Farmakoterapeutická skupina: selektívne blokátory kalciového kanála s priamym kardiálnym účinkom, fenylalkylamínové deriváty, ATC kód: C08DA01
Verapamílium-chlorid inhibuje membránový influx iónov vápnika do buniek myokardu a buniek hladkého svalstva ciev. Znižuje potrebu myokardiálneho kyslíka priamo zásahom do metabolických procesov myokardiálnych buniek vyžadujúcich energiu a nepriamo znížením afterloadu.
Účinkom kalciových blokátorov na hladké svalstvo koronárnych artérií sa zvýši prietok krvi v myokarde a to aj v poststenotickom tkanive a uvoľnia sa koronárne spazmy.
Antihypertenzný účinok verapamílium-chloridu spočíva v znížení odporu periférnych ciev bez reflektorického zvýšenia srdcovej frekvencie. Normálne hodnoty krvného tlaku nie sú významne ovplyvnené.
Verapamílium-chlorid má významný antiarytmický účinok, najmä pri supraventrikulárnej arytmii.
Oneskoruje vedenie impulzu v atrioventrikulárnom uzle. Výsledkom je, že sa v závislosti od typu
arytmie obnoví sínusový rytmus a/alebo sa normalizuje komorová frekvencia. Normálna frekvencia srdca nie je ovplyvnená, alebo je len mierne znížená.
V tabletách s predĺženým uvoľňovaním (Isoptin ICHS retard a Isoptin SR 240 mg) je verapamílium- chlorid „uložený“ v koloidnej matrici alginátu, prírodného polysacharidu. Rýchlosť uvoľňovania sa riadi difúziou a povrchovou eróziou. Pri kontakte s črevnou šťavou povrch tablety napučiava
vytvárajúc gélovitú difúznu vrstvu. Špeciálne upraveným priebehom povrchových defektov sa vyvoláva homogénna erózia gélu a tým sa zabezpečuje konštantný difúzny profil. Vzájomným pôsobením týchto dvoch mechanizmov sa riadi uvoľňovanie liečiva s približne nulovým poriadkom reakčnej kinetiky počas asi 7 hodín.
⚠️ Upozornenia
Akútny infarkt myokardu
Používať s opatrnosťou pri akútnom infarkte myokardu komplikovanom bradykardiou, významnou hypotenziou alebo dysfunkciou ľavej komory.
Srdcová blokáda/prvý stupeň AV blokády/bradykardia/asystólia
Verapamílium-chlorid ovplyvňuje AV a SA uzly a predlžuje AV prevodový čas. Opatrnosť je potrebná pri výskyte AV blokády 2. alebo 3. stupňa (pozri časť
4.3
), unifascikulárnej, bifascikulárnej alebo trifascikulárnej blokády, pri ktorých sa vyžaduje prerušenie podávania verapamílium-chloridu a začatie vhodnej liečby, pokiaľ je to potrebné.
Verapamílium-chlorid ovplyvňuje AV a SA uzly a zriedkavo môže spôsobiť AV blokádu 2. alebo
3. stupňa, bradykardiu a vo výnimočných prípadoch asystóliu. Ich výskyt je pravdepodobnejší
u pacientov so syndrómom chorého sínusu (ochorenie SA uzla), ktoré je častejšie u starších pacientov.
Asystólia u pacientov bez syndrómu chorého sínusu má obvykle krátke trvanie (niekoľko sekúnd alebo menej) so spontánnym návratom k AV uzlovému alebo normálnemu sínusovému rytmu. Ak k tomu bezprostredne nedôjde, okamžite sa musí začať s náležitou liečbou (pozri časť
4.8
).
Antiarytmiká a betablokátory
Vzájomné potenciovanie kardiovaskulárnych účinkov (AV blokáda vyššieho stupňa, zníženie srdcovej frekvencie vyššieho stupňa, indukcia srdcového zlyhávania a zvýraznená hypotenzia).
Asymptomatická bradykardia (36 tepov/min) s putujúcim predsieňovým pacemakerom bola pozorovaná u pacientov používajúcich súbežne očné kvapky obsahujúce timolol (beta-adrenergný blokátor) a perorálne verapamílium-chlorid.
Digoxín
Pri súbežnom podávaní verapamílium-chloridu s digoxínom je potrebné znížiť dávku digoxínu (pozri časť
4.5
).
Srdcové zlyhávanie
Pacienti so srdcovým zlyhaním s ejekčnou frakciou vyššou ako 35 % musia byť pred začatím liečby verapamílium-chloridom kompenzovaní a musia byť po celý čas náležite sledovaní.
Inhibítory HMG-CoA reduktázy (statíny) Pozri časť
4.5
.
Ochorenia, pri ktorých je postihnutý neuromuskulárny prenos
Verapamílium-chlorid sa má užívať s opatrnosťou v prípade výskytu ochorení, pri ktorých je postihnutý neuromuskulárny prenos (myasténia gravis, Lambertov-Eatonov syndróm, pokročilé štádium Duchenneovej muskulárnej dystrofie).
Osobitné skupiny pacientov
Porucha funkcie obličiek
Aj keď sa vo veľkých porovnávacích štúdiách u pacientov v terminálnom štádiu obličkového zlyhania nepreukázal žiadny vplyv na farmakokinetiku verapamílium-chloridu, niekoľko hlásených prípadov naznačuje, že u pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má verapamílium-chlorid používať
s opatrnosťou a za starostlivého sledovania. Verapamílium-chlorid sa nedá odstrániť hemodialýzou.
Porucha funkcie pečene
U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene sa má používať s opatrnosťou (pozri časť
4.2
). Pomocné látky
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej tablete, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.