Blemaren N 20) Šumivá tableta

Farmakoterapeutická skupina : urologiká, rozpúšťadlá močových kameňov ATC kód : G04BC Mechanizmus účinku Na alkalizáciu (neutralizačnú liečbu) slúžia soli silných báz so slabými kyselinami, pričom by mala byť kyselinová zložka metabolicky transformovateľná.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Citrátový ión z citrátov alkalických kovov sa oxiduje na CO2, resp. hydrogénuhličitan. Nadbytok báz zo zostávajúcich zásaditých iónov je vylučovaný obličkami a spôsobuje zvýšenie hodnoty pH moču. Perorálnym podávaním citrátov alkalických kovov (napr. komplex účinných látok v tabletách Blemaren N) možno dosiahnuť v závislosti na veľkosti dávky neutralizáciu až alkalizáciu moču. Farmakodynamické účinky Týmto sa zvyšuje stupeň disociácie a rozpustnosť kyseliny močovej resp. cystínu. je dokázaná. Litolýza konkrementov kyseliny močovej je dokázaná rentgenologicky. Koncentrácia hydrogénuhličitanu v sére (negatívny nadbytok báz) je regulujúcim faktorom pre vylučovanie citrátu. Negatívnym nadbytkom báz nastáva metabolická alkalóza so zmenou intracelulárnej hodnoty pH. To vedie k alkalózou indukovanému spomaleniu renálneho tubulárneho metabolizmu citrátu a k zníženej spätnej rezorbcii citrátu a zvýšenému vylučovaniu citrátu. Alkalizácia vplýva aj na renálny transport kalcia, vedie k významnému zníženiu vylučovania kalcia do moču. Alkalizácia moču, zvýšené vylučovanie citrátu a znížené vylučovanie kalcia spôsobujú pokles tvorby oxalátu vápenatého, pretože citrát tvorí v slabo zásaditom prostredí s kalciom stabilné komplexy. Okrem toho je citrátový ión považovaný za najúčinnejší fyziologický inhibítor tvorby kryštálov oxalátu vápenatého (a fosforečnanu vápenatého) a agregácie týchto kryštálov. Pre rozpustnosť cytostatík vylučovaných obličkami platia podobné pravidlá. Možno predpokladať vzťah medzi agresivitou metabolitov (napr. oxazafosforínové cytostatiká ako cyklofosfamid) a koncentráciou vodíkových iónov v moči ako i závislosť rozpustnosti cytostatika resp. jeho metabolitov v moči od pH (napr. metotrexát). Na dostatočné obmedzenie uro- a nefrotoxického vplyvu cystostatickej liečby by mala byť hodnota pH moču pri adjuvantnej dávke hydrogéncitrátu draselno-sodného minimálne 7,0. Pri porphyria cutanea tarda vzniká nedostatok uroporfyrinogendekarboxylázy, ktorá transformuje uroporfyrinogén na koproporfyrinogén. Pri metabolickej alkalóze by se malo zabrániť spätnej difúzii koproporfyrínu v obličkových kanálikoch, aby se zvýšil klírens koproporfyrínu. Ako dôsledok zvýšenej exkrécie koproporfyrínu by mala byť zvýšená syntéza koproporfyrinogénu z uroporfyrinogénu a tým dosiahnutý pokles cirkulujúceho uroporfyrínu.