ОПИСАНИЕ Флуороурацил крем, USP 5% е средство за локално приложение, съдържащо флуорирания пиримидин 5-флуороурацил — антинеопластичен антиметаболит. Флуороурацил крем съдържа 5% флуороурацил в основа от изчезващ крем, състояща се от бял вазелин, цетилов алкохол, стеарилов алкохол, пропиленгликол, полисорбат 60, парабени (метил- и пропил-) и пречистена вода. Химично флуороурацилът представлява 5-флуоро-2,4(1H,3H)-пиримидиндион. Той е бял до практически бял кристален прах, слабо разтворим във вода и леко разтворим в алкохол. Един грам флуороурацил е разтворим в 100 ml пропиленгликол. Молекулната маса на 5-флуороурацила е 130,08, а структурната формула е представена по-долу: Химична структура
⚠️ Предупреждения
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ Прилагането върху лигавици трябва да се избягва поради възможността от локално възпаление и улцерация. Освен това са съобщавани случаи на спонтанен аборт и един вроден дефект (междукамерен септален дефект) при прилагане на Флуороурацил крем върху лигавични области по време на бременност. Доказано е, че оклузията на кожата с последваща хидратация повишава перкутанната пенетрация на редица локални препарати. Ако при лечение на базалноклетъчен карцином се използва оклузивна превръзка, може да настъпи увеличаване на тежестта на възпалителните реакции в съседната нормална кожа. По козметични съображения може да се постави превръзка от порест марлен материал, без това да засили реакцията. Излагането на ултравиолетови лъчи трябва да бъде сведено до минимум по време на и непосредствено след лечението с Флуороурацил крем, тъй като интензивността на реакцията може да се засили. Пациентите трябва да преустановят лечението с Флуороурацил крем, ако се появят симптоми на дефицит на ензима DPD (вж. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ). В редки случаи са съобщавани животозастрашаващи токсични прояви като стоматит, диария, неутропения и невротоксичност при интравенозно приложение на флуороурацил при пациенти с дефицит на ензима DPD. Съобщен е един случай на животозастрашаваща системна токсичност при локална употреба на Флуороурацил крем при пациент с дефицит на ензима DPD. Симптомите включват силна коремна болка, кървава диария, повръщане, повишена температура и втрисане. Физикалният преглед установява стоматит, еритемен кожен обрив, неутропения, тромбоцитопения, възпаление на хранопровода, стомаха и тънкото черво. Макар този случай да е наблюдаван при 5% флуороурацил крем, не е известно дали пациенти с дълбок дефицит на ензима DPD биха развили системна токсичност при по-ниски концентрации на локално прилаган флуороурацил.
