Крем Фторурацил, USP 5% представляет собой препарат для наружного применения, содержащий фторированный пиримидин 5-фторурацил — противоопухолевый антиметаболит. Крем Фторурацил содержит 5% фторурацила в основе типа «исчезающего» крема, состоящей из вазелина белого, цетилового спирта, стеарилового спирта, пропиленгликоля, полисорбата 60, парабенов (метилового и пропилового) и воды очищенной. По химической структуре фторурацил представляет собой 5-фтор-2,4(1H,3H)-пиримидиндион. Это кристаллический порошок белого или почти белого цвета, умеренно растворимый в воде и слаборастворимый в спирте. Один грамм фторурацила растворим в 100 мл пропиленгликоля. Молекулярная масса 5-фторурацила составляет 130,08; структурная формула приведена ниже.
⚠️ Предупреждения
Следует избегать нанесения препарата на слизистые оболочки в связи с возможностью развития местного воспаления и изъязвления. Кроме того, при нанесении крема Фторурацил на области слизистых оболочек в период беременности отмечались случаи выкидышей и врождённого порока развития (дефект межжелудочковой перегородки). Окклюзия кожи с последующей гидратацией, как было показано, повышает чрескожное проникновение ряда препаратов для наружного применения. Применение окклюзионных повязок при лечении базальноклеточной карциномы может приводить к усилению воспалительных реакций в прилежащих участках здоровой кожи. По косметическим соображениям допустимо использование пористой марлевой повязки без усиления реакции. В период лечения кремом Фторурацил и непосредственно после его завершения следует минимизировать воздействие ультрафиолетового излучения, поскольку интенсивность реакции может усиливаться. Применение крема Фторурацил необходимо прекратить при появлении симптомов дефицита фермента ДПД (см. раздел «ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ»). В редких случаях у пациентов с дефицитом фермента ДПД при внутривенном введении фторурацила отмечались угрожающие жизни токсические реакции, такие как стоматит, диарея, нейтропения и нейротоксичность. У пациента с дефицитом фермента ДПД при наружном применении крема Фторурацил зарегистрирован один случай угрожающей жизни системной токсичности. Клинические проявления включали выраженную боль в животе, кровянистую диарею, рвоту, лихорадку и озноб. При физикальном обследовании были выявлены стоматит, эритематозная кожная сыпь, нейтропения, тромбоцитопения, воспалительные изменения пищевода, желудка и тонкой кишки. Несмотря на то, что данный случай зарегистрирован при применении 5% крема Фторурацил, остаётся неизвестным, может ли у пациентов с выраженным дефицитом фермента ДПД развиваться системная токсичность при наружном применении фторурацила в более низких концентрациях.