Reviews reflect personal experiences and are not medical advice. Always consult your doctor.
Krka, d.d., Novo mesto (Słowenia)
Zloženie
Repaglinidum 0,5 mg
ATC kód
A10BX02
Zdroj
URPL
Farmakoterapeutická skupina: Antidiabetiká, iné antidiabetiká s výnimkou inzulínov, ATC kód: A10BX02
Mechanizmus účinku
Repaglinid je perorálna látka stimulujúca vylučovanie inzulínu, s krátkodobým účinkom. Repaglinid znižuje hladinu glukózy v krvi náhlym uvoľnením inzulínu z pankreasu. Účinok je závislý na funkčnosti ß-buniek v ostrovčekoch pankreasu.
Na rozdiel od iných látok stimulujúcich sekréciu, repaglinid zatvára od ATP závislé draslíkové kanály cez cieľovú bielkovinu v ß-bunkách. Táto depolarizácia ß-buniek vedie k otvoreniu vápnikových kanálov. Výsledkom je zvýšenie prílevu vápnika, ktorý indukuje vylučovanie inzulínu z ß-bunky.
Farmakodynamické účinky
U pacientov s diabetom 2. typu sa inzulinotropná odpoveď na jedlo objavuje počas 30 minút po podaní perorálnej dávky repaglinidu. Výsledkom jeTo vedie k zníženie glukózy počas jedla. Zvýšená hladina inzulínu nepretrváva v dobe medzi jedlami. Hladina repaglinidu v plazme sa rýchlo znižuje a u pacientov s diabetom 2. typu boli zistené nízke koncentrácie v plazme po 4 hodinách od užitia.
Klinická účinnosť a bezpečnosť
Od dávky závislé zníženie glukózy v krvi bolo dokázané u diabetikov 2. typu, ktorí dostávali repaglinid v dávkach 0,5 až 4 mg.
Výsledky klinických štúdií dokázali, že repaglinid je vhodné dávkovať v závislosti od hlavných jedál (preprandiálne dávkovanie).
Dávky sú obvykle podávané 15 minút pred jedlom, ale čas sa môže meniť od doby bezprostredne pred jedlom až po 30 minút pred jedlom.
Jedna epidemiologická štúdia naznačila zvýšené riziko výskytu akútneho koronárneho syndrómu
u pacientov liečených repaglinidom, v porovnaní s pacientmi liečenými sulfonylureou (pozri časti
4.4
a
4.8
).
⚠️ Upozornenia
Všeobecne
Repaglinid má byť predpísaný ak je slabá kontrola glukózy v krvi a symptómy diabetu pretrvávajú aj napriek primeraným snahám s diétou, cvičením a redukciou telesnej hmotnosti.
Ak je pacient, ktorý je stabilizovaný na niektorom perorálnom antidiabetiku, vystavený stresom ako horúčka, trauma, infekcia alebo operácia, môže prísť ku strate kontroly nad glykémiou. V tomto období môže byť potrebné prerušiť liečbu repaglinidom a dočasne prejsť na liečbu inzulínom.
Hypoglykémia
Repaglinid, podobne ako iné látky ovplyvňujúce sekréciu inzulínu, môže spôsobiť hypoglykémiu. Kombinácia so sekretagogami inzulínu
Účinok na pokles glukózy v krvi sa môže pri liečbe perorálnymi antidiabetikami u pacientov časom znížiť. Tento fakt môže byť zapríčinený postupujúcou závažnosťou diabetu alebo zníženou odpoveďou na liek. Tento fenomén je známy ako sekundárne zlyhanie, na rozdiel od primárneho zlyhania liečby, kedy liek je neefektívny u pacientov, ktorým je podávaný prvý raz. Odhadnúť, či ide o pacienta so sekundárnym zlyhaním liečby je možné až po úprave dávky a pri dodržaní diéty a cvičení.
Repaglinid sa viaže na určité miesta s krátkodobým pôsobením na ß-bunky. Použitie repaglinidu v prípade sekundárneho zlyhania látok stimulujúcich sekréciu inzulínu nebolo klinicky sledované. Klinické testy skúmajúce kombinácie s inými látkami stimulujúcimi sekréciu inzulínu neboli robené.
Kombinácia s Neutrálnym Protamínom Hagedorn (NPH) inzulínom alebo tiazolidíndiónmi
Boli uskutočnené štúdie s kombinovanou liečbou s (NPH) inzulínom alebo tiazolidíndiónmi. Avšak profil prínosu a rizika treba stanoviť v porovnaní s inými kombinovanými liečbami.
Kombinácia s metformínom
Kombinovaná liečba s metformínom je spojená so zvýšeným rizikom hypoglykémie. Akútny koronárny syndróm
Použitie repaglinidu môže byť spojené so zvýšeným výskytom akútneho koronárneho syndrómu (napr. infarkt myokardu), pozri časti
4.8
a
5.1
.
Súbežné podávanie
Repaglinid sa má užívať s opatrnosťou, alebo sa užívaniu treba vyhnúť u pacientov, ktorí užívajú lieky s účinkom na metabolizmus repaglinidu (pozri časť
4.5
). Ak je nevyhnutné súbežné podávanie, musí sa
starostlivo sledovať hladina glukózy v krvi a má sa byť vykonávať dôsledné klinické sledovanie.
Pomocné látky
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej tablete, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.