Фармакотерапевтическая группа: противовирусные препараты прямого действия, нуклеозиды и нуклеотиды, кроме ингибиторов обратной транскриптазы.
Код АТХ: J05AB01
Ацикловир представляет собой синтетический аналог пуринового нуклеозида, обладающий ингибирующей активностью in vitro и in vivo в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) I и II типов и вирус varicella zoster (VZV).
Ингибирующая активность ацикловира в отношении ВПГ I, ВПГ II и VZV отличается высокой избирательностью. Фермент тимидинкиназа (ТК) нормальных, неинфицированных клеток не использует ацикловир эффективно в качестве субстрата, в связи с чем токсичность в отношении клеток организма-хозяина млекопитающих является низкой; вместе с тем ТК, кодируемая ВПГ и VZV, превращает ацикловир в монофосфат ацикловира — нуклеозидный аналог, который под действием клеточных ферментов далее превращается в дифосфат и затем в трифосфат. Трифосфат ацикловира взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой и ингибирует репликацию вирусной ДНК с последующим прекращением удлинения цепи после его включения в вирусную ДНК.
Длительные или повторные курсы терапии ацикловиром у пациентов с тяжёлым иммунодефицитом могут приводить к селекции штаммов вируса со сниженной чувствительностью, которые могут не отвечать на продолжение лечения ацикловиром. Большинство клинических изолятов со сниженной чувствительностью характеризовалось относительным дефицитом вирусной ТК, однако сообщалось также о штаммах с изменённой вирусной ТК или вирусной ДНК-полимеразой. Экспозиция изолятов ВПГ к ацикловиру in vitro также может приводить к появлению менее чувствительных штаммов. Зависимость между определённой in vitro чувствительностью изолятов ВПГ и клиническим ответом на терапию ацикловиром не установлена.
