Reviews reflect personal experiences and are not medical advice. Always consult your doctor.
J05AB01
Zdroj
DPD · 02197405
Farmakoterapeutická skupina: priamo pôsobiace antivirotiká, nukleozidy a nukleotidy s výnimkou inhibítorov reverznej transkriptázy, ATC kód: J05AB01.
Aciklovir je špecifický inhibítor herpes vírusu s in vitro aktivitou proti vírusu Herpes simplex typu 1 a
2 a vírusu Varicella zoster (VZV).
Aciklovir po fosforylácii na aciklovir-trifosfát inhibuje syntézu vírusovej DNA. Prvý stupeň fosforylácie je sprostredkovaný výlučne špecifickým vírusovým enzýmom.
V prípade vírusov HSV a VZV je týmto enzýmom vírusová tymidínkináza, ktorá je prítomná iba v bunkách infikovaných vírusom.
Fosforylácia aciklovir-monofosfátu na di- a trifosfát je sprostredkovaná bunkovými kinázami. Aciklovir-trifosfát je selektívny kompetitívny inhibítor vírusovej DNA polymerázy a začlenenie tohto nukleozidového analógu zastaví predlžovanie reťazca DNA, čím sa preruší syntéza vírusovej DNA. Vírusová replikácia je tak zablokovaná.
Vďaka svojej duálnej selektivite aciklovir nezasahuje do metabolizmu zdravých buniek.
Štúdia veľkého počtu klinických izolátov počas kuratívnej alebo preventívnej liečby aciklovirom ukázala, že zníženie citlivosti na aciklovir je u imunokompetentných účastníkov extrémne zriedkavé. U imunokompromitovaných účastníkov (ako sú príjemcovia transplantovaných orgánov a kostnej drene, účastníci, ktorí dostávajú chemoterapiu rakoviny a účastníci infikovaní vírusom ľudskej imunodeficiencie (HIV)), sa občas zistila znížená náchylnosť.
Pozorované zriedkavé prípady rezistencie sú vo všeobecnosti spôsobené nedostatočnou vírusovou tymidínkinázou a prejavujú sa nižšou virulenciou. Pozorovalo sa niekoľko prípadov zníženej citlivosti na aciklovir po zmenách buď tymidínkinázy alebo vírusovej DNA polymerázy. Virulencia týchto vírusov sa nezdá byť zmenená.
Klinické štúdie
Neexistujú žiadne informácie o účinku perorálnych alebo injekčných (intravenóznych) foriem acikloviru na plodnosť u žien.
V štúdii s 20 mužskými pacientmi s normálnym počtom spermií sa nepreukázalo, že perorálne podávaný aciklovir v dávkach do 1 g denne po dobu až šiestich mesiacov má klinicky významný vplyv na počet, motilitu alebo morfológiu spermií.
⚠️ Upozornenia
Osobitné upozornenia
Tento liek nepredstavuje liečbu ani profylaxiu post-zoster bolesti.
Súbežné užívanie iných nefrotoxických liekov zvyšuje riziko poruchy funkcie obličiek. Pri podávaní acikloviru IV s inými nefrotoxickými liekmi je potrebná opatrnosť.
Pri nástupe bolesti obličiek sa musí zvážiť porucha funkcie obličiek a prerušenie liečby. Opatrenia pri používaní
Stav hydratácie pacienta
Musí sa zabezpečiť dostatočný príjem tekutín najmä u pacientov s rizikom dehydratácie, najmä u starších pacientov, ako aj u pacientov, ktorí dostávajú aciklovir intravenózne alebo vysoké dávky perorálneho acikloviru.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek a starší pacienti
Aciklovir sa vylučuje obličkami, preto sa musí dávka upraviť podľa klírens kreatinínu (pozri časť
4.2
). U starších pacientov existuje pravdepodobnosť zníženej funkcie obličiek, a preto sa u tejto skupiny pacientov musí zvážiť potreba zníženia dávky.
Neurologické poruchy (pozri časť
4.8
) sa pravdepodobne vyskytujú častejšie u pacientov s poruchou funkcie obličiek a u starších pacientov s potenciálne zníženou funkciou obličiek.
Starších pacientov a/alebo pacientov s poruchou funkcie je potrebné dôkladne monitorovať na prítomnosť týchto nežiaducich neurologických účinkov, ktoré sú zvyčajne po prerušení liečby reverzibilné (pozri časť
4.8
).
Opatrenia súvisiace s intravenóznym podávaním
Intravenózne dávky sa musia podávať ako infúzia trvajúca po dobu minimálne jednej hodiny, aby sa zabránilo vyzrážaniu acikloviru v obličkách; treba sa vyhnúť rýchlym alebo bolusovým injekciám.
Pri podávaní prostredníctvom infúzneho vaku sa musí rekonštituovaný roztok acikloviru zriediť, pričom treba dávať pozor, aby sa neprekročila maximálna koncentrácia acikloviru 5 mg/ml na vak (pozri časti
4.8
a 6.6).
Pacientom, ktorí dostávajú aciklovir vo vysokých dávkach vo forme intravenóznej infúzie (napríklad na liečbu herpetickej encefalitídy), je potrebné venovať osobitnú pozornosť funkcii obličiek, najmä ak sú pacienti dehydratovaní alebo majú poškodenú funkciu obličiek. Rekonštituovaný roztok acikloviru na intravenóznu infúziu má približné pH 11,0 a nesmie sa podávať perorálne.
Pri injekčnom podávaní acikloviru boli hlásené prípady chýb v riedení. Pri podávaní acikloviru prostredníctvom infúzneho vaku je dôležité prísne dodržiavať postupy na rekonštitúciu a riedenie (pozri časť 6.6).
Predĺžená liečba
Predĺžená liečba alebo opakované podávanie acikloviru u pacientov s ťažkou imunosupresiou môže viesť k selekcii vírusových kmeňov so zníženou citlivosťou na aciklovir, čo môže viesť k nedostatočnej odpovedi na pokračujúcu liečbu aciklovirom (pozri časť
5.1
).
Pomocná látka so známym účinkom
250 mg injekčná liekovka
Tento liek obsahuje 26,1 mg sodíka v injekčnej liekovke, čo zodpovedá 1,3 % WHO odporúčaného maximálneho denného príjmu 2 g sodíka pre dospelého.
500 mg injekčná liekovka
Tento liek obsahuje 52,2 mg sodíka v injekčnej liekovke, čo zodpovedá 2,6 % WHO odporúčaného maximálneho denného príjmu 2 g sodíka pre dospelého.