ACIFEIN 10) Tableta

Farmakoterapeutická skupina: iné analgetiká a antipyretiká, kyselina salicylová a deriváty, kyselina acetylsalicylová, kombinácie okrem psycholeptík, ATC kód: N02BE51 Mechanizmus účinku Všetky liečivá zo skupiny neopioidných analgetík majú spoločný mechanizmus účinku: inhibíciou enzýmu cyklooxygenázy znižujú syntézu prostaglandínov, ktoré zvyšujú citlivosť algogenných receptorov proti účinku bradykinínu, histamínu a iným v tkanive uvoľňovaným mediátorom.‍​‍‍‍​‍‍‍‍‍‍‍‍​‍ Tento mechanizmus nesie zodpovednosť za ich analgetický účinok a priamo súvisí aj s nežiaducimi účinkami vyplývajúcimi z neprítomnosti prostaglandínov pri fyziologických reguláciách. ASA acetyláciou blokuje cyklooxygenázu, najmä v periférnych tkanivách. Podstata analgetického účinku paracetamolu nie je celkom objasnená. Spôsobuje najmä centrálnu inhibíciu produkcie prostaglandínov . Kofeín disponuje celým radom farmakologických účinkov – stimulácia CNS, kardiostimulácia, relaxácia hladkého svalstva bronchov, zvýšenie žalúdkovej sekrécie, uvoľňovanie katecholamínov. Podľa poznatkov súčasnej doby, základom účinku kofeínu je neselektívny antagonizmus adenozínových receptorov. Okrem toho je inhibítorom fosfodiesterázy a mobilizuje Ca ++ z intracelulárnych rezerv. Farmakologická aktivita kofeínu je výsledkom viacerých mechanizmov. Podieľa sa na nej: blokáda periférneho pronociceptívneho účinku adenozínu, aktivácia adrenergného systému, ktorý aktivuje inhibičné dráhy bolesti a stimulácia CNS. Údaje o adjuvantnom analgetickom účinku kofeínu v analgetických zmesiach nie sú jednoznačné. Vyplýva to z ťažkostí pochádzajúcich zo subjektívnych metód hodnotenia bolesti v klinických podmienkach, z rôznych mechanizmov vzniku bolesti a tiež z rozdielnosti použitých dávok kofeínu. V kombinácii s ASA a paracetamolom bol potenciujúci efekt kofeínu 1,55-1,58. Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofén môže inhibovať účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu doštičiek, keď sa podávajú súbežne. V jednej štúdii, keď sa jednotlivá dávka 400 mg ibuprofénu podala buď 8 hodín pred podaním kyseliny acetylsalicylovej na okamžité uvoľnenie (81 mg), alebo do 30 minút po jeho podávaní, došlo k zníženému účinku ASA na tvorbu tromboxánu alebo k agregácii trombocytov. Avšak limitácie týchto údajov a neistoty extrapolácie údajov ex vivo na klinickú situáciu znamenajú, že žiadne jednoznačné závery nie je možné urobiť pre pravidelné užívanie ibuprofénu, a žiadny klinicky významný účinok sa nepovažuje za pravdepodobný pre príležitostné použitie ibuprofénu.