Reviews reflect personal experiences and are not medical advice. Always consult your doctor.
ATC kód
C07AB12
Zdroj
DPD · 02543516
Farmakoterapeutická skupina: selektívny betablokátor ATC kód: C07AB12
Nebivolol je racemát dvoch enantiomérov, SRRR-nebivololu (alebo D-nebivolol) a RSSS-nebivololu (alebo L-nebivolol) s dvoma farmakologickými aktivitami:
kompetitívny a selektívny beta-receptorový antagonizmus: účinok je pripisovaný SRRR-enantioméru (d-enantiomér)
mierne vazodilatačné vlastnosti, ktoré sú pravdepodobne dôsledkom interakcie s metabolickou cestou L-arginín /oxid dusíka.
Jednorazové aj opakované podanie nebivololu znižujú srdcovú frekvenciu a tlak krvi v pokoji aj pri záťaži u normotenzných aj hypertenzných pacientov. Antihypertenzívny účinok sa udržiava dlhodobou liečbou.
Nebivolol v terapeutickej dávke neblokuje alfa-adrenergné receptory.
Počas akútnej a chronickej liečby nebivololom sa u hypertenzných pacientov znižuje systémová vaskulárna rezistencia. Napriek zníženiu srdcovej frekvencie zníženie srdcového výkonu v pokoji a pri záťaži môže byť limitované kvôli zvýšeniu tepového objemu. Klinický význam týchto hemodynamických rozdielov v porovnaní s inými blokátormi beta-receptorov nie je úplne objasnený. U pacientov s hypertenziou nebivolol zvyšuje NO-mediovanú vaskulárnu odpoveď na acetylcholín, ktorá je redukovaná u pacientov s endoteliálnou dysfunkciou.
V placebom kontrolovanej štúdii chorobnosti a úmrtnosti na 2128 pacientoch vo veku ≥ 70 rokov (stredný vek 75,2 rokov), so stabilným CHSZ s alebo bez poškodenej ľavej komorovej ejekčnej frakcie (LVEF) (priemerná LVEF = 36 ± 12,3%, s nasledujúcou distribúciou: LVEF < 35% u 56% pacientov, LVEF medzi 35% až 45% u 25% pacientov, LVEF >45% u 19% pacientov). Štúdia trvala v priemere 20 mesiacov, nebivolol ako štandardná terapia signifikantne predĺžil dobu do výskytu smrti alebo hospitalizácie pre kardiovaskulárne príčiny (primárny cieľ v hodnotení účinnosti) s relatívnou redukciou rizika o 14% (absolútna redukcia: 4,2%). Táto redukcia rizika nastala po 6 mesiacoch liečby pri všetkých dobách terapie (stredná doba liečby: 18 mesiacov). Účinok nebivololu bol nezávislý od veku, pohlavia, ľavej srdcovej ejekčnej frakcie pacientov v štúdii.
Vplyv na celkovú úmrtnosť nebol štatisticky významný v porovnaní s placebovou skupinou (absolútna
redukcia: 2,3%).
U pacientov liečených nebivololom bolo pozorované zníženie počtu náhlych úmrtí (4,1% vs 6,6%, relatívna redukcia: 38%).
Z pokusov in vitro aj in vivo na zvieratách vyplynulo, že nebivolol nemá vnútornú sympatomimetickú
aktivitu a vo farmakologických dávkach nemá membrány stabilizujúci účinok.
U zdravých dobrovoľníkov nebivolol nemal signifikantný účinok na maximálnu záťaž a výkon. Dostupné predklinické a klinické údaje u pacientov s hypertenziou nepreukázali, že nebivolol má škodlivý účinok na erektilnú funkciu.
⚠️ Upozornenia
Pozri tiež 4.8 Nežiaduce účinky
Nasledujúce upozornenia platia pre skupinu blokátorov β-adrenergných receptorov všeobecne.
Anestézia
Pokračovanie beta blokády znižuje riziko arytmií počas uvedenia do anestézie a intubovania. Ak sa beta blokáda preruší počas prípravy na chirurgický zákrok musí sa podávanie betablokátorov prerušiť aspoň 24 hodín vopred.
Opatrnosť je nutná pri podávaní anestetík, ktoré spôsobujú depresiu myokardu. Intravenózne podanie atropínu môže ochrániť pacienta pred reakciami vyvolanými nervus vagus.
Kardiovaskulárne ochorenia
Pacientom s neliečeným kongestívnym zlyhávaním srdca (CHF) sa až do stabilizácie ich zdravotného
stavu nemajú podávať betablokátory.
Prerušenie liečby betablokátormi u pacientov s ischemickým ochorením srdca sa má urobiť postupne, v priebehu 1-2 týždňov. Ak je to potrebné, má sa začať s náhradnou terapiou v rovnakom čase, aby sa predišlo exacerbácii angíny pectoris.
Betablokátory môžu indukovať bradykardiu: ak pulzová rýchlosť klesne pod 50-55 úderov za minútu
v pokoji a /alebo pacient pociťuje symptómy bradykardie, dávku je potrebné znížiť.
Betablokátory sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s nasledujúcimi diagnózami:
periférne cirkulačné poruchy (Raynaudova choroba alebo syndróm, intermitentné klaudikácie) – môže dôjsť k zhoršeniu ochorenia,
prvý stupeň srdcovej blokády vzhľadom na negatívny vplyv betablokátorov na prevodový čas,
Prinzmetalova angína – vzhľadom na alfa-receptormi navodenú vazokonstrikciu koronárnych artérií môžu betablokátory zvýšiť frekvenciu a predĺžiť trvanie atakov angíny.
Kombinácia nebivololu s blokátormi kalciových kanálov typu verapamilu, diltiazemu, s antiarytmikami I. triedy, s centrálne pôsobiacimi antihypertenzívami sa neodporúča, pozri časť
4.5
.
Metabolické a endokrinné poruchy
Nebilet neovplyvňuje hladinu glukózy u diabetických pacientov. Avšak u týchto pacientov treba určitú opatrnosť, lebo Nebilet môže maskovať niektoré symptómy hypoglykémie (tachykardia, palpitácie).
Beta-blokátory by mohli ďalej zvýšiť riziko závažnej hypoglykémie, ak sa používajú súbežne s derivátmi sulfonylmočoviny. Diabetickým pacientom je potrebné odporučiť, aby si starostlivo sledovali hladinu glukózy v krvi (pozri časť
4.5
).
Betablokátory môžu maskovať symptómy tachykardie aj u hypertyreózy. Náhle prerušenie liečby môže tieto symptómy zintenzívniť.
Poruchy dýchacej sústavy
Opatrnosť je nutná pri užívaní betablokátorov u pacientov s chronickými obštrukčnými poruchami pľúc, pretože tieto lieky môžu zhoršiť konstrikciu dýchacích ciest.
Iné ochorenia
Pacientom, ktorí majú v anamnéze psoriázu, by sa mali betablokátory podávať len po starostlivom zvážení.
Betablokátory môžu zvýšiť citlivosť na alergény a zhoršiť závažnosť anafylaktických reakcií.
Začiatok terapie chronického srdcového zlyhávania vyžaduje pravidelné monitorovanie pacienta. Dávkovanie a spôsob podávania je uvedený v časti 4.2. Prerušenie terapie nemá byť náhle bez jasnej indikácie. Ďalšie informácie sú uvedené v časti 4.2.
Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
PillsCard reference image