Reviews reflect personal experiences and are not medical advice. Always consult your doctor.
Výrobca
BARR LABORATORIES LLC (AN INDIRECT WHOLLY OWNED SUB OF TEVA PHARMACEUTICALS USA INC)
ATC kód
N05BB01
Zdroj
FDA_OB · 088487
Farmakoterapeutická skupina: Psycholeptiká, anxiolytiká. ATC kód: N05BB01
Liečivo, hydroxyzínium-dichlorid, je difenylmetánový derivát, chemicky nepríbuzný s fenotiazínmi, rezerpínom, meprobamátom alebo benzodiazepínmi.
Mechanizmus účinku
Hydroxyzínium-dichlorid nemá tlmivý účinok na kôru, jeho účinok môže byť vyvolaný potlačením aktivity určitých kľúčových oblastí subkortikálnej časti centrálneho nervového systému.
Farmakodynamické účinky
Antihistaminická a bronchodilatačná aktivita sa experimentálne dokázala a klinicky potvrdila. Antiemetický účinok sa dokázal prostredníctvom apomorfínového testu aj veriloidového testu.
Farmakologické a klinické štúdie ukázali, že hydroxyzín nezvyšuje pri terapeutických dávkach
žalúdočnú sekréciu ani aciditu a vo väčšine prípadov má miernu antisekrečnú aktivitu. U dospelých zdravých dobrovoľníkov a u detí sa po intradermálnej injekcii histamínu alebo antigénov dokázala redukcia lokálneho edému kože a sčervenenia. Hydroxyzín má tiež potvrdenú účinnosť pri
zmierňovaní svrbenia pri rôznych formách žihľavky, ekzémov a dermatitíde.
Pri poruche funkcie pečene sa môže antihistamínový účinok jednej jednorazovej dávky predĺžiť až do 96 hodín po užití.
EEG záznamy u zdravých dobrovoľníkov ukázali anxiolyticko-sedatívny profil. Anxiolytický účinok sa potvrdil u pacientov po použití rôznych klasických psychometrických testov. Polysomnografické záznamy u pacientov s úzkosťou a nespavosťou ukázali zvýšenie celkového času spánku, zníženie
celkového času nočných prebúdzaní a zníženie latencie spánku po jednorazovej aj po opakovaných denných dávkach 50 mg. Zníženie napätia svalov sa ukázalo u pacientov s úzkosťou pri dennej dávke 3-krát 50 mg. Nedostatočnosť pamäti sa nepozorovala. U pacientov s úzkosťou sa po 4-týždňoch
liečby neobjavili žiadne znaky alebo príznaky z vysadenia liečby.
Nástup účinku
Antihistamínový účinok nastupuje približne po 1 hodine po perorálnych liekových formách. Sedatívny účinok začína po 30-45 minútach po užití tabliet.
Hydroxyzín má tiež spazmolytické a sympatolytické účinky. Má nízku afinitu k muskarínovým receptorom. Hydroxyzín vykazuje miernu analgetickú aktivitu.
⚠️ Upozornenia
Hydroxyzín sa má podávať s opatrnosťou u pacientov so zvýšeným potenciálom pre záchvaty kŕčov.
Malé deti sú náchylnejšie na vznik nežiaducich udalostí súvisiacich s centrálnym nervovým systémom (pozri časť
4.8
). U detí sa záchvaty kŕčov hlásili častejšie než u dospelých.
Vzhľadom na možné anticholinergné účinky sa má hydroxyzín používať s opatrnosťou u pacientov s glaukómom, obštrukciou odtoku z močového mechúra, zníženou motilitou žalúdka a čriev,
myasténiou gravis alebo demenciou.
Úpravy dávkovania môžu byť potrebné, ak sa hydroxyzín používa súbežne s inými liečivami tlmiacimi centrálny nervový systém alebo s liečivami, ktoré majú anticholinergné vlastnosti (pozri časť
4.5
).
Má sa vyhnúť súbežnému požívaniu alkoholu a hydroxyzínu (pozri časť
4.5
). Predĺženie QT intervalu
Hydroxyzín sa spájal s predĺžením QT intervalu na EKG. Počas postmarketingového sledovania
sa u pacientov užívajúcich hydroxyzín zaznamenali prípady predĺženia QT intervalu a torsade de pointes.
U väčšiny týchto pacientov boli prítomné aj ďalšie rizikové faktory, ako sú abnormality elektrolytov a súbežné užívanie liekov, ktoré mohli k danému stavu prispieť (pozri časť
4.8
).
Hydroxyzín sa má užívať v najnižšej účinnej dávke a najkratšiu možnú dobu.
Liečbu hydroxyzínom je potrebné ukončiť, pokiaľ sa objavia prejavy a príznaky, ktoré môžu súvisieť so srdcovou arytmiou a pacienti musia okamžite vyhľadať lekára.
Pacienti majú byť poučení o nutnosti bezodkladne hlásiť akékoľvek srdcové príznaky. Starší pacienti
Podávanie hydroxyzínu starším pacientom sa neodporúča z dôvodu zníženej eliminácie hydroxyzínu
v tejto populácii v porovnaní s dospelými pacientmi a zvýšeného rizika nežiaducich účinkov (napr. anticholinergných účinkov) (pozri časti
4.2
a
4.8
).
U starších pacientov sa odporúča začať s polovičnou odporúčanou dávkou z dôvodu predĺženého pôsobenia (pozri časť
4.2
).
Porucha funkcie pečene a obličiek
Dávkovanie sa má znížiť u pacientov s poruchou funkcie pečene a u pacientov so stredne závažnou alebo závažnou poruchou funkcie obličiek (pozri časť
4.2
).
Tablety obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek (pozri časť 6.1).
