CANESPOR 1X DENNĚ Kožní roztok

Farmakoterapeutická skupina: antimykotika pro lokální aplikaci, bifonazol ATC kód: D01AC10 Bifonazol je imidazolový derivát, antimykotikum se širokým spektrem účinku zahrnujícím dermatofyta, kvasinky, plísně a ostatní patogenní houby jako je Malassezia furfur.‍‍‍‍‍‍​​​‍​​​​​​ Je také účinný proti Corynebacterium minutissimum. V rámci klinických hodnocení prokázal bifonazol protizánětlivé účinky, srovnatelné s hydrokortizonem. Klinická hodnocení u pacientů trpících dermatomykózou prokázala, že protizánětlivý účinek kombinace 1% bifonazolu s 1% hydrokortizonem se nelišil od účinku samotného 1% bifonazolu. Protizánětlivý účinek bifonazolu se projevil rychlou úlevou od příznaků onemocnění v průběhu několika dní. Účinky, pozorované in vitro, se zdají být zprostředkovány inhibicí lokálních mediátorů zánětu, mezi něž patří leukotrieny (např. LTB4) a také prostanoidy (např. PGE2 a TBX2). Mechanismus účinku Bifonazol inhibuje biosyntézu ergosterolu na dvou různých úrovních. Tím se odlišuje od azolových derivátů a od ostatních antifungálních látek, které působí pouze na jedné úrovni. Inhibice syntézy ergosterolu vede k funkčním a strukturálním poruchám cytoplazmatické membrány. Farmakodynamické účinky Hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MIC) pro uvedené typy patogenních hub jsou v oblasti 0,062 až 16,0 µg/ml substrátu. Bifonazol vykazuje fungicidní účinek proti dermatofytům, především rodu Trichofyton. Kompletní fungicidní účinek je dosažen v koncentracích kolem 5,0 µg/ml po alespoň šestihodinové expozici. U kvasinek, např. u rodu Candida, je bifonazol fungistatický v koncentraci 1 - 4 µg/ml, zatímco koncentrace 20 µg/ml jsou fungicidní. U grampozitivních koků s výjimkou enterokoků jsou hodnoty MIC bifonazolu mezi 4 a 16 µg/ml. U korynebakterií jsou hodnoty MIC mezi 0,5 a 2 µg/ml. Z hlediska rezistence je situace u bifonazolu příznivá. Primárně rezistentní kmeny jsou velmi vzácné. U primárně senzitivních kmenů zatím výzkumy neprokázaly vývoj sekundární rezistence.