3% против 3,5%), главным образом изЖКТ(3,5% против 1,8%). В группе клопидогрел + АСК внутричерепных кровоизлияний было больше по сравнению с группой плацебо + АСК (1,4% против 0,8% соответственно). Отсутствовали статистически значимые различия между этими группами лечения в частоте возникновения фатальных кровотечений (1,1% против 0,7%) и геморрагического инсульта (0,8 против 0,6%).Табличное резюме нежелательных реакцийНежелательные реакции, которые возникли во время клинических исследований или о которых сообщалось спонтанно, представлены в таблице ниже. Их частота определяется с использованием следующих условных обозначений: часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). В каждом системно-органном классе нежелательные реакции представлены в порядке убывания серьезности.Системно-органный классЧастоНечастоРедкоОчень редкоЧастота неизвестна*Со стороны крови и лимфатической системыТромбоцитопенияЛейкопенияЭозинофилияНейтропения, включая тяжелую нейтропениюТромботическая тромбоцитопеническая пурпураАпластическая анемияПанцитопенияАгранулоцитозТяжелая тромбоцитопенияПриобретенная гемофилия АГранулоцитопенияАнемияСо стороны сердцаСиндром Коуниса (вазоспастическая аллергическая стенокардия/аллергический инфаркт миокарда), обусловленный реакцией гиперчувствительности на клопидогрел*Со стороны иммунной системыАнафилактоидные реакцииСывороточная болезньПерекрестные аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины (такие как тиклопидин, прасугрел)* (см. «Особые указания»)Аутоиммунный инсулиновый синдром (может приводить к серьезной гипогликемии, особенно у пациентов с HLA DRA4 серотипом)*Нарушения психикиСпутанность сознанияГаллюцинацииСо стороны нервной системыВнутричерепные кровоизлияния (в некоторых случаях с летальным исходом)Головная больГоловокружениеПарестезияНарушения вкусового восприятияАгевзияСо стороны органа зренияГлазные кровоизлияния (конъюнктивальные, в ткани и сетчатку глаза)Со стороны органа слуха и лабиринтаВертигоСо стороны сосудовГематомаСлучаи серьезных кровотеченийКровотечения из послеоперационных ранВаскулитАртериальная гипотензияСо стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостенияНосовое кровотечениеКровотечения из дыхательных путей (кровохарканье, легочное кровотечение)БронхоспазмИнтерстициальная пневмонияЭозинофильная пневмонияЖелудочно-кишечные нарушенияЖелудочно-кишечные кровотеченияДиареяБоль в животеДиспепсияЯзва желудкаЯзва двенадцатиперстной кишкиГастритТошнотаРвотаЗапорМетеоризмЗабрюшинные кровотеченияЖелудочно-кишечные и забрюшинные кровотечения/кровоизлияния с летальным исходомПанкреатитКолит (включая язвенный или лимфоцитарный колит)СтоматитСо стороны печени и желчевыводящих путейОстрая печеночная недостаточностьГепатит (неинфекционный)Отклонение от нормы лабораторных показателей функционального состояния печениСо стороны кожи и подкожных тканейКровоподтекиКожная сыпьКожный зудКожное кровоизлияние (пурпура)Буллезный дерматит (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, острый генерализованный экзантематозный пустулез(AGEP)Ангионевротический отекСиндром лекарственной гиперчувствительности, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром)Эритематозная сыпьЭксфолиативная сыпьКрапивницаЭкземаПлоский лишайСо стороны репродуктивной системы и молочных железГинекомастияСо стороны скелетно-мышечной системы и соединительной тканиСкелетно-мышечные кровоизлияния (гемартроз)АртритАртралгияМиалгияСо стороны почек и мочевыводящих путейГематурияГломерулонефритПовышение концентрации креатинина в кровиОбщие нарушения и реакции в месте введенияКровотечения в месте инъекцииЛихорадкаЛабораторные и инструментальные данныеУвеличение времени кровотеченияСнижение числа нейтрофиловСнижение количества тромбоцитовОписание отдельных нежелательных реакцийНейтропения.