Проходол®форте (Prohodol®forte)

Парацетамол:ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим, жаропонижающим действием.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Механизм его действия заключается в блокировании циклооксигеназы (ЦОГ) I и II преимущественно в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола наЦОГ, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта. Поскольку парацетамол обладает чрезвычайно малым влиянием на синтез простагландинов в периферических тканях, он не изменяет водно-электролитный обмен и не повреждает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Таким образом, парацетамол особенно подходит пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе (например, у пациентов с желудочно-кишечным кровотечением в анамнезе или пациентам пожилого возраста) или пациентам, принимающим сопутствующие лекарственные препараты, когда ингибирование периферических простагландинов может быть нежелательным.Кофеин:является обезболивающим адъювантом, который усиливает действие парацетамола. Клинические исследования показали, что препараты, содержащие комбинацию парацетамола-кофеина, обладают более сильным обезболивающим эффектом по сравнению с препаратами, содержащими только парацетамол (р ≤0,05). Кофеин вызывает расширение кровеносных сосудов скелетных мышц, сердца и почек, оказывает спазмолитическое действие, расширяет бронхи, оказывает общетонизирующее действие (повышает физическую и умственную работоспособность, уменьшает утомляемость и сонливость).Фенилэфрин:сосудосуживающее, альфа‑адреномиметическое средство, действие которого направлено на стимуляцию постсинаптических альфа‑адренорецепторов, с умеренным сосудосуживающим действием. Уменьшает отек и гиперемию слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей и придаточных пазух носа, снижая чувство заложенности и облегчая носовое дыхание.Хлорфенамин:блокатор H1‑гистаминовых рецепторов. Действие хлорфенамина включает ингибирование гистамина в гладкой мышечной ткани, уменьшение проницаемости капилляров и вследствие этого вызывает уменьшение отека слизистых оболочек верхних отделов дыхательных путей при аллергических реакциях, уменьшая выделения и снижая чувство заложенности носа, слезотечение, чихание.Комбинация компонентов препарата обеспечивает лучшую переносимость симптомов недомогания и лихорадки при острых респираторных и острых респираторных вирусных заболеваниях. ПарацетамолАбсорбция высокая, быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Обнаруживается в плазме крови через 5 мин после приема натощак, время достижения максимальной концентрации ТСmax— 0,5–2 ч. Сmax— 5–20 мкг/мл. Связь с белками плазмы незначительная, при приеме в терапевтических дозах — около 15%. Приникает через гематоэнцефалический барьер. Одновременный прием с пищей может снижать концентрацию парацетамола в плазме крови и увеличивать ТСmax. Степень абсорбции парацетамола не зависит от приема пищи.Метаболизируется в печени (90–95%), из которых 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвуют изоферменты CYP2E1, CYP1A2 и в меньшей степени изофермент CYP3A4. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3‑гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3‑метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т. ч. недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т. ч. токсической) активностью.Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов глюкуронида и сульфата. В виде неизменного парацетамола выводится менее 5% принятой дозы. Период полувыведения (T1/2) — 1–4 ч. У пожилых пациентов снижается клиренс препарата и увеличиваетсяT1/2.КофеинБыстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, время достижения максимальной концентрации ТСmax— 5–90 мин после приема натощак.У взрослых выведение практически полностью происходит посредством печеночного метаболизма. Наблюдается выраженная вариабельность индивидуальных значений элиминации у взрослых. Средний период полувыведения (T1/2) из плазмы крови составляет около 5 ч, в некоторых случаях — до 10 ч. Связь кофеина с белками плазмы составляет 35%. Кофеин почти полностью метаболизируется в печени путем окисления и деметилирования до различных производных ксантина. Около 10% выводится почками в неизменном виде.ФенилэфринПосле приема внутрь плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Метаболизируется при участии моноаминооксидазы (МАО) при первичном прохождении через стенку кишечника и печени, поэтому при приеме внутрь биодоступность низкая. Выводится почками, практически полностью в виде сульфатных конъюгатов. Максимальная концентрация фенилэфрина в плазме достигается в течение 45 мин — 2 ч, период полувыведения из плазмы крови (T1/2) — около 2–3 ч.ХлорфенаминМаксимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1–2 ч после приема препарата. Период полувыведения из плазмы (T1/2) — 16–19 ч.Обладает низкой биодоступностью на уровне 25–50% вследствие выраженного эффекта первичного прохождения. Связь с белками плазмы около 70%. Кажущийся объем распределения препарата относительно высокий — около 3–7 л на килограмм массы тела. Период полувыведения из плазмы (T1/2) у взрослых пациентов составляет 15–36 ч. Выводится почками, преимущественно в виде метаболитов — 70–83% и частично в неизменном виде. Дневные таблетки:плоские, круглые таблетки светло-желтого цвета с фаской, с риской на одной стороне таблетки и с эмблемой «MedLey» на другой стороне таблетки. Допускается наличие «мраморности» и шероховатости поверхности.Ночные таблетки:плоские, круглые таблетки светло-зеленого цвета с фаской, с риской на одной стороне таблетки и с эмблемой «MedLey» на другой стороне таблетки. Допускается незначительная «мраморность» и шероховатость поверхности.