Farmakoterapeutická skupina: antimykotiká používané v dermatológii, imidazolové a triazolové deriváty, ATC kód: D01AC10
Mechanizmus účinku
Bifonazol je imidazolový derivát so širokým antimykotickým spektrom účinku, ktoré zahŕňa
dermatofyty, kvasinky, plesne a iné patogénne huby, ako napr. Malassezia furfur. Je tiež účinný proti
Corynebacterium minutissimum.
Bifonazol inhibuje biosyntézu ergosterolu na dvoch rôznych úrovniach, na rozdiel od azolových derivátov a od ostatných antimykotík, ktoré pôsobia iba na jednej úrovni. Inhibícia syntézy ergosterolu vedie k poruchám štruktúry a funkcie cytoplazmatickej membrány.
Hodnoty minimálnej inhibičnej koncentrácie (MIC) pre uvedené typy húb sú v rozmedzí 0,062 – 16 mikrogramov/ml. Bifonazol vykazuje fungicídny účinok proti dermatofytom,
predovšetkým Trichophyton spp., ktorý sa dosiahne pri koncentrácií 5 mikrogramov/ml a expozícii 6 hodín. Účinok bifonazolu na kvasinky, napr. Candida je pri koncentrácii 1 – 4 mikrogramy/ml
fungistatický, pri koncentrácii 20 mikrogramov/ml fungicídny. U grampozitívnych kokov s výnimkou enterokokov sú hodnoty MIC bifonazolu v rozmedzí 4 – 16 mikrogramov/ml. U korynebaktérií je MIC v rozmedzí 0,5 – 2 mikrogramov/ml. Z hľadiska rezistencie je situácia pri bifonazole priaznivá. Primárne rezistentné kmene sú vzácne. Výskumy doteraz nepreukázali vývoj sekundárnej rezistencie u primárne citlivých kmeňov.
Klinické skúšania u pacientov s dermatomykózou preukázali, že protizápalový účinok kombinácie 1 % bifonazolu s 1 % hydrokortizónom sa nelíšil od účinku samotného 1 % bifonazolu. Protizápalový účinok bifonazolu sa prejavil rýchlou úľavou od symptómov ochorenia v priebehu niekoľkých dní.
Predpokladá sa, že účinky pozorované in vitro sú sprostredkované inhibíciou lokálnych mediátorov zápalu, medzi ktoré patria leukotriény (napr. LTB4) a tiež prostanoidy (napr. PGE2 a TBX2).
⚠️ Upozornenia
Pacienti s anamnézou reakcií z precitlivenosti na iné imidazolové antimykotiká (napr. ekonazol, klotrimazol, mikonazol), musia opatrne používať lieky s obsahom bifonazolu.
Pacienti, ktorým sa podáva warfarín súbežne s bifonazolom, majú byť sledovaní (pozri časť
4.5
). Tento liek sa nesmie dostať do kontaktu s očami. Perorálnemu požitiu treba predísť.
Niektoré z pomocných látok v kréme Canespor môžu znížiť účinnosť výrobkov na báze latexu (napr. prezervatívu alebo pesaru), ak sa používajú v oblasti genitálií. Tento účinok je dočasný a vyskytuje sa iba počas liečby.
Pediatrická populácia
U novorodencov (0 – 28 dní), dojčiat a batoliat (28 dní – 23 mesiacov) sa tento liek má používať len pod dohľadom lekára.
Pomocné látky so známym účinkom
Tento liek obsahuje 20 mg benzylalkoholu v 1 g krému. Benzylalkohol môže spôsobiť alergické reakcie.
Benzylalkohol môže spôsobiť mierne miestne podráždenie.
Tento liek obsahuje cetylalkohol a stearylalkohol. Môžu vyvolať lokálne kožné reakcie (napr. kontaktnú dermatitídu). Pri známej precitlivenosti na cetylalkohol a stearylalkohol sa odporúča namiesto krému použiť inú dostupnú liekovú formu, napr. Canespor roztok, ktorý tieto látky neobsahuje.