Betaloc 1 mg/1 ml Injekčný roztok

Farmakoterapeutická skupina: antihypertenzívum, sympatolytikum. ATC kód: C07AB02 Metoprolol je β1-selektívny β-blokátor, t. j. inhibuje β1-receptory v dávkach podstatne nižších, ako je potrebné na blokádu β2-receptorov. Metoprolol má bezvýznamný účinok stabilizujúci membrány a nevykazuje čiastočne agonistickú aktivitu. Metoprolol redukuje alebo inhibuje agonistický účinok katecholamínov (ktoré sa uvoľňujú počas fyzického a psychického stresu) na srdce. Znamená to, že zvyčajné zvýšenie srdcovej frekvencie, srdcového výdaja, kontraktility srdca a tlaku krvi navodené akútnym zvýšením katecholamínov sa vplyvom metoprololu znížia. Pri vysokých hladinách endogénneho adrenalínu metoprolol zasahuje oveľa menej do regulácie krvného tlaku ako neselektívne β-blokátory. V prípade potreby sa môže podať metoprolol v kombinácii s β2-agonistom pacientom s príznakmi obštrukčnej choroby pľúc. Keď sa metoprolol v terapeutických dávkach podáva s β2-agonistom, menej zasahuje do β2-sprostredkovanej bronchodilatácie zapríčinenej β2-agonistami ako neselektívne β- blokátory. Metoprolol zasahuje do uvoľňovania inzulínu a do metabolizmu cukrov menej ako neselektívne β- blokátory. Metoprolol ovplyvňuje reakciu kardiovaskulárneho systému na hypoglykémiu menej ako neselektívne β-blokátory. Krátkodobé štúdie preukázali, že metoprolol môže spôsobovať mierne zvýšenie hladín triglyceridov a zníženie hladín voľných mastných kyselín v krvi. V niektorých prípadoch sa pozorovalo mierne zníženie frakcie vysokodenzitných lipoproteínov (HDL), aj keď menšie ako po podaní neselektívnych β-blokátorov. V jednej štúdii trvajúcej niekoľko rokov sa však potvrdilo významné zníženie hladín celkového cholesterolu v sére po liečbe metoprololom. Kvalita života je počas liečby metoprololom rovnaká alebo sa zlepšuje. Zlepšenie kvality života sa pozorovalo po liečbe metoprololom sa pozorovalo u pacientov po infarkte myokardu. U mužov s miernou až stredne ťažkou hypertenziou sa zistilo, že metoprolol znižuje riziko úmrtia na kardiovaskulárne ochorenia najmä v dôsledku zníženia rizika náhleho kardiovaskulárneho úmrtia a redukuje riziko fatálneho a nefatálneho infarktu myokardu a náhlych cievnych mozgových príhod. Účinok na srdcový rytmus V prípade supraventrikulárnej tachykardie alebo predsieňovej fibrilácie a ak sú prítomné ventrikulárne extrasystoly, metoprolol spomaľuje frekvencie komôr a redukuje ventrikulárne extrasystoly. Účinok na infarkt myokardu U pacientov so suspektným alebo potvrdeným infarktom myokardu metoprolol znižuje mortalitu najmä následkom zníženia rizika náhleho úmrtia. Predpokladá sa, že tento účinok je dôsledkom prevencie komorovej fibrilácie. Antifibrilačný účinok metoprololu je pravdepodobne sprostredkovaný dvojakým mechanizmom: vagovým účinkom v rámci hematoencefalickej bariéry, ktorý priaznivo ovplyvňuje elektrickú stabilitu srdca a priamym sympatomimetickým antiischemickým účinkom na srdce, čo priaznivo ovplyvňuje srdcovú kontraktilitu, frekvenciu a tlak krvi. Zníženie mortality sa taktiež pozorovalo u vysoko rizikových pacientov s preexistujúcim kardiovaskulárnym ochorením a u pacientov s diabetom mellitus. Ďalej sa ukázalo, že metoprolol znižuje riziko nefatálneho opakovaného infarktu myokardu.