Reviews reflect personal experiences and are not medical advice. Always consult your doctor.
C08CA13
Zdroj
AIFA
Farmakoterapeutická skupina: Blokátory kalciového kanála, selektívne blokátory kalciového kanála s prevažne vaskulárnym účinkom; ATC kód: C08CA13.
Mechanizmus účinku
Lerkanidipín je antagonista vápnika zo skupiny dihydropyridínov, ktorý inhibuje transmembránový prísun vápnika do srdcového svalu a hladkej svaloviny. Mechanizmus jeho antihypertenzívneho
účinku spočíva v priamom relaxačnom účinku na hladkú svalovinu ciev, čím znižuje celkovú periférnu
rezistenciu.
Farmakodynamické účinky
Napriek krátkemu farmakokinetickému biologickému polčasu v plazme má lerkanidipín vďaka
vysokému membránovému rozdeľovaciemu koeficientu predĺžený antihypertenzívny účinok a nemá negatívne inotropný účinok, pretože je vysoko vaskulárne selektívny.
Keďže vazodilatácia navodená lerkanidipínom nastupuje postupne, akútna hypotenzia s reflexnou
tachykardiou bola u hypertenzívnych pacientov zaznamenaná zriedkavo.
Tak ako v prípade iných asymetrických 1,4-dihydropyridínov, aj antihypertenzívny účinok
lerkanidipínu vzniká najmä pôsobením jeho (S)-enantioméru.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Klinická účinnosť a bezpečnosť lerkanidipínu v dávke 10 mg – 20 mg jedenkrát denne sa hodnotila v dvojito zaslepených, placebom kontrolovaných klinických skúšaniach (v ktorých 1 200 pacientov dostávalo lerkanidipín a 603 pacientov dostávalo placebo) a v aktívne kontrolovaných a
nekontrolovaných dlhodobých klinických skúšaniach spolu u 3 676 pacientov s hypertenziou. Väčšina
klinických skúšaní sa uskutočnila s pacientmi s miernou až stredne závažnou esenciálnou hypertenziou (vrátane starších pacientov a pacientov s diabetom), ktorí dostávali lerkanidipín samotný alebo v kombinácii s inhibítormi ACE, diuretikami alebo betablokátormi.
Okrem klinických štúdií vykonaných na potvrdenie terapeutických indikácií sa v ďalších malých
nekontrolovaných ale randomizovaných štúdiách s pacientmi so závažnou hypertenziou (priemerne ± smerodajná odchýlka diastolického krvného tlaku 114,5 ± 3,7 mmHg) preukázalo, že krvný tlak sa normalizoval u 40 % z 25 pacientov, ktorí dostávali dávku 20 mg lerkanidipínu jedenkrát denne, a u 56 % z 25 pacientov, ktorí dostávali dávku 10 mg dvakrát denne. V dvojito zaslepenej,
randomizovanej, placebom kontrolovanej štúdii u pacientov s izolovanou systolickou hypertenziou
lerkanidipín účinne znížil systolický krvný tlak z počiatočných priemerných hodnôt 172,6 ±
5,6 mmHg na 140,2 ± 8,7 mmHg.
V pediatrickej populácii sa neuskutočnilo žiadne klinické skúšanie.
⚠️ Upozornenia
Syndróm chorého sínusu
Pacientom so syndrómom chorého sínusu (ak nemajú zavedený kardiostimulátor) sa má lerkanidipín
podávať opatrne.
Dysfunkcia ľavej komory
Hoci v kontrolovaných hemodynamických štúdiách nebolo zistené zhoršenie komorovej funkcie, je potrebné aj u pacientov s dysfunkciou ľavej komory postupovať so zvýšenou starostlivosťou.
Ischemická choroba srdca
Predpokladá sa, že niektoré krátkodobo pôsobiace dihydropyridíny sa môžu u pacientov s ischemickou chorobou srdca spájať so zvýšeným kardiovaskulárnym rizikom. Aj keď lerkanidipín pôsobí dlhodobo, u takýchto pacientov je potrebné postupovať opatrne.
Niektoré dihydropyridíny môžu zriedkavo vyvolať prekordiálnu bolesť alebo anginu pectoris. Veľmi zriedkavo sa môže u pacientov s už existujúcou anginou pectoris vyskytnúť zvýšená frekvencia,
trvanie alebo závažnosť týchto záchvatov.
Môžu byť zaznamenané ojedinelé prípady infarktu myokardu (pozri časť
4.8
).
Porucha funkcie obličiek alebo pečene
Na začiatku liečby pacientov s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie obličiek alebo pečene je potrebné postupovať s osobitnou starostlivosťou. Hoci títo pacienti môžu tolerovať zvyčajnú odporúčanú dávku 10 mg denne, k zvýšeniu dávky na 20 mg denne sa musí pristupovať opatrne. U pacientov s miernou poruchou funkcie pečene sa antihypertenzívny účinok môže zosilniť, preto je následne potrebné zvážiť úpravu dávky.
Lerkanidipín je kontraindikovaný u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene alebo u pacientov
so závažnou poruchou funkcie obličiek (GFR < 30 ml/min) vrátane pacientov na hemodialýze (pozri
časti 4.2 a 4.3).
Peritoneálna dialýza
U pacientov na peritoneálnej dialýze sa lerkanidipín spája s rozvojom zakaleného peritoneálneho
výtoku. Príčinou zakalenia je zvýšená koncentrácia triglyceridov v peritoneálnom výtoku. Zatiaľ čo mechanizmus nie je známy, zakalenie čoskoro po vysadení lerkanidipínu obvykle ustúpi. Je dôležité uvedomovať si túto súvislosť, pretože zakalený peritoneálny výtok možno chybne zameniť s infekčnou peritonitídou s následnou zbytočnou hospitalizáciou a empirickým podaním antibiotík.
Induktory CYP3A4
Induktory CYP3A4, ako sú antikonvulzíva (napr. fenytoín, karbamazepín) a rifampicín, môžu
znižovať plazmatickú hladinu lerkanidipínu a účinnosť lerkanidipínu preto môže byť nižšia, než sa očakáva (pozri časť
4.5
).
Alkohol
Je potrebné vyhýbať sa alkoholu, pretože môže zosilniť vazodilatačný účinok antihypertenzív (pozri časť
4.5
).
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť lerkanidipínu u detí vo veku menej ako 12 rokov a dospievajúcich vo veku 12 – 18 rokov nie sú preukázané.
Pomocné látky
Tento liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej tablete, t. j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.