В исследованииCAPRIE, тяжелая нейтропения (<0,45·109/л) наблюдалась у 4 пациентов (0,04%), принимавших клопидогрел, и у 2 пациентов (0,02%), принимавших АСК. У двух из 9599 пациентов, принимавших клопидогрел, наблюдалось полное отсутствие нейтрофилов в периферической крови, которого не наблюдалось ни у одного из 9586 пациентов, принимавших АСК. Несмотря на то что риск развития миелотоксического действия при приеме клопидогрела является достаточно низким, в случае если у пациента, принимающего клопидогрел, наблюдается повышение температуры или появляются другие признаки инфекции, следует обследовать пациента на предмет возможной нейтропении.Апластическая анемия.При лечении клопидогрелом в одном случае наблюдалось развитие апластической анемии.Тромбоцитопения.Частота возникновения тяжелой тромбоцитопении (<80·109/л) составила 0,2% у пациентов, принимавших клопидогрел, и 0,1% у пациентов, принимавших АСК, сообщалось об очень редких случаях снижения числа тромбоцитов ≤30·109/л. В исследованияхCUREиCLARITYнаблюдалось сопоставимое количество пациентов с тромбоцитопенией или нейтропенией в обеих группах лечения. |
| Противопоказания | — | повышенная чувствительность к клопидогрелу или любому из вспомогательных веществ препарата;тяжелая печеночная недостаточность;острое кровотечение, например кровотечение из пептической язвы или внутричерепное кровоизлияние;редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;беременность и период грудного вскармливания (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»);возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).С осторожностью:умеренная печеночная недостаточность, при которой возможна предрасположенность к кровотечению (ограниченный клинический опыт применения); почечная недостаточность (ограниченный клинический опыт применения); заболевания, при которых имеется предрасположенность к развитию кровотечений/кровоизлияний (в частности желудочно-кишечные или внутриглазные), и особенно одновременное применение ЛС, которые могут вызвать повреждения слизистой оболочкиЖКТ(такие как АСК и НПВП); пациенты, у которых имеется повышенный риск развития кровотечения: из-за травмы, хирургического вмешательства или других патологических состояний, а также пациенты, получающие лечение АСК, гепарином, варфарином ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа,НПВП, в т.ч. селективными ингибиторами ЦОГ-2,СИОЗС, а также другими ЛС, применение которых связано с риском развития кровотечений (см. «Взаимодействие», «Особые указания»); одновременное применение с ЛС, являющимися субстратами изофермента CYP2C8 (репаглинид, паклитаксел) (см. «Взаимодействие»); у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 (см. «Фармакокинетика», подразделФармакогенетика, «Способ применения и дозы», «Особые указания»); указания в анамнезе на аллергические и гематологические реакции на другие тиенопиридины (такие как тиклопидин, прасугрел) (возможность перекрестных аллергических и гематологических реакций, см. «Особые указания»); недавно перенесенное преходящее нарушение мозгового кровообращения или ишемический инсульт (при сочетании с АСК, см. «Особые указания»). |
| Предупреждения | — | Кровотечения и гематологические нарушения.В связи с риском развития кровотечения и нежелательных реакций со стороны крови (см. «Побочные действия») в случае появления в ходе лечения клинических симптомов, вызывающих подозрение на возникновение кровотечения, следует срочно сделать общий клинический анализ крови, определитьАЧТВ, количество тромбоцитов, показатели функциональной активности тромбоцитов и провести другие необходимые исследования.Клопидогрел, как и другие антитромбоцитарные средства, следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих повышенный риск развития кровотечения, связанный с травмами, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями, а также у пациентов, принимающих АСК,НПВП, в т.ч. ингибиторы ЦОГ-2, гепарин или блокаторы гликопротеина IIb/IIIa,СИОЗСи мощные индукторы изофермента CYP2C19. В связи с повышенным риском кровотечения тройная антитромбоцитарная терапия (клопидогрел+АСК+дипиридамол), применяемая для вторичной профилактики инсульта, не рекомендуется пациентам с острым некардиоэмболическим ИИ или ТИА.