Фармакотерапевтическая группа: противовирусные препараты прямого действия, нуклеозиды и нуклеотиды, за исключением ингибиторов обратной транскриптазы.
Код АТХ: J05AB01
Ацикловир представляет собой синтетический аналог пуринового нуклеозида, обладающий ингибирующей активностью in vitro и in vivo в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) I и II типов и вирус ветряной оспы и опоясывающего лишая (Varicella zoster, VZV).
Ингибирующая активность ацикловира в отношении ВПГ-I, ВПГ-II и VZV отличается высокой избирательностью. Фермент тимидинкиназа (ТК) нормальных неинфицированных клеток не использует ацикловир в качестве субстрата эффективным образом, в связи с чем токсичность для клеток-хозяев у млекопитающих является низкой; однако ТК, кодируемая ВПГ и VZV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат — аналог нуклеозида, который под действием клеточных ферментов далее трансформируется в дифосфат и, наконец, в трифосфат. Ацикловира трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и подавляет репликацию вирусной ДНК, что приводит к обрыву цепи после его встраивания в вирусную ДНК.
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с тяжёлым иммунодефицитом могут привести к селекции штаммов вируса со сниженной чувствительностью, которые могут не отвечать на продолжение терапии ацикловиром. Большинство клинических изолятов со сниженной чувствительностью отличались относительной недостаточностью вирусной ТК, однако сообщалось также о штаммах с изменённой вирусной ТК или вирусной ДНК-полимеразой. Воздействие ацикловира на изоляты ВПГ in vitro также может приводить к появлению менее чувствительных штаммов. Связь между чувствительностью изолятов ВПГ, определённой in vitro, и клиническим ответом на терапию ацикловиром не установлена.
