Вельфоро®500 (Velphoro®500)

Действующее вещество препарата Вельфоро®500 представляет собой комплекс β-железа (III) оксигидроксида (pn-FeOOH), сахарозы и крахмала.Связывание с фосфатом происходит путем обмена лигандами между гидроксильными группами и/или водой и фосфат-ионами в интервале физиологических значений pH вЖКТ.Концентрация фосфора в сыворотке крови так же, как и концентрация кальций/фосфорсодержащего вещества, снижается вследствие снижения абсорбции полученного с пищей фосфата. Механизм действия препарата Вельфоро®500 состоит в связывании фосфата вЖКТ, следовательно, концентрация данного препарата в сыворотке крови не имеет отношения к его эффективности.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Вследствие нерастворимости и особенностей расщепления препарата Вельфоро®500 возможность проведения классических фармакокинетических исследований, например определения значенийVd,AUC, среднего времени удерживания отсутствует.ВсасываниеДействующее вещество препарата Вельфоро®500 практически нерастворимо и, следовательно, не абсорбируется вЖКТ.Однако продукты расщепления, моноциклические железосодержащие соединения, могут высвобождаться с поверхности pn-FeOOH и абсорбироваться.РаспределениеВследствие нерастворимости и особенностей расщепления препарата Вельфоро®500 возможность проведения классических фармакокинетических исследований указанного препарата отсутствует. Таким образом, данные для проведения оценки распределения этого лекарственного препарата отсутствуют.БиотрансформацияДействующее вещество препарата Вельфоро®500 не подвергается метаболическим превращениям. Однако продукты расщепления комплекса β-железа (III) оксигидроксида, сахарозы и крахмала (мононуклеарные железосодержащие вещества) могут высвобождаться с поверхности указанного полинуклеарного комплекса и абсорбироваться вЖКТ. Результаты клинических исследований указывают на низкую системную абсорбцию железа, содержащегося в препарате Вельфоро®500.Данные исследований, проведенныхin vitro, позволяют предположить, что сахароза и крахмал, входящие в состав данного лекарственного препарата, могут в процессе пищеварения распадаться на глюкозу и фруктозу. Данные вещества могут абсорбироваться в кровь.ВыведениеДанные получены при проведении исследований у животных при пероральном введении крысам и собакам меченого59Feкомплекса β-железа (III) оксигидроксида, сахарозы и крахмала. Радиоактивно меченое железо обнаруживали в каловых массах, но не в моче. Круглые, плоскоцилиндрические таблетки красно-коричневого цвета с фаской и гравировкой «PA500» на одной стороне, с наличием ягодного запаха. Фармакологическое действиеГипофосфатемическое.