Фармакотерапевтическая группа: противовирусные препараты прямого действия, нуклеозиды и нуклеотиды, за исключением ингибиторов обратной транскриптазы.
Код АТХ: J05AB01
Ацикловир представляет собой синтетический аналог пуринового нуклеозида, обладающий ингибирующей активностью in vitro и in vivo в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) I и II типов и вирус ветряной оспы (Varicella zoster, VZV).
Ингибирующая активность ацикловира в отношении ВПГ I, ВПГ II и VZV является высокоселективной. Фермент тимидинкиназа (ТК) нормальных, неинфицированных клеток не использует ацикловир эффективно в качестве субстрата, в связи с чем токсичность для клеток макроорганизма низкая; однако ТК, кодируемая ВПГ и VZV, превращает ацикловир в монофосфат ацикловира — аналог нуклеозида, который под действием клеточных ферментов далее превращается в дифосфат и, в конечном итоге, в трифосфат. Трифосфат ацикловира взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и подавляет репликацию вирусной ДНК с последующим обрывом цепи после его встраивания в вирусную ДНК.
Продолжительное или повторное применение ацикловира у пациентов с тяжёлым иммунодефицитом может приводить к селекции штаммов вируса со сниженной чувствительностью, которые могут не отвечать на дальнейшую терапию ацикловиром. Большинство клинических изолятов со сниженной чувствительностью были относительно дефицитны по вирусной ТК, однако сообщалось также о штаммах с изменёнными вирусной ТК или вирусной ДНК-полимеразой.
Воздействие ацикловира на изоляты ВПГ in vitro также может приводить к появлению менее чувствительных штаммов. Взаимосвязь между определяемой in vitro чувствительностью изолятов ВПГ и клиническим ответом на терапию ацикловиром не установлена.
