Abagat

Дабігатран діє шляхом конкурентного та зворотного інгібування активності як вільного, так і зв'язаного з фібрином тромбіну.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Інгібуючи тромбін, він блокує перетворення фібриногену на фібрин, який утворює тромб. Крім того, він інгібує активність фактора XIII, відповідального за стабілізацію тромбу (фібрин не набуває перехресно-зшитої стабілізованої форми). Внаслідок дії препарату пригнічується тромбін-індукована агрегація тромбоцитів. Дабігатран швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту, однак його біодоступність є низькою і становить 3–7%. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається через 0,5–2 години після перорального застосування. У пацієнтів у післяопераційному періоді (особливо в перший день після операції) спостерігалося зниження всмоктування та подовження часу досягнення максимальної концентрації (приблизно 6 годин). Одночасний прийом з їжею також затримує досягнення максимальної концентрації приблизно на 2 години. Застосування препарату без капсульної оболонки з ГПМЦ підвищує біодоступність приблизно на 75%, тому необхідно дотримуватися правил прийому (капсулу слід ковтати цілою). Зв'язування дабігатрану з білками плазми крові становить 34–35%. Препарат у формі дабігатрану етексилату є проліками, які перетворюються на фармакологічно активний дабігатран. Основною метаболічною реакцією дабігатрану є гідроліз за участю естераз. Цитохром P450 не бере участі в метаболізмі цього препарату. Дабігатран виводиться на 85% у незміненому вигляді з сечею, а решта дози виводиться у вигляді глюкуронідних кон'югатів із жовчю через кишечник. Період напіввиведення після повторного дозування становить 12–14 годин.