При лечении клопидогрелом, особенно в течение первых недель лечения и/или после инвазивных кардиологических процедур/хирургического вмешательства, необходимо вести тщательное наблюдение за пациентами на предмет исключения признаков кровотечения, в т.ч. скрытого. Не рекомендуется одновременный прием клопидогрела с пероральными антикоагулянтами, поскольку это может увеличить интенсивность кровотечений (см. «Взаимодействие»). Одновременное применение клопидогрела с варфарином может усилить риск кровотечения, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении клопидогрела и варфарина (см. «Взаимодействие»).Если пациенту предстоит плановая хирургическая операция, и при этом нет необходимости в антитромбоцитарном эффекте, то за 5–7 дней до операции прием клопидогрела следует прекратить.Клопидогрел удлиняет время кровотечения и должен применяться с осторожностью у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию кровотечений/кровоизляний (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных). Препараты, которые могут вызывать повреждения слизистой оболочкиЖКТ(такие как АСК, НПВП) у пациентов, принимающих клопидогрел, следует применять с осторожностью. Пациенты должны быть предупреждены о том, что при приеме клопидогрела (одного или в комбинации с АСК) для остановки кровотечения может потребоваться больше времени, а также о том, что, в случае возникновения у них необычного (по локализации или продолжительности) кровотечения, им следует сообщить об этом своему лечащему врачу. Перед любой предстоящей операцией и перед началом приема любого нового лекарственного препарата пациенты должны сообщать врачу (включая стоматолога) о приеме клопидогрела.Пациентам старше 75 лет с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST не рекомендуется назначать нагрузочные дозы клопидогрела 600 мг из-за недостатка данных о действии клопидогрела и из-за повышения риска развития кровотечения у этой группы пациентов.Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (ТТП).Очень редко после применения клопидогрела (иногда даже непродолжительного) отмечались случаи развития ТТП, которая характеризуется тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией, сопровождающейся неврологическими расстройствами, нарушением функции почек и лихорадкой. ТТП является потенциально угрожающим жизни состоянием, требующим немедленного лечения, включая плазмаферез.Приобретенная гемофилия.Сообщалось о случаях развития приобретенной гемофилии при приеме клопидогрела. При подтвержденном изолированном увеличенииАЧТВ, сопровождающемся или не сопровождающемся развитием кровотечения, следует рассмотреть вопрос о возможности развития приобретенной гемофилии. Пациенты с подтвержденным диагнозом приобретенной гемофилии должны наблюдаться и лечиться специалистами по этому заболеванию и прекратить прием клопидогрела.Недавно перенесенный ИИ (начало терапии).У пациентов с острым малым ИИ или с ТИА среднего или высокого риска двойная антиагрегантная терапия (клопидогрел и АСК) должна начаться не позднее чем через 24 ч после появления симптомов события.Данные о соотношении пользы и риска краткосрочной двойной антиагрегантной терапии у пациентов с острым малым ИИ или с ТИА среднего или высокого риска с внутричерепным кровоизлиянием (нетравматическим) в анамнезе отсутствуют.Монотерапия клопидогрелом у пациентов с ИИ, не являющимся малым, должна начаться через 7 дней после начала события.Пациенты с ИИ, не являющимся малым (NIHSS >4).Ввиду отсутствия данных не рекомендуется назначать двойную антиагрегантную терапию.Пациенты, недавно перенесшие малый ИИ или ТИА среднего или высокого риска, которым показано или которым запланировано вмешательство.Данные в поддержку применения двойной антиагрегантной терапии у пациентов, которым показана каротидная эндартерэктомия или внутрисосудистая тромбэктомия, или у пациентов, которым запланированы тромболизис или антикоагулянтная терапия, отсутствуют. В указанных ситуациях не рекомендуется назначать двойную антиагрегантную терапию.Функциональная активность изофермента CYP2C19.