Зеркалин®Интенсив

Механизм действияКлиндамицинявляется антибиотиком группы линкозамидов, обладающим бактериостатическим действием против грамположительных аэробных микроорганизмов и широкого спектра анаэробных бактерий.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Линкозамиды, такие как клиндамицин, связываются с 50S субъединицей рибосом восприимчивых бактерий и, препятствуя транспорту пептидила, предотвращают удлинение пептидных цепей. Действие клиндамицина является в основном бактериостатическим, тем не менее высокие концентрации могут оказывать медленное бактерицидное воздействие в отношении чувствительных штаммов.Хотя клиндамицина фосфат является неактивнымin vitro, быстрый гидролизin vivoпреобразовывает это соединение в активный клиндамицин.Бензоила пероксидявляется высоколипофильным окислителем с бактерицидным и слабым кератолитическим действием. Бензоила пероксид обладает неспецифическим бактерицидным механизмом действия, образуя активные формы кислорода, которые препятствуют появлению резистентных к клиндамицину микроорганизмов.Фармакодинамические эффектыКлиндамицинактивенin vitroпротив кутибактерий (Cutibacterium acnes (C. acnes), ранее известных какпропионобактерии Propionibacterium acnes). Существуют данные о возможности развития резистентностиC. acnesк клиндамицину. Клиндамицин ингибируетC. acnes in vitro(минимальная ингибирующая концентрация (МИК) — 0,4 мкг/мл).После нанесения клиндамицин снижает содержание свободных жирных кислот на поверхности кожи приблизительно с 14 до 2%, что опосредованно приводит к уменьшению воспаления и комедонообразования. Клиндамицин напрямую уменьшает воспаление путем ингибирования хемотаксиса лейкоцитов.Бензоила пероксид.Эффективность бензоила пероксида в лечении акне в основном объясняется его бактерицидной активностью, особенно в отношенииС. acnes,которая вызвана высвобождением активных или свободных кислородных радикалов, способных окислять бактериальные белки. Бензоила пероксид эффективен при лечении акне благодаря противовоспалительному и некоторому кератолитическому действию.Резистентность и перекрестная резистентностьЛечение акне такими антибиотиками, какклиндамицини эритромицин для местного и перорального применения, в форме монотерапии было связано с развитием антимикробной резистентности уC. acnes, а также у сапрофитной флоры (например,Staphylococcus aureus,Streptococcus pyogenes). Длительное использование клиндамицина может вызвать развитие резистентности у этих микроорганизмов.Бензоила пероксидобладает бактерицидным эффектом, и он не вызывал резистентности уC.acnes. Включение бензоила пероксида в состав комбинированного препарата, содержащего 1% клиндамицина и 5% бензоила пероксида, снижало количество резистентных к клиндамицину организмовC. acnes.Уровень приобретенной резистентности для конкретных организмов может варьировать в зависимости от географического положения и времени.Если это возможно, следует учитывать местные данные о резистентности, в особенности при лечении серьезных инфекций.Было установлено наличие перекрестной резистентности между клиндамицином и линкомицином. Всасывание, распределение и метаболизмКлиндамицина фосфатподвергается быстрому гидролизу фосфатазами кожи и преобразуется в клиндамицин. Затем клиндамицин метаболизируется до клиндамицина сульфоксида. В элементах акне у пациентов, которые использовали клиндамицина фосфат для местного применения в течение двух недель, были обнаружены значительные концентрации клиндамицина.Нет подтверждения системной кумуляции клиндамицина, а также кумуляции клиндамицина в коже после многократного применения.Клиндамицинметаболизируется в печени до активных и неактивных метаболитов.Бензоила пероксидабсорбируется кожей и метаболизируется до бензойной кислоты. При местном применении менее 5% дозы в форме бензойной кислоты попадает в системный кровоток.Наличиебензоила пероксидане оказывает влияния на чрескожную абсорбцию клиндамицина.ВыведениеКлиндамицинвыводится почками в основном в форме исходного вещества.T1/2клиндамицина составляет около 9 ч.После многократного местного применения геля, содержащего клиндамицин, менее 0,06% дозы выводилось почками.Бензоила пероксидвыводится почками в форме бензойной кислоты. Гель:однородный, от белого до желтоватого цвета с видимыми мелкими частицами. Фармакологическое действиеБактериостатическое.