Farmakoterapeutická skupina: Periférne pôsobiace myorelaxanciá, iné kvartérne amóniové zlúčeniny. ATC kód: M03AC04.
Mechanizmus účinku
Atrakúrium-bezylát je vysoko selektívny, kompetitívny čiže nedepolarizujúci blokátor nervovosvalového prenosu (neuromuskulárny blokátor).
Farmakodynamické účinky
Atrakúrium-bezylát nemá priamy účinok na vnútroočný tlak, a je vhodný na použitie pri oftalmochirurgických výkonoch.
Pediatrická populácia
Obmedzené údaje z literatúry naznačujú variabilitu v čase nástupu a v dobe trvania účinku atrakúrium-bezylátu u novorodencov v porovnaní s deťmi (pozri bod 4.2).
⚠️ Upozornenia
Tak ako všetky blokátory neuromuskulárneho prenosu aj atrakúrium-bezylát paralyzuje dýchacie ako aj ostatné kostrové svaly, ale bez ovplyvnenia vedomia. Tento liek sa môže podávať len na oddelení s príslušným vybavením na endotracheálnu intubáciu a umelú pľúcnu ventiláciu, s adekvátnou celkovou anestéziou a skúseným anestéziológom alebo pod jeho priamym dohľadom.
Pri podaní atrakúrium-bezylátu existuje u vnímavých pacientov možnosť uvoľnenia histamínu. U pacientov s anamnézou naznačujúcou zvýšenú citlivosť na účinky histamínu je pri podávaní atrakúrium-bezylátu potrebná zvýšená opatrnosť. Osobitne u pacientov s alergiou alebo astmou v anamnéze sa môže vyvinúť bronchospazmus.
Pri podávaní atrakúrium-bezylátu pacientom s precitlivenosťou na iné blokátory neuromuskulárneho prenosu je potrebná zvýšená opatrnosť, keďže bola hlásená vysoká miera skríženej citlivosti (viac ako 50 %) medzi blokátormi neuromuskulárneho prenosu (pozri časť
4.3
).
V odporúčanom rozsahu dávkovania nemá atrakúrium-bezylát významne vagolytické alebo ganglioplegické účinky. Preto nemá tento liek v odporúčanom rozsahu dávkovania žiadne klinicky významné účinky na frekvenciu srdca a nepôsobí proti bradykardii vyvolanej inými anestetikami alebo stimuláciou n. vagus počas operácie.
Rovnako ako u iných nedepolarizujúcich blokátorov neuromuskulárneho prenosu možno u pacientov s myasténiou gravis alebo inými formami nervovosvalových porúch a pri závažných poruchách elektrolytovej rovnováhy očakávať zvýšenú citlivosť na atrakúrium-bezylát.
U pacientov nezvyčajne citlivých na pokles arteriálneho krvného tlaku, napríklad u pacientov s hypovolémiou, sa má atrakúrium-bezylát podávať počas 60 sekúnd.
Atrakúrium-bezylát je inaktivovaný v prostredí s vysokou hodnotou pH, a preto sa nesmie miešať v tej istej injekčnej striekačke s roztokmi tiopentalu alebo inými alkalickými roztokmi.
Ak je pre podanie atrakúrium-bezylátu vybraná malá žila, je potrebné atrakúrium-bezylát po injekcii zo žily vypláchnuť fyziologickým roztokom chloridu sodného. Ak sa tou istou zavedenou ihlou alebo kanylou okrem atrakúrium-bezylátu podávajú aj iné lieky, je dôležité každý liek vypláchnuť dostatočným množstvom fyziologického roztoku.
Tento liek je hypotonický roztok a nesmie sa podávať cez rovnaký žilový prístup ako transfúzia krvi.
Štúdie malígnej hypertermie na vnímavých zvieratách (ošípané) a klinické skúšania u pacientov vnímavých na malígnu hypertermiu ukazujú, že atrakúrium-bezylát tento syndróm nevyvoláva.
Tak ako pri iných nedepolarizujúcich blokátorov neuromuskulárneho prenosu môže sa u pacientov
s popáleninami vyvinúť rezistencia voči myorelaxačnému pôsobeniu atrakúrium-bezylátu. U takýchto pacientov môžu byť potrebné vyššie dávky, a to v závislosti od času od popálenia a od rozsahu popálenín.
Pacienti na jednotke intenzívnej starostlivosti
Podávanie laudanozínu, jedného z metabolitov atrakúrium-bezylátu, laboratórnym zvieratám bolo spájané so vznikom prechodnej hypotenzie a u niektorých druhov s excitačným pôsobením na CNS.
I napriek tomu, že sa záchvaty kŕčov pozorovali aj u pacientov na JIS užívajúcich atrakúrium-bezylát, príčinná súvislosť s laudanozínom nebola dokázaná (pozri časť
4.8
).