У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 при применении клопидогрела в рекомендуемых дозах образуется меньше активного метаболита клопидогрела и слабее выражено его антиагрегантное действие, в связи с чем при приеме обычно рекомендуемых доз клопидогрела при остром коронарным синдроме или ЧКВ возможна более высокая частота развития сердечно-сосудистых осложнений, чем у пациентов с нормальной активностью изофермента CYP2C19.Ожидается, что применение ЛС, которые индуцируют активность изофермента CYP2C19, может приводить к увеличению концентрации активного метаболита клопидогрела и повышать риск возникновения кровотечения. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять одновременно мощные индукторы изофермента CYP2C19 и клопидогрел.Имеются тесты для определения генотипа CYP2C19, которые могут быть использованы для помощи в выборе терапевтической стратегии. Рассматривается вопрос о применении более высоких доз клопидогрела у пациентов с низкой активностью CYP2C19 (см. «Фармакокинетика» подразделФармакогенетика,С осторожностью, «Способ применения и дозы»).Перекрестные аллергические и/или гематологические реакции между тиенопиридинами.У пациентов следует собирать анамнез на предмет имевшихся ранее аллергических и/или гематологических реакций на другие тиенопиридины (такие как тиклопидин, прасугрел), т.к. сообщалось о наличии перекрестных аллергических и/или гематологических реакций между тиенопиридинами (см. «Побочные действия»). Тиенопиридины могут вызывать умеренные и тяжелые аллергические реакции (такие как кожная сыпь, ангионевротический отек) или гематологические реакции (такие как тромбоцитопения и нейтропения). Пациенты, у которых ранее наблюдались аллергические и/или гематологические реакции на один из препаратов группы тиенопиридинов могут иметь повышенный риск развития подобных реакций на другой препарат группы тиенопиридинов. Рекомендуется мониторинг перекрестных аллергических и/или гематологических реакций.Почечная недостаточность.Опыт применения клопидогрела у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью ограничен. Поэтому следует с осторожностью применять клопидогрел у этой группы пациентов.Печеночная недостаточность.Имеется ограниченный опыт применения клопидогрела у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени, которые могут быть предрасположены к развитию геморрагического диатеза. Поэтому следует с осторожностью применять клопидогрел у данной группы пациентов.Вспомогательные вещества.Препарат Плавикс®содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.Препарат Плавикс®содержит касторовое масло гидрогенизированное, которое может вызвать расстройство желудка и диарею.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.Препарат Плавикс®не оказывает существенного влияния на способности, необходимые для управления автомобилем или занятия другими потенциально опасными видами деятельности. Передозировка: Симптомы:передозировка клопидогрела может привести к увеличению времени кровотечения с последующими осложнениями в виде развития кровотечений.Лечение:при появлении кровотечения требуется проведение соответствующих лечебных мероприятий. Антидот клопидогрела не установлен. Если необходима быстрая коррекция удлинившегося времени кровотечения, рекомендуется переливание тромбоцитарной массы. |
Aspirin (INN: ASPIRIN) and Clopidogrel (INN: CLOPIDOGREL, ATC B01AC04) differ in active substance, indications, and safety profile. The table above summarizes the clinical differences from regulatory documents.
Combination safety depends on mechanisms and your health profile. Use our interactions checker and always consult your doctor or pharmacist before combining medications.
Both drugs are approved when used per label. Safety is patient-specific — the better choice depends on your condition, other medications, allergies, and comorbidities. Consult a healthcare professional for personalized advice.
Информация носит образовательный характер. Не является медицинской консультацией. Всегда консультируйтесь с квалифицированным врачом.