Helicid 10 Tvrdá kapsula

Farmakoterapeutická skupina: Liečivá pri poruchách acidity, inhibítory protónovej pumpy. ATC kód: A02BC01 Mechanizmus účinku Omeprazol, racemická zmes dvoch enantiomérov znižuje sekréciu žalúdkovej kyseliny vysoko cieleným mechanizmom účinku.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Je špecifickým inhibítorom protónovej pumpy vparietálnych bunkách. Pôsobí rýchlo a pri dávkovaní jedenkrát denne zabezpečuje kontrolu reverzibilnou inhibíciou sekrécie žalúdkovej kyseliny. Omeprazol je slabá zásada; koncentruje a konvertuje sa na aktívnu formu v silne kyslom prostredí vnútrobunkových kanálikov parietálnej bunky, kde inhibuje enzým H+, K+- ATPázu – protónovú pumpu. Tento účinok na posledný krok procesu tvorby žalúdkovej kyseliny je závislý od dávky a zabezpečuje vysoko účinnú inhibíciu bazálnej ako aj stimulovanej sekrécie kyseliny bez ohľadu na druh stimulu. Farmakodynamické účinky Všetky pozorované farmakodynamické účinky možno vysvetliť pôsobením omeprazolu na sekréciu kyseliny. Účinok na sekréciu žalúdkovej kyseliny Po perorálnom podávaní omeprazolu 1-krát denne sa dosiahne rýchla a účinná inhibícia sekrécie žalúdkovej kyseliny počas dňa i noci s maximálnym účinkom do 4 dní liečby. Upacientov sdvanástnikovým vredom, ktorí dostávali omeprazol 20mg 1-krát denne, sa udržiaval priemerný pokles acidity v žalúdku najmenej 80% počas 24 hodín, s priemerným poklesom maxima tvorby kyseliny približne 70% po stimulácii pentagastrínom 24 hodín po podaní dávky. U pacientov s dvanástnikovým vredom sa pri perorálnom podávaní omprazolu 20mg denne udržiava v žalúdku pH ≥ 3 priemerne 17 hodín z 24 hodín. Ako dôsledok zníženej sekrécie kyseliny a acidity v žalúdku omeprazol v závislosti od dávky znižuje/normalizuje vystavenie ezofágu žalúdkovej kyseline u pacientov s gastroezofageálnou refluxnou chorobou. Inhibícia sekrécie žalúdkovej kyseliny súvisí s plochou pod krivkou závislosti plazmatickej koncentrácie a času (AUC) omeprazolu a nie s aktuálnou koncentráciou v plazme v danom čase. Počas liečby omeprazolom sa nepozorovala žiadna tachyfylaxia. Účinok na H. pylori H. pylori súvisí s peptickou vredovou chorobou, ktorá zahŕňa vredovú chorobu dvanástnika a žalúdka. H. pylori je hlavným faktorom pri vzniku gastritídy. H. pylori spolu so žalúdkovou kyselinou sú hlavnými faktormi, podieľajúcimi sa na vzniku peptickej vredovej choroby. H. pylori je hlavným faktorom pri vzniku atrofickej gastritídy, ktorá súvisí so zvýšeným rizikom vzniku rakoviny žalúdka. Eradikácia H. pylori omeprazolom a antibiotikami je spojená s vysokou mierou úspešnosti hojenia adlhodobou remisiou peptických vredov. Pri skúmaní duálnej liečby sa zistilo, že je menej účinná ako trojkombinovaná liečba. Môže sa zvážiť v prípade známej hypersensitivity vylučujúcej použitie inej trojkombinovanej liečby. Iné účinky omeprazolu v dôsledku inhibície kyseliny Počas dlhodobej liečby sa zaznamenal mierne zvýšený počet hlásení týkajúci sa výskytu žalúdkových glandulárnych cýst. Tieto zmeny sú fyziologickým dôsledkom výraznej inhibície sekrécie žalúdkovej kyseliny, sú benígne a javia sa ako reverzibilné. Znížená acidita žalúdka, vzniknutá akokoľvek, vrátane inhibítorov protónovej pumpy, vedie kzvýšeniu počtu baktérií, ktoré sú normálne prítomné v gastrointestinálnom trakte. Liečba liekmi, ktoré potláčajú tvorbu žalúdkovej kyseliny môže mať za následok mierne zvýšené riziko gastrointestinálnych infekcií vyvolaných napr. Salmonellou a Campylobacterom . Počas liečby antisekrečnými liekmi sa zvyšuje sérová hladina gastrínu ako odpoveď na zníženú sekréciu kyseliny. Zvýši sa tiež hladina CgA v dôsledku zníženej kyslosti žalúdka. Zvýšená hladina CgA môže interferovať s vyšetreniami na neuroendokrinné nádory. Z dostupných uverejnených dôkazov vyplýva, že inhibítory protónovej pumpy sa majú vysadiť 5 dní až 2 týždne pred meraniami hladiny CgA. To má umožniť, aby sa hladiny CgA, ktoré môžu byť po liečbe PPI umelo zvýšené, vrátili do referenčného rozsahu. Uniektorých pacientov (dospelých aj detí) sa počas dlhodobej liečby omeprazolom pozoroval zvýšený počet ECL buniek, pravdepodobne súvisiaci so zvýšenými hladinami sérových gastrínov. Tieto pozorovania sa nepovažujú za klinicky významné. Pediatrická populácia V nekontrolovanom klinickom skúšaní u detí (vo veku 1-16 rokov) so závažnou refluxnou ezofagitídou omeprazol v dávkach 0,7-1,4mg/kg zlepšil stupeň ezofagitídy v90% prípadov aspôsobil významné zníženie príznakov refluxu. V jednoducho zaslepenom klinickom skúšaní boli deti vo veku 0-24 mesiacov s klinicky diagnostikovanou gastroezofageálnou refluxnou chorobou liečené omeprazolom v dávkach 0,5; 1,0 alebo 1,5mg/kg. Výskyt epizód vracania/regurgitácie sa po 8týždňoch liečby znížil o50%, bez ohľadu na dávku lieku. Eradikácia H. pylori u detí Randomizované, dvojito zaslepené klinické skúšanie (Héliot) potvrdilo, že omeprazol v kombinácii sdvoma antibiotikami (amoxicilínom a klaritromycínom) bol bezpečný a účinný v liečbe infekcie spôsobenej H. pylori u detí s gastritídou vo veku 4 rokov a starších: miera eradikácie H.pylori : 74,2% (23/31 pacientov) liečených kombináciou omeprazol+amoxicilín+klaritromycín versus 9,4% (3/32pacientov) liečených kombináciou amoxicilín+klaritromycín. Klinický prínos liečby súvisiaci sdyspeptickými symptómami však preukázaný nebol. Toto klinické skúšanie neprináša žiadne údaje týkajúce sa detí mladších ako 4 